Paano gumagana ang buprenorphine
Bilang isang aktibong sangkap ng opioid, ang buprenorphine ay hindi natural na nangyayari sa halaman ng poppy tulad ng mga opiates, ngunit ito ay chemically-pharmacologically modeled sa kanila. Salamat sa naka-target na pagbabago ng istraktura, ang mga opioid ay mas kapaki-pakinabang kaysa sa mga opiate sa mga tuntunin ng epekto at mga side effect.
Tulad ng mga opiate, ang mga opioid tulad ng buprenorphine ay nagsasagawa ng kanilang epekto sa pamamagitan ng mga opioid docking site (receptor) sa central nervous system, ibig sabihin, sa utak at spinal cord. Pangunahin nilang namamagitan ang isang analgesic effect sa pamamagitan ng mga site na ito. Ang kanilang epekto sa mga receptor ay kadalasang mas malakas kaysa sa sariling mga endorphins ng katawan, na nakadaong din doon.
Ang karaniwang aktibong sangkap kung saan inihahambing ang lahat ng iba pang mga opiate at opioid sa mga tuntunin ng potency ay ang opiate morphine, na ginagamit din sa pain therapy. Kung ikukumpara dito, ang aktibong sangkap na buprenorphine ay may potency na humigit-kumulang 25 hanggang 50 beses na mas malaki.
Sa kaibahan sa iba pang mga aktibong sangkap, nagpapakita ito ng tinatawag na "ceiling effect" na may kinalaman sa respiratory depression, halimbawa: Kaya, sa itaas ng isang tiyak na dosis, ang respiratory depression ay hindi nagiging mas malakas sa karagdagang pagtaas ng dosis, tulad ng kaso. na may morphine, halimbawa.
Bilang karagdagan, ang buprenorphine ay hindi isang tinatawag na full agonist (kung saan ang epekto ay tumataas nang higit at higit sa pagtaas ng dosis), ngunit isang bahagyang agonist, na dumating sa isang tiyak na porsyento ng epekto, ngunit hindi higit pa - kahit na kasama ng iba pang mga opioid.
Ang epektong ito ay lalong mahalaga para sa pag-withdraw ng pagkagumon, dahil maaari nitong epektibong mapawi ang mga sintomas ng withdrawal ngunit maiwasan ang mga pagtaas ng dosis at labis na dosis.
Absorption, breakdown at excretion
Kapag ang buprenorphine ay ibinibigay sa pamamagitan ng mga mucous membrane (bilang isang sublingual na tableta), umabot ito sa pinakamataas na antas ng dugo pagkatapos ng halos isa at kalahating oras.
Bilang karagdagan, ang aktibong sangkap ay maaari ding direktang ibigay sa dugo, na siyang pinakamabilis na paraan upang maisagawa ang epekto nito.
Humigit-kumulang dalawang-katlo ng buprenorphine ay pinalabas nang hindi nagbabago sa apdo sa pamamagitan ng mga bituka, at isang-katlo ay nasira sa atay at pinalabas sa ihi.
Kailan ginagamit ang buprenorphine?
Ginagamit ang buprenorphine upang gamutin ang malubha at napakatinding pananakit (tulad ng pananakit pagkatapos ng operasyon, pananakit ng atake sa puso, at pananakit ng tumor) at kasabay ng paggamot sa addiction para sa substitution therapy sa mga opioid addict.
Para sa paggamot ng mga adik na umiinom ng opioid sa intravenously, mayroon ding mga kumbinasyong paghahanda na may aktibong sangkap na naloxone. Ito ay inilaan upang maiwasan ang mga buprenorphine sublingual na tablet na maling gamitin (sa pamamagitan ng pagtunaw at pag-iniksyon).
Paano ginagamit ang buprenorphine
Ang dosis ay depende sa intensity ng sakit at dapat matukoy ng doktor. Ang mga karaniwang dosis ay 0.2 hanggang 0.4 milligrams ng buprenorphine tuwing anim hanggang walong oras, ibig sabihin, tatlo hanggang apat na beses sa isang araw.
Ang mga buprenorphine patch ay inilalapat sa loob ng ilang araw (nag-iiba-iba ayon sa tagagawa – karaniwan ay tatlo hanggang apat na araw, minsan hanggang pitong araw) at patuloy na naglalabas ng aktibong sangkap sa pamamagitan ng balat sa katawan. Ang form ng dosis na ito ay kadalasang pinipili para sa pangmatagalang therapy.
Kapag nagpapalit ng mga patch, kailangang mag-ingat upang matiyak na walang buprenorphine-containing residue mula sa patch na nananatiling nakadikit sa balat. Ang bagong patch ay dapat ilapat sa isang bago, angkop na lugar ng balat. Dapat itong malinis, ngunit maaari lamang linisin ng tubig. Maaaring maimpluwensyahan ng mga langis, disinfectant, atbp. ang rate ng paglabas ng aktibong substance mula sa patch.
Sundin ang mga hakbang na inilarawan sa insert ng package para sa wastong pagtatapon ng mga ginamit na buprenorphine patch.
Ano ang mga side effect ng buprenorphine?
Ang pag-inom ng buprenorphine ay nauugnay sa mga side effect na katulad ng sa iba pang opioids. Mahigit sa sampung porsyento ng mga pasyente ang nakakaranas ng pagduduwal, pananakit ng ulo, hindi pagkakatulog, pagtaas ng pagpapawis, panghihina at mga sintomas ng withdrawal.
Bilang karagdagan, isa sa sampu hanggang isang daang tao na ginagamot ay nakakaranas ng mga side effect sa anyo ng pamamaga ng respiratory tract, pagkawala ng gana, pagkabalisa, pagkabalisa, depresyon, antok, pagkahilo, panginginig, pagbabago sa ritmo ng puso, pagbaba ng presyon ng dugo, igsi sa paghinga, hindi pagkatunaw ng pagkain, paninigas ng dumi, pagsusuka, pantal, kasukasuan, sakit ng buto at kalamnan.
Ang mga nabanggit na side effect ay mas karaniwan sa mataas na dosis, tulad ng mga ginagamit para sa paggamot sa addiction.
Ano ang dapat isaalang-alang kapag gumagamit ng buprenorphine?
Contraindications
Ang buprenorphine ay hindi dapat gamitin sa:
- Ang pagiging hypersensitive sa aktibong sangkap o sa alinman sa iba pang bahagi ng gamot.
- sabay-sabay na paggamit ng mga antidepressant mula sa grupo ng mga monoaminooxidase inhibitors (MAO inhibitors) at hanggang 14 na araw pagkatapos ihinto ang therapy na ito
- Myasthenia gravis (pathological na kahinaan ng kalamnan)
- Delirium tremens (delirium na nangyayari sa panahon ng pag-alis ng alak)
Interaksyon sa droga
Kung ang buprenorphine ay kinuha kasama ng iba pang mga sangkap na nagpapahina sa central nervous system, maaaring mangyari ang labis na sedative, depressant, at soporific effect.
Kabilang sa mga naturang substance ang mga sedative at sleeping pills mula sa benzodiazepine group (tulad ng diazepam, lorazepam), iba pang mga painkiller, mas lumang anti-allergic na gamot (gaya ng doxylamine, diphenhydramine), antipsychotics (tulad ng haloperidol, chlorpromazine, olanzapine), at alkohol.
Kabilang sa mga halimbawa ng makapangyarihang enzyme inducers ang mga ahente para sa epilepsy at convulsion (gaya ng carbamazepine, phenytoin, phenobarbital) at ang antibiotic rifampicin.
Pagmamaneho at pagpapatakbo ng mabibigat na makinarya
Kahit na ginamit ayon sa direksyon, ang buprenorphine ay may malinaw na epekto sa kakayahang magmaneho at magpatakbo ng mabibigat na makinarya. Ito ay lalo na ang kaso sa simula ng paggamot.
Ang mga matatag na pasyente na walang sintomas, gayunpaman, ay maaaring magmaneho ng sasakyang de-motor at magpatakbo ng makinarya pagkatapos ng naaangkop na panahon ng pag-aangkop.
Limitasyon sa Edad
Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng buprenorphine sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang ay hindi pa naitatag.
Pagbubuntis at paggagatas
Ito ay maaaring humantong sa "floppy infant syndrome", kung saan ang bagong panganak o sanggol ay halos hindi nagpapakita ng anumang pag-igting sa katawan, hindi gaanong tumutugon sa kapaligiran nito at humihinga nang mababaw, na kung minsan ay maaaring nagbabanta sa buhay.
Ang teknikal na impormasyon ay nagpapayo laban sa paggamit ng buprenorphine sa panahon ng pagpapasuso, dahil ang aktibong sangkap ay pumapasok sa gatas ng ina. Gayunpaman, ayon sa mga eksperto, pinahihintulutan ang pagpapasuso kung ang ina ay nababantayan nang mabuti at naayos na sa buprenorphine sa panahon ng pagbubuntis. Kapag nag-aayos muli sa panahon ng pagpapasuso, ang dosis ay tinutukoy nang paisa-isa.
Paano kumuha ng gamot na may buprenorphine
Ang mga paghahanda na naglalaman ng buprenorphine ay inuri bilang narcotics (Germany at Switzerland) o mga nakakahumaling na gamot (Austria) at maaari lamang ireseta ng isang espesyalistang doktor sa isang espesyal na narcotic o reseta ng nakakahumaling na gamot.
Kailan pa kilala ang buprenorphine?
Dahil ang proteksyon ng patent ay nag-expire na ngayon, maraming generic na may aktibong sangkap na buprenorphine ang umiiral ngayon.
