Paano gumagana ang mesalazine
Tulad ng acetylsalicylic acid, pinipigilan ng mesalazine ang iba't ibang mga enzyme na gumagawa ng mga pro-inflammatory tissue hormones (prostaglandin, leukotrienes, thromboxanes, atbp.). Sa ganitong paraan, ang mga talamak na nagpapasiklab na reaksyon ("relapses"), dahil ang mga ito ay nangyayari sa mga talamak na nagpapaalab na sakit sa bituka (tulad ng Crohn's disease, ulcerative colitis), ay kadalasang nababawasan o ganap na pinigilan.
Bilang karagdagan, ang mesalazine ay maaaring neutralisahin ang reactive oxygen species (ROS). Ang mga agresibong compound ng oxygen na ito, na kilala rin bilang "mga libreng radikal," ay madalas na naroroon sa mas mataas na halaga sa panahon ng mga nagpapaalab na proseso at nakakapinsala sa tissue. Ang katotohanan na ang mesalazine ay binabawasan ang panganib ng mga huling komplikasyon tulad ng colorectal cancer sa mga pasyente na may nagpapaalab na sakit sa bituka ay maaaring dahil sa kakayahang ito na neutralisahin ang ROS.
Ang Mesalazine ay kilala rin bilang 5-aminosalicylic acid (5-ASA). Kapag ang isang molekula ng 5-ASA ay nakatali sa isang segundo, ang aktibong sangkap ay tinatawag na olsalazine. Ang kumbinasyon ng 5-ASA at sulfapyridine ay tinatawag na sulfasalazine.
Ang olsalazine at sulfasalazine ay unang nahati ng bacteria ("prodrugs") sa malaking bituka (colon). Sa ganitong paraan, kumikilos ang mga gamot kung saan pinakamalakas ang pamamaga.
Absorption, degradation at excretion
Pagkatapos ng paglunok o lokal na aplikasyon (bilang suppositories o rectal foam), humigit-kumulang 20 hanggang 30 porsiyento ng aktibong sangkap ay nasisipsip sa bituka at hindi aktibo sa bituka mucosa o atay. Ang hindi epektibong degradation na produkto ay higit na ilalabas sa ihi sa pamamagitan ng mga bato.
Kailan ginagamit ang mesalazine?
Ang Mesalazine ay inaprubahan para sa paggamot ng:
- Crohn ng sakit
- ulcerative kolaitis
- pamamaga ng tumbong (proctitis)
- Proctosigmoitis (kapag ang pamamaga ay umaabot sa huling bahagi ng colon, ang sigmoid colon)
- Mga komplikasyon ng almuranas
Sa labas ng saklaw ng pag-apruba ("off-label na paggamit"), ang aktibong sangkap ay ginagamit din upang gamutin ang iba, hindi gaanong karaniwang mga talamak na nagpapaalab na sakit sa bituka.
Sa mga talamak na relapses, ang paggamot ay ibinibigay sa loob ng maikling panahon hanggang sa mapabuti. Para sa pag-iwas sa pagbabalik, ang aktibong sangkap ay maaari ding kunin sa mas mahabang panahon.
Paano ginagamit ang mesalazine
Ang aktibong sangkap na anti-namumula ay ginagamit sa iba't ibang anyo ng dosis depende sa uri ng sakit. Kung, tulad ng kadalasang nangyayari sa ulcerative colitis, ang tumbong at tumbong na lugar ay mas apektado ng pamamaga, ang mesalazine ay maaaring magamit nang maayos sa anyo ng mga suppositories, rectal foam at clysms (solusyon para sa isang enema).
Depende sa sakit at yugto nito, iba't ibang dosis ang kinukuha. Dalawa hanggang apat na gramo ng mesalazine na ipinamahagi sa ilang indibidwal na dosis na kinuha sa buong araw ay karaniwan. Kung kinakailangan, ang iba't ibang mga form ng dosis ay ginagamit din sa kumbinasyon.
Sa mga malubhang kaso, ang isang malakas na glucocorticoid ("cortisone") ay madalas na inireseta bilang karagdagan para sa mga talamak na yugto.
Ano ang mga side effect ng mesalazine?
Sa pangkalahatan, ang paggamot na may mesalazine ay may kaunting epekto. Ang pinakakaraniwang epekto ay sakit ng ulo, mataas na presyon ng dugo, pananakit ng tiyan, hindi pagkatunaw ng pagkain, binagong mga enzyme sa atay, pantal sa balat, pangangati, pananakit ng kalamnan at kasukasuan, lagnat, at panghihina.
Kapag ginamit bilang sulfasalazine, maaaring mangyari ang iba pang mga side effect dahil sa nilalaman ng sulfapyridine, tulad ng pagbaba sa bilang ng tamud (reversible) o, bihira, agranulocytosis (pagbaba ng granulocytes, isang subgroup ng mga white blood cell).
Ano ang dapat isaalang-alang kapag gumagamit ng mesalazine?
Contraindications
Ang Mesalazine ay hindi dapat gamitin sa:
- hypersensitivity sa salicylates
- malubhang atay o kidney dysfunction
Pakikipag-ugnayan
Maaaring tumaas ang immune-suppressing effect ng mga immunosuppressant tulad ng azathioprine at mercaptopurine kapag ang mga gamot na ito ay pinagsama sa mesalazine.
Bilang karagdagan, ang mga epektong nakapipinsala sa bato ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot (NSAIDs gaya ng ibuprofen, diclofenac, acetylsalicylic acid) at mga immunosuppressant (gaya ng azathioprine at methotrexate = MTX) ay maaaring tumaas kung ang mesalazine ay iniinom din nang sabay-sabay o kaagad.
Ang sabay-sabay na paggamit sa mga ahente na nagpapataas ng gastric pH (tulad ng mga proton pump inhibitors, H2 blockers, antacids) ay maaaring mabawasan ang paglabas ng mesalazine mula sa mga tablet o butil (bawat oral dosage form).
Limitasyon sa Edad
Ang gamot ay maaaring gamitin sa mga batang anim na taong gulang at mas matanda na mga pasyente na walang kapansanan sa bato.
Pagbubuntis at paggagatas
Ang Mesalazine ay isang gamot na mahusay ding nasubok sa pagbubuntis. Samakatuwid, ang aktibong sangkap ay isa sa mga piniling gamot sa paggamot ng mga talamak na nagpapaalab na sakit sa bituka.
Sa panahon ng paggagatas, mga bakas lamang ng mesalazine ang pumapasok sa gatas ng ina, kahit na sa napakataas na dosis ng bibig. Para sa kadahilanang ito, ang mesalazine ay isa rin sa mga piniling gamot para sa mga talamak na nagpapaalab na sakit sa bituka sa panahon ng pagpapasuso.
Paano kumuha ng mga gamot na naglalaman ng mesalazine
Gaano katagal nalaman ang mesalazine?
Noong unang bahagi ng 1950s, ang mga aktibong sangkap tulad ng sulfasalazine ay ginamit laban sa mga talamak na nagpapaalab na sakit sa bituka, na naglalabas ng mesalazine nang lokal sa bituka. Matapos mapatunayan na ang pangunahing epekto ay dahil sa mesalazine, ginamit din ito nang paisa-isa sa isang angkop na form ng dosis.
Bilang resulta, ang profile ng side effect ng aktibong sahog ay napabuti din nang malaki. Ngayon, maraming mga paghahanda na may aktibong sangkap na mesalazine sa merkado ng Aleman.
