Tolcapon

Mga Produkto

Ang Tolcapone ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Tasmar). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 1997.

Istraktura at mga katangian

Tolcapone (C14H11HINDI5, Mr = 273.2 g / mol) umiiral bilang isang dilaw, walang amoy, di-hygroscopic, crystalline pulbos. Ito ay isang nitrobenzophenone.

Ariort'ow

Ang Tolcapone (ATC N04BX01) ay nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng levodopa. Ang mga epekto ay dahil sa pumipili at maibabalik na pagsugpo ng enzyme catechol- methyltransferase (COMT). Binabawasan nito ang pagkasira ng kasabay na pagbibigay levodopa, na nagreresulta sa mas mataas, mas matagal at mas pare-pareho dugo mga antas. Bilang isang resulta, higit pa dopamine ay ginawa mula sa levodopa sa gitna nervous system at ang pampasigla ng dopaminergic ay mas matagal. Ang Tolcapone ay pangunahing aktibo sa paligid, ngunit nakapasok din sa gitnang nervous system sa maliit na halaga. Ang kalahating buhay ay maikli, na tumatagal ng halos dalawang oras.

indications

Bilang isang ahente ng pangalawang linya para sa paggamot ng sakit na Parkinson kasama ang levodopa at a inhibitor ng decarboxylase (benserazide or carbidopa) para sa mga pasyente na may nagbabagong mga sintomas ng motor (on-off phenomena, end-of-dosis).

Dosis

Ayon sa SmPC. Tablet ay pinangangasiwaan ng tatlong beses araw-araw, anim na oras ang layo at independiyente sa mga pagkain. Ang una dosis ay laging kinukuha sa kumbinasyon ng levodopa.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Ang dati nang pinsala sa atay, katibayan ng sakit sa atay, nakataas na mga enzyme sa atay
  • Malignant neuroleptic syndrome, nontraumatic rhabdomyolysis, o matinding dyskinesia sa kasaysayan ng pasyente
  • Therapy na may isang hindi pumipigil MAO inhibitor, kasabay na therapy na may isang MAO-A at MAO-B na inhibitor.

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama ang dyskinesia (mga karamdaman sa paggalaw), alibadbad, abala sa pagtulog, walang gana kumain, at pagdudumi. Mayroon si Tolcapone atay-makalason na mga katangian at maaaring bihirang maging sanhi ng matinding pinsala sa atay, kabilang ang mga nasawi. Ang mga naaangkop na pag-iingat ay dapat na maingat na sundin (tingnan ang SmPC).