Mga Produkto
Ang Selexipag ay naaprubahan sa Estados Unidos noong 2015 at sa EU at maraming mga bansa sa 2016 sa film-coated tablet form (Uptravi).
Istraktura at mga katangian
Selexipag (C26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) ay isang hinalaw na diphenylpyrazine. Ito ay biotransformed sa atay sa pamamagitan ng carboxylesterase 1 (CES1) sa aktibong metabolite na ACT-333679 (MRE-269). Ang metabolite ay may isang mas mataas na ugnayan na nagbubuklod at nasangkot sa epekto. Ang Selexipag ay naiiba sa istraktura mula sa prostacyclin at iba pang mga agonist ng receptor ng prostacylin. Ito ay umiiral bilang isang maputlang dilaw na mala-kristal pulbos na halos hindi malulutas sa tubig. Ang sangkap ay matatag, di-hygroscopic at hindi photosensitive.
Ariort'ow
Ang Selexipag (ATC B01AC27) ay may mga katangian ng vasodilatory, antifibrotic, at antiproliferative. Ang mga epekto ay dahil sa pumipili ng agonism sa receptor ng IP (receptor ng prostacyclin) sa vaskular na kalamnan. Sa arterial ng baga Alta-presyon, Ekspresyon ng receptor ng IP at pagbubuo ng prostacyclin ay nabawasan, na nag-aambag sa pag-unlad ng sakit. Ang Selexipag ay nailalarawan sa pamamagitan ng kanyang selectivity at oral availability. Hindi ito nakagapos sa ibang mga receptor ng prostanoid.
indications
Para sa paggamot ng arterial ng baga Alta-presyon (PAH) sa mga pasyente na may advanced na limitasyon sa pagganap (NYHA functional class III / IV) upang maantala ang paglala ng sakit.
Dosis
Ayon sa SmPC. Tablet ay dadalhin sa umaga at gabi na may pagkain.
Contraindications
- Hypersensitivity
Buong detalye ng pag-iingat at mga pakikipag-ugnayan maaaring matagpuan sa label ng gamot.
Masamang epekto
Posible salungat na mga epekto isama sakit ng ulo, pagdudumi, alibadbad, pagsusuka, sakit ng panga, sakit ng kalamnan, sakit sa paa't kamay, pamumula, at sakit sa kasu-kasuan.
