Kontroladong paglabas mula sa gamot
Ang espesyal na disenyo ng isang gamot ay maaaring magamit upang makamit ang naantala, pinahaba, tuloy-tuloy, at kinokontrol na paglabas ng aktibong sangkap sa isang pinahabang panahon. Pinapayagan nitong maimpluwensyahan ang tiyempo, lokasyon, at rate ng paglabas.
Galenics
Sustain-bitawan gamot isama ang matagal na paglaya tablets, matagal-bitawan capsules, matagal-bitawan butil, at suspensyon. Ang mga iniksyon ay maaari ring mapanatili-pakawalan, at mga transdermal patch bitawan ang aktibong sangkap na may pagkaantala. Ang mga galenics ng mga produkto ay magkakaiba. Ang mga pangunahing pamamaraan ay kinabibilangan ng:
- Mga espesyal na patong na may isang reservoir sa core.
- Pag-embed sa isang polymer matrix (matrix tablets).
- Mga sistemang kinokontrol ng Osmotically
Ang mga tablet at capsule ay maaari ring maglaman ng maliliit na granula o pellet na may mga katangiang ito. Ang mga gamot na pinahiran ng enteric ay nagkakalat lamang sa kapaligiran ng alkalina ng maliit na bituka at hindi sa acidic na tiyan. Ito ay tinukoy bilang naantala na paglabas. Ang iba't ibang mga pamamaraan ay madalas na pinagsama. Ang teksto na ito ay tumutukoy sa mga galenic na hakbang. Ang pagkakahuli ay maaari ding makamit sa pamamagitan ng aktibong disenyo ng sangkap. Ang isang halimbawa ay ang ADHD na gamot at prodrug lisdexamphetamine.
Mga pangalan ng droga
Sustain-bitawan gamot ay tinukoy at dinaglat ng iba't ibang mga term. Kabilang dito ang:
- Retard: retarded (naantala).
- MR: Binago-Pakawalan (binago ang paglabas).
- ER: Pinalawak-Paglabas (pinalawak na paglabas)
- SR: Sustain-Release o Mabagal na Paglabas (matagal na paglaya, mabagal na paglabas).
- CR: Patuloy na Paglabas o Kontroladong-Paglabas (matagal na paglaya, kontroladong paglabas).
- DR: Naantala-Paglabas (naantalang paglabas) o Dual-Release / Duo-Release (dual release).
- LA: Long-Acting (pang-arte).
Ang iba pang mga termino ay nagsasama ng matagal na paglabas, paglabas ng oras, pagpapalawak at pag-depot. Mula sa mga pagdadaglat ay karaniwang walang maaasahang konklusyon tungkol sa eksaktong kalikasan ng paglabas.
Matatag ang mga konsentrasyon ng plasma
Maginoo tablets or capsules nang walang matagal na paglaya (IR: agarang paglabas) mabilis na disintegrate, ilalabas ang buong dosis para pagsipsip sabay-sabay. Walang halo nangyayari ang mga taluktok at ang curve ng konsentrasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagtaas at pagbaba na may maraming dosis. Ang mga form ng dosis na ito ay partikular na angkop para sa talamak na therapy. Pinapayagan ng retardation na makamit ang higit na pare-pareho at patag na mga konsentrasyon ng plasma na makakamit, na binabawasan ang panganib na dosis-nag-ugnay salungat na mga epekto. Ang mga pagbabago ay maiiwasan at ang epekto ay nagpapatatag. Sa matagal na pagpapakawala, bioavailability maaaring madagdagan dahil ang mga proseso ng transportasyon ay hindi puspos dahil sa mas mababang konsentrasyon. Ang mga paghahanda sa pagpapanatili ng kalayaan ay maaari ding idisenyo upang magkaroon ng isang mas mababang potensyal para sa pang-aabuso.
Mas mahaba ang agwat ng dosing
Ang naantalang paglabas ng aktibong sangkap ay nagpapalawak sa agwat ng dosing at, nang naaayon, ang gamot ay kailangang ibigay nang mas madalas, na maaaring magkaroon ng positibong epekto sa pagsunod sa paggamot. Ang retardation ay partikular na kaakit-akit para sa mga aktibong sangkap na may labis na maikling kalahating buhay. Ang ilang mga paghahanda ng matagal na paglabas ay dinisenyo sa isang paraan na isang paunang dosis unang inilabas at isang pare-pareho na plasma walang halo ay pinananatili ng isang kontroladong paglabas ng pangalawang dosis. Sustain-bitawan gamot nang walang mga tampok na ito sa pangkalahatan ay hindi angkop para sa matinding paggamot dahil ang simula ng pagkilos ay naantala.
Mga Disbentaha
Ang mga pormularyo ng dosis na sinusuportahan ng sustento ay madalas na hindi dapat hatiin, chewed, durog, o pulverized dahil ang buong dosis ay maaaring mailabas nang sabay-sabay at mawala ang pagkaantala. Ang maling paghawak ay maaaring humantong sa pagkalasing. Nililimitahan nito ang kakayahang umangkop. Gayunpaman, ang ilang mga sustainable-release na tablet ay magagamit na maaaring nahahati. Ang paggawa ng mga matagal na paghahanda ng pagpapakawala ay mas kumplikado at mahal, at hindi lahat ng mga aktibong sangkap ay angkop para sa gayong pagbabalangkas. Mas madaling kapitan ang mga paghahanda sa pagpapanatili ng kalayaan unang-pass na metabolismo. Ang prosesong ito ay maaaring puspos ng normal na dosis. Ang mga mabababang dosis na inilabas mula sa mga ipinagpatuloy na paglalabas na gamot, sa kabilang banda, ay maaaring mabilis na mai-biotransform.
