Paano gumagana ang tamoxifen
Ang Tamoxifen ay isang tinatawag na selective estrogen receptor modulator (SERM). Nangangahulugan ito na ang estrogen-inhibiting effect nito ay partikular sa cell at tissue.
Pinipigilan ng Tamoxifen ang epekto ng estrogen sa tissue ng dibdib (antagonistic) habang mayroon itong agonistic na epekto sa matris, buto o metabolismo ng lipid.
Ang endogenous female hormone estrogen (kilala rin bilang estrogen) ay hindi lamang tumutukoy sa cycle ng isang babae, ngunit mayroon ding iba pang mga gawain sa katawan. Sa iba pang mga bagay, tinitiyak nito ang malakas na buto (ang kakulangan ng estrogen ay maaaring humantong sa osteoporosis) at pinasisigla ang immune system.
Kapag ang mga estrogen ay inilabas sa katawan, naabot nila ang target na tisyu sa pamamagitan ng daluyan ng dugo. Kapag nandoon na, partikular nilang naiimpluwensyahan ang target na cell at maaaring pasiglahin ang paglaki ng cell, bukod sa iba pang mga bagay.
Kung ang isang cell ay may maraming docking site (receptors) para sa estrogens, ito ay partikular na sensitibo sa hormone. Ang isang tumaas na bilang ng mga estrogen receptor ay matatagpuan sa isang malaking proporsyon ng mga tumor sa suso.
Ang mga na-degenerated na mga selula ay higit na pinasigla upang lumaki at mahati, ibig sabihin, dumami, sa pamamagitan ng natural na estrogen, na nagiging sanhi ng paglaki ng tumor nang hindi mapigilan.
Absorption, breakdown at excretion
Pagkatapos ng paglunok, ang aktibong sangkap ay mahusay na nasisipsip sa bituka at umabot sa pinakamataas na antas ng dugo pagkatapos ng apat hanggang pitong oras. Ang metabolismo, na pangunahing nagaganap sa atay, ay humahantong sa mga produktong degradasyon na maraming beses na mas epektibo.
Ang mga ito ay pagkatapos ay excreted pangunahin sa dumi, ngunit ito ay tumatagal ng ilang oras. Ito ay tumatagal ng humigit-kumulang isang linggo para sa kalahati ng aktibong sangkap na masira at mailabas.
Kailan ginagamit ang tamoxifen?
Ang aktibong sangkap na tamoxifen ay inaprubahan para sa paggamot ng mga tumor sa suso na umaasa sa hormone. Maaari itong gamitin bilang pansuportang paggamot pagkatapos ng pangunahing paggamot ng kanser sa suso o para sa kanser sa suso na nabuo na ang mga metastases.
Karaniwang ginagamit ito sa mas mahabang panahon. Halimbawa, kung ang tamoxifen ay ginagamit nang adjuvantly (upang mabawasan ang panganib ng pag-ulit), kadalasang kinukuha ito ng lima hanggang sampung taon.
Paano ginagamit ang tamoxifen
Ang aktibong sangkap ay ibinibigay sa anyo ng mga tablet. Ang karaniwang dosis ng tamoxifen ay dalawampung milligrams bawat araw, ngunit maaaring tumaas sa hanggang apatnapung milligrams kung kinakailangan. Ito ay kinuha kasama ng pagkain upang mabawasan ang mga hindi kanais-nais na epekto tulad ng pagduduwal.
Ano ang mga side effect ng tamoxifen?
Isa sa isang daan hanggang isa sa bawat sampung pasyente ang nakakaranas ng antok, pananakit ng ulo, visual disturbances, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi, pagkalagas ng buhok, hypersensitivity reactions, pananakit ng kalamnan, pulikat ng guya, pamumuo ng dugo, pansamantalang anemia at pangangati ng ari.
Ang isa pang side effect ay maaaring isang pagbabago sa mga halaga ng laboratoryo (pagtaas ng mga antas ng lipid ng dugo, binago ang mga halaga ng enzyme ng atay). Dahil ang tamoxifen ay may estrogen-agonistic na epekto sa matris, maaari nitong i-promote ang rate ng cell division doon at sa gayon ay ang pagbuo ng mga polyp (mucosal growths) o carcinomas.
Magkaroon ng anumang hindi malinaw na pagdurugo sa ari sa panahon ng tamoxifen therapy na ipasuri kaagad ng doktor!
Ano ang dapat kong tandaan kapag umiinom ng Tamoxifen?
Contraindications
Ang Tamoxifen ay hindi dapat inumin sa panahon ng pagbubuntis o habang nagpapasuso.
Pakikipag-ugnayan
Ang Tamoxifen therapy ay inilaan upang bawasan ang epekto ng sariling estrogen ng katawan. Ang isang karagdagang supply ng estrogen sa anyo ng mga hormonal contraceptive (hal. "ang pill") ay hindi makatuwiran at dapat samakatuwid ay iwasan.
Ang Tamoxifen ay nakakaimpluwensya sa pamumuo ng dugo sa pamamagitan ng pagbabawas ng bilang ng mga platelet. Kung umiinom din ng anticoagulant na gamot, maaaring tumaas ang anticoagulant effect.
Ang Tamoxifen ay binago sa mas aktibong anyo ng ilang mga enzyme sa atay. Ang mga gamot na pumipigil o nagtataguyod ng aktibidad ng mga enzyme na ito ay maaaring makaimpluwensya sa metabolismo at samakatuwid ang pagiging epektibo ng gamot sa kanser.
Halimbawa, ang mga antidepressant mula sa pangkat ng mga selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs, tulad ng paroxetine at fluoxetine) at ang antidepressant bupropion ay maaaring bawasan ang bisa ng tamoxifen sa pamamagitan ng enzyme inhibition. Ang sabay-sabay na paggamit ng mga naturang gamot ay dapat na iwasan kung maaari.
Paghihigpit sa edad
Ang Tamoxifen ay hindi inaprubahan para sa mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang.
Pagbubuntis at pagpapasuso
Dahil mayroong maliit na data na magagamit sa paggamit ng tamoxifen sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, ang aktibong sangkap ay hindi dapat inumin sa panahong ito. Sa mga pag-aaral ng hayop, ang paggamit ng tamoxifen ay nagdulot ng pinsala sa hindi pa isinisilang na bata.
Paano kumuha ng gamot na may tamoxifen
Ang mga paghahanda na naglalaman ng tamoxifen ay makukuha sa reseta mula sa mga parmasya sa Germany, Austria at Switzerland.
Gaano katagal nalaman ang tamoxifen?
Noong huling bahagi ng 1950s, aktibong nagsasaliksik ng mga anti-oestrogen ang mga kumpanya ng parmasyutiko (i.e. mga aktibong sangkap na pumipigil sa epekto ng estrogen) para sa mabisang pagpipigil sa pagbubuntis. Ginawa ni Dr. Dora Richardson ang aktibong sangkap na tamoxifen noong 1966.
Bilang resulta, nagsimula ang isang klinikal na pagsubok ng tamoxifen noong 1971 sa Christie Hospital sa Manchester, isa sa pinakamalaking klinika ng kanser sa Europa. Dahil sa mga positibong resulta ng pag-aaral, ang tamoxifen ay ibinebenta noong 1973 para sa paggamot ng late-stage na kanser sa suso.
Iba pang mga kagiliw-giliw na katotohanan tungkol sa tamoxifen
Ang Tamoxifen ay inaabuso ng mga lalaking atleta bilang ahente ng doping. Pinapataas nito ang mga antas ng testosterone, na nagpapasigla sa paglaki ng kalamnan. Pinipigilan din ng Tamoxifen ang karaniwang side effect ng mga anabolic steroid, ang tinatawag na “man boobs” (gynecomastia).
