Paano gumagana ang fluconazole
Ang Fluconazole ay isang antifungal agent (antimycotic) mula sa azole group. Hinaharang nito ang isang enzyme na mahalaga para sa fungi.
Ang kolesterol ay karaniwang binabanggit lamang sa isang negatibong konteksto - bilang isang taba ng dugo na maaaring "magbara" sa mga sisidlan. Sa ilang mga dami, gayunpaman, ang kolesterol ay mahalaga para sa katawan ng tao. Sa iba pang mga bagay, ito ay isang mahalagang bloke ng gusali ng lamad ng cell. Kung walang kolesterol at sa gayon ay walang functional membrane, ang mga selula ng katawan ay hindi makakagawa ng maraming gawain.
Ang lamad ng mga fungal cell ay naglalaman ng isang bloke ng gusali na may istrukturang nauugnay sa kolesterol ngunit hindi katulad nito: ergosterol (tinatawag ding ergosterol). Kung wala ang sangkap na ito, ang fungal membrane ay nawawala ang katatagan nito, at ang fungus ay hindi na lumaki.
Ang mga Azole antifungal tulad ng fluconazole ay pumipigil sa isang partikular na fungal enzyme (lanosterol-14-alpha-demethylase) na kasangkot sa paggawa ng ergosterol. Pinipigilan nito ang paglaki ng fungus. Sa prosesong ito, ang fluconazole ay may epektong pumipigil sa paglaki sa ilang fungi (fungistatic) at maging isang epekto ng pagpatay sa iba (fungicidal).
Absorption, degradation at excretion
Ito ay pinaghiwa-hiwalay ng katawan sa isang maliit na lawak at pinalabas na halos hindi nagbabago sa ihi. Mga 30 oras pagkatapos ng paglunok, ang antas ng dugo ng fluconazole ay bumaba muli ng kalahati.
Kailan ginagamit ang fluconazole?
Ang aktibong sangkap na fluconazole ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa fungal. Kabilang sa mga halimbawa ang infestation ng oral, nasal, at vaginal mucosa na may yeast Candida albicans (hal., oral thrush, vaginal thrush), fungal skin infection (dermatomycoses), at infestation ng meninges na may Coccidioides immitis (coccidioidomycosis, kilala rin bilang valley o lagnat sa disyerto).
Ang fluconazole therapy ay maaari ding ibigay bilang pag-iingat upang maiwasan ang (muling) impeksiyon ng fungal sa mga pasyenteng immunocompromised. Ito ay, halimbawa, mga pasyente ng transplant, mga pasyente ng kanser at mga pasyente ng HIV.
Ang paggamot ay karaniwang ibinibigay para sa isang limitadong tagal ng panahon, dahil ang pag-unlad ng paglaban sa mga fungi ay hindi maaaring maalis. Sa mga indibidwal na kaso, gayunpaman, ang permanenteng paggamot na may fluconazole ay maaaring kailanganin.
Paano ginagamit ang fluconazole
Karaniwan, ang isang dobleng dosis ng fluconazole ay kinukuha sa unang araw ng paggamot upang mabilis na makamit ang isang mataas na konsentrasyon ng aktibong sangkap sa katawan.
Sa ilang mga kaso, ang aktibong sangkap ay direktang ibinibigay sa isang ugat (intravenously). Para sa mga bata at mga taong may problema sa paglunok, magagamit ang fluconazole sa anyong juice.
Ano ang mga side effect ng fluconazole?
Isa sa sampu hanggang isang daang taong ginagamot ay nakakaranas ng mga side effect tulad ng pananakit ng ulo, pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagtatae, pagsusuka, pantal sa balat, at pagtaas ng mga enzyme sa atay sa dugo.
Isa sa isang daan hanggang isang libong pasyente ay maaaring makaranas ng anemia, pagbaba ng gana sa pagkain, antok, pagkahilo, cramps, sensory disturbances, constipation at iba pang mga problema sa digestive, pananakit ng kalamnan, lagnat, pantal sa balat, at pangangati.
Ano ang dapat isaalang-alang kapag kumukuha ng fluconazole?
Contraindications
Ang Fluconazole ay hindi dapat inumin ng:
- sabay-sabay na paggamit ng terfenadine (anti-allergic na gamot), kung ang pang-araw-araw na dosis ng Fluconazole ay 400 milligrams o higit pa
- @ sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na nagpapahaba sa tinatawag na QT interval sa ECG at nababawasan sa pamamagitan ng CYP3A4 enzyme (hal., erythromycin, cisapride, astemizole, pimozide, at quinidine)
Pakikipag-ugnayan
Kasama sa mga halimbawa ang anti-allergy na gamot na terfenadine, pimozide (gamot para sa psychosis), antibiotic tulad ng erythromycin, at ilang partikular na gamot para sa cardiac arrhythmias. Dapat iwasan ang sabay-sabay na paggamit o nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.
Pinapayuhan din ang pag-iingat kung ang ciclosporin, sirolimus, o tacrolimus (mga gamot na ginagamit upang maiwasan ang pagtanggi sa transplant) ay iniinom nang sabay. Ang mga ahente na ito ay may makitid na therapeutic range (madaling nangyayari ang labis na dosis).
Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis kasama ng iba pang mga ahente.
- Mga antidepressant tulad ng amitriptyline at nortriptyline.
- Anticoagulants tulad ng warfarin at phenprocoumon
- Mga anti-epileptic at anti-seizure agent tulad ng carbamazepine at phenytoin
- Ang mga opioid tulad ng methadone, fentanyl at alfentanil
- Mga gamot sa hika tulad ng theophylline
- mga gamot na nagpapababa ng lipid sa dugo tulad ng atorvastatin at simvastatin
- mga gamot sa pananakit tulad ng celecoxib
- ilang mga gamot sa kanser tulad ng olaparib
Paghihigpit sa edad
Kung ipinahiwatig, ang fluconazole ay maaaring ibigay mula sa kapanganakan.
Pagbubuntis at paggagatas
Ang aktibong sangkap na fluconazole ay pumapasok sa gatas ng ina. Kung ang paggamot ay kinakailangan sa mga ina, gayunpaman, ang pagpapasuso ay posible pa rin.
Para sa parehong pagbubuntis at pagpapasuso, ang lokal na therapy na may clotrimazole, miconazole, o nystatin ay mas gusto para sa vaginal mycosis (vaginal fungus).
Paano kumuha ng gamot na may fluconazole
Sa Germany, Austria, at Switzerland, ang mga gamot na may aktibong sangkap na fluconazole ay magagamit sa pamamagitan ng reseta sa anumang anyo ng dosis.
Gaano katagal nalaman ang fluconazole?
Ang mas bagong mga ahente ng antifungal ng azole group ay binuo simula noong 1969. Ang isang pangunahing disbentaha ng mga unang ahente sa grupong ito, tulad ng clotrimazole, ay ang mga ito ay maaari lamang ibigay nang pasalita at hindi sa pamamagitan ng iniksyon.
Para sa kadahilanang ito, ang ketoconazole ay binuo noong 1978, na maaaring ibigay sa pamamagitan ng iniksyon ngunit napakalason sa atay. Batay sa istraktura nito, isang bagong antifungal na gamot ang binuo - binigyan ito ng pangalang fluconazole. Ito ay napaka-epektibo at mahusay na disimulado kapwa sa pasalita at sa pamamagitan ng iniksyon. Noong 1990, ang fluconazole sa wakas ay nabigyan ng pag-apruba ng regulasyon.