Aprotinin: Mga Epekto, Gamit at Panganib

Ang Aprotinin ay isang antifibrinolytic at dahil dito ay may isang nagbabawal na epekto sa cleavage ng protein fibrin (ibig sabihin, sa fibrinolysis). Dahil sa pag-aari na ito, matatagpuan ito sa mga adhesive ng tisyu. Kasama sa mga pahiwatig ang mga pagpapatakbo upang lumikha ng isang coronary malaking ugat bypass at ang napaka-bihirang kakulangan ng alpha2-antiplasmin, na tinutukoy ng genetiko. Dahil sa mga potensyal na peligro ng aprotinin, ang gamot ay naaprubahan sa Alemanya sa ilalim lamang ng ilang mga kundisyon.

Ano ang aprotinin?

Ang Aprotinin ay isang gamot na gamot mula sa pangkat ng antifibrinolytic. Ang pangalan ng pangkat ng mga sangkap na ito ay nagmula sa enzyme fibrinolysin, na mas kilala ngayon bilang plasmin. Sa gamot, ang fibrinolysis ay tumutukoy din sa proseso ng fibrin cleavage ng enzyme plasmin, na isang serine protease. Pansamantalang pagsugpo ng plasmin ay posible sa aprotinin, bukod sa iba pa gamot, dahil ang aktibong sangkap ay nagbubuklod ng pabaliktad sa enzyme at hindi na pinapagana ito. Gayunpaman, ang plasmin ay mananatiling buo at sa paglaon ay maging aktibo muli. Karaniwang nangyayari ang Aprotinin sa baga ng baka. Ang produksyon ng parmakolohikal na aktibong sangkap ay batay sa pagbuburo ng tisyu na iyon. Kasunod, ang pagsasala ay nagpapalaya sa sangkap mula sa labis na mga sangkap. Ang isang espesyal na gel ay nagsisilbing tulong sa paglilinis ng fermented bovine ment tissue.

Pagkilos ng pharmacological

Ang apotinin ay matatagpuan sa mga adhesive ng tisyu. Kilala rin ito sa gamot bilang fibrin glue at ginagamit sa operasyon upang mai-seal ang mga layer ng tisyu o mga gilid ng sugat. Dalawang sangkap ang kinakailangan, kasama ang aprotinin na kabilang sa sangkap 1. Iba pang mga aktibong sangkap sa sangkap na ito ay fibrinogen at factor XIII, na ang produksyon ay batay sa maliit na bahagi ng tao dugo plasma Ang hilaw na materyal na ito ay pinagmulan din ng thrombin, na kabilang sa sangkap 2 ng malagkit na tisyu at sa simula ay naroroon doon sa anyo ng pauna na prothrombin. Kasama rin ang bahagi 2 kaltsyum klorido or calcium klorido dihydrate, na nagbibigay ng kinakailangang mga ion ng kaltsyum. Sa panahon ng pag-opera, ang iba't ibang mga aktibong sangkap ay nakikipag-ugnay sa bawat isa: ang prothrombin ay nagko-convert sa thrombin at sa gayon ay naging aktibo ng enzymatically. Pagkatapos ay inaalis nito ang kadahilanan ng pamumuo fibrinogen sa fibrin at pinapagana ang factor XIII, na hinahabi naman ang mga indibidwal na fibrinomer sa isang network na maaaring masira ng katawan ng tao mismo. Ang bentahe nito ay ang fibrin na pandikit ay maaari ring magbigkis ng tisyu na mahirap maabot pagkatapos na alisin ang mga tahi. Ang pagpapaandar ng aprotinin sa kontekstong ito ay upang hadlangan ang sariling enzyme plasmin ng katawan at pabagalin ang pagpapaandar nito. Plasmin cleaves fibrin at sa gayon ay maaaring maagang palabasin ang adhered tissue.

Paglalapat at paggamit ng medikal

Ang paggamit ng aprotinin ay posible, halimbawa, sa panahon ng operasyon upang lumikha ng isang coronary malaking ugat bypass Ang nasabing isang bypass ay isang artipisyal na bypass ng dugo sisidlan. Ang layunin ay upang payagan dugo dumaloy sa kabila ng paghihigpit ng apektadong coronary malaking ugat. Ang bypass ay maaaring bypass ang parehong isang arterya at a ugat. Ang gamot ay tumutukoy din sa klinikal na larawan na ito bilang coronary stenosis, na madalas na nangyayari sa konteksto ng coronary puso sakit Gayunpaman, ang isang bypass ay hindi kinakailangan o posible sa bawat kaso. Maaari ring isama ang kirurhiko paggamot ng stenosis a stent, halimbawa, kung saan ang isang tubo ay gumaganap bilang isang endoprosthesis sa daluyan ng dugo upang matiyak ang daloy. Noong nakaraan, ang mga manggagamot ay gumamit din ng aprotinin upang ihinto ang pagdurugo kapag nadagdagan ang fibrinolysis (hyperfibrinolysis) na sumailalim sa dumudugo na ito. Gayunpaman, sa araw na ito, ang diskarte na ito ay hindi na karaniwan sapagkat ang aprotinin ay nauugnay sa mga peligro na naaangkop lamang ang paggamit nito sa ilalim ng tiyak na mga kundisyon. Gayunpaman, ang aprotinin ay ipinahiwatig pa rin sa kakulangan ng alpha2-antiplasmin. Ito ay isang kakulangan ng inhibitor ng serine protease. Ang nagbabawal ay nagbubuklod sa plasmin, sa gayong pag-deactivate nito. Samakatuwid ang kakulangan ay maaaring magresulta sa pangunahing hyperfibrinolysis. Ang Alpha2-antiplasmin ay ginawa sa tamang dami sa atay sa malulusog na indibidwal. Ang katawan ay maaaring synthesize ito mismo. Ang kakulangan ng Alpha2-antiplasmin ay napakabihirang, na may ilang mga kaso lamang na inilarawan, at pangunahing nakabatay sa isang kaukulang genetisadong predisposisyon na minana sa isang autosomal recessive na paraan. Para sa lahat ng mga pahiwatig na isinasaalang-alang para sa paggamit ng aprotinin, kinakailangang timbangin ang mga indibidwal na kadahilanan na nakakaimpluwensya sa ratio ng cost-benefit sa bawat kaso.

Mga Panganib at Epekto sa Gilid

Pansamantalang nawala ang pag-apruba ni Aprotinin sa Alemanya sa pagitan ng 2007 at 2013 dahil ang isang pag-aaral noong 2006 ay nagpapahiwatig ng isang posibleng pagtaas sa peligro ng pagkabigo ng bato. Ang pinabagong pag-apruba ay sinamahan ng mas mahigpit na kundisyon. Ang pagiging hypersensitive na nauugnay sa bovine proteins ay isang kontraindikasyon sa paggamit ng aprotinin, dahil ang aktibong sangkap ay isang polypeptide mula sa organismo ng bovine at nagmula sa baga ng hayop. Ang mga epekto ng aprotinin ay may kasamang mga reaksyon ng anaphylactic at iba't ibang mga reaksiyong alerdyi. Ang huli ay nagpapakita ng kanilang mga sarili pangunahin bilang pangangati at pathological nagbabago ang balat (efflorescence). Bradycardia maaaring maganap, kung saan ang puso bumabagal at bumaba ang rate sa ibaba ng magaspang na limitasyon na 60 beats bawat minuto, na kung saan ay ang sanggunian para sa mga matatanda. Ang Aprotinin ay maaari ring magpalitaw ng bronchospasm. Ito ay ipinakita sa pamamagitan ng pag-cramping ng mga kalamnan ng brongkilyo, na maaaring magresulta sa isang pagtaas ng paglaban sa daanan ng mga daanan. panginginig at Alta-presyon (altapresyon) ay kabilang din sa mga hindi kanais-nais na epekto ng aprotinin. Bukod dito, maaaring mabuo ang mga pasa (hematomas) at edema. Ang huli ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mas mataas na akumulasyon ng likido sa mga tisyu.