Glitazare

Ariort'ow

Pinagsasama ng glitazars ang mga epekto ng pagbaba ng lipid ng fibrates (mas mababang triglycerides at LDL, dagdagan HDL) na may antidiabetic na epekto ng glitazones, na nagpapataas ng pagkasensitibo ng tisyu sa insulin.

Mekanismo ng pagkilos

Ang Glitazars ay mayroong dalawahan mekanismo ng pagkilos. Sa isang banda, pinapagana nila ang receptor ng nukleyar na PPAR-alpha, ang target na gamot ng fibrates, at sa kabilang banda, pinapagana nila ang PPAR-gamma, ang target ng glitazones.

indications

Mga sakit na metaboliko, karamdaman ng dugo antas ng lipid, hyperglycemia o dyabetis mellitus, metabolic sindrom.

Mga aktibong sangkap (pagpili).

Ang pag-unlad ng karamihan ng mga aktibong sangkap ay hindi na ipinagpatuloy dahil sa masamang epekto:

Aleglitazar Roche Pharma Hindi na ipinagpatuloy ang kaunlaran
Farglitazar GlaxoSmithKline Nakansela ang pag-unlad
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb Hindi na ipinagpatuloy ang pag-unlad, mga epekto sa cardiovascular.
Navaglitazar Eli Lilly Nakansela ang pag-unlad
Ragaglitazar NovoNordisk Nalaglag ang pag-unlad, paglaki ng tumor sa mga rodent.
Tesaglitazar AstraZeneca Ang pag-unlad ay pinalaglag, naitaas tagalikha, binawasan ang GFR.