Ang Cilastatin ay isang gamot na ibinibigay sa antibyotiko imipenem upang maantala ang mabilis na metabolismo ng imipenem. Ang Cilastatin ay isa sa mga inhibitor ng protease. Pinipigilan nito ang enzyme sa bato na dehydropeptidase-I, na responsable para sa metabolizing imipenem.
Ano ang cilastatin?
Ang Cilastatin (formula ng kemikal na molekular: C16H26N2O5S) ay isang maputi sa maputlang dilaw na amorphous pulbos (cilastatin sosa). Sa mga parmasyutiko, ginagamit ito bilang isang protease inhibitor, ibig sabihin, pinipigilan nito ang peptidases (dating tinawag na proteases) at sa gayon pinipigilan ang pagkasira ng proteins. Pinipigilan ng Cilastatin ang enzyme dehydropeptidase-I. Ang pagsugpo ay mapagkumpitensya at nababaligtad, nangangahulugang nakikipagkumpitensya ang cilastatin sa dehydropeptidase-I upang sakupin ang parehong mga receptor. Matapos na hindi na ipagpatuloy ang cilastatin, ang pagbawalan ay binaligtad dahil ang enzyme ay maaaring muling sakupin ang mga receptor.
Pagkilos sa parmasyutiko
Ginagamit ang Cilastatin bilang a pulbos upang maghanda ng isang solusyon sa pagbubuhos. Mula dito maaari itong mapagpasyahan na ang application ay palaging intravenous. Tungkol sa mga pharmacokinetics, ang kalahating buhay ng plasma ng gamot ay nag-average ng isang oras. Ang cilastatin ay pinangangasiwaan sa anyo ng asin cilastatin nito sosa. ang mekanismo ng pagkilos ng cilastatin ay pagsugpo ng dehydropeptidase-I, isang bato na enzyme na responsable sa metabolizing imipenem. Meron, na may kasabay pangangasiwa, mapagkumpitensyang pagsugpo, nangangahulugang ang cilastatin ay sumasakop sa parehong mga receptor tulad ng pantog na enzyme sa bato at 'nakikipaglaban' dito upang sakupin ang mga receptor. Sa gayon ay napipigilan ang Dehydropeptidase-I sa aktibidad nito o maiiwasang maging aktibo. Ito ang nais na epekto ng gamot, dahil ang metabolization ng imipenem ay naantala ng prosesong ito. Ang pagkaantala sa metabolization ay nagreresulta sa mas mataas na konsentrasyon at isang mas mahabang tagal ng pagkilos ng imipenem. Ang Imipenem ay hydrolyzed sa klase, na nangangahulugang nasira ito sa pamamagitan ng pagdaragdag ng a tubig Molekyul Ang metabolization ng imipenem, na naantala ng cilastatin, ay gumagawa ng mga hindi aktibong nephrotoxic metabolite. Sa mga pag-aaral ng hayop, ang cilastatin ay ipinakita upang mabawasan ang nephrotoxicity.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ginagamit ang Cilastatin sa nakapirming kombinasyon kasama ang imipenem, an antibyotiko mula sa pangkat na ß-lactam antibiotila. Ang papel nito ay upang maiwasan ang mabilis na metabolismo ng imipenem. Ito ay kinakailangan upang makakuha ng sapat na mataas walang halo ng antibyotiko para sa nais na therapeutic effect. Bukod dito, ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpakita ng pagbawas sa nephrotoxic effect ng imipenem nang ginamit ito kasama ng cilastatin. Ang Cilastatin mismo ay walang epekto sa antibacterial. Hindi ito nakakaapekto sa antibacterial na epekto ng imipenem; pinipigilan lamang nito ang mabilis na metabolismo ng imipenem, na nagdaragdag nito walang halo sa plasma. Sa kemikal, ang cilastatin ay kumakatawan sa isang hinalaw ng natural na amino acid (R) -cysteine. Ang Imipenem, ang antibiotic na pinangangasiwaan kasama ang cilastatin, ay may epekto sa bakterya sa pamamagitan ng pagsugpo ng cell wall synthesis ng bakterya. Mayroong katatagan laban sa bacterial beta-lactamases. Ang Imipenem ay isang malawak na spectrum na antibiotic na sumasaklaw sa aerobic at anaerobic, Gram-positibo at Gram-negatibo bakterya. Ginagamit ito bilang isang reserba na antibiotic para sa paggamot ng mga impeksyong bakterya na nagbabanta sa buhay. Ang mga halo-halong impeksyon ay kabilang din sa mga pahiwatig para sa imipenem. Ang mga pahiwatig sa itaas ay nagreresulta sa isang mahigpit na indikasyon para sa paggamit ng kumbinasyon na imipenem / cilastatin. Ang Imipenem ay laging pinangangasiwaan kasama ng cilastatin para sa kadahilanang ito.
Mga Panganib at Epekto sa Gilid
Ang mga epekto at panganib na maaaring sanhi ng cilastatin ay may kasamang hypersensitivity na may local tissue induration at sakit; mga reaksiyong alerdyi tulad ng lokal balat pangangati, pamumula, pantal, pangangati, pantal (pantal); dugo bilangin ang mga pagbabago tulad ng trombositosis o eosinophilia; at pansamantala atay disfungsi. Ang mga kontraindiksyon sa cilastatin o ang kombinasyon ng cilastatin na may imipenem ay may kasamang hypersensitivity sa cilastatin, hypersensitivity sa imipenem o iba pang beta-lactamase antibiotics, at disfungsi ng bato sa mga bata. Bilang karagdagan, ang gamot ay hindi dapat gamitin habang pagbubuntis o pagpapasuso. Ang paggamit sa mga maliliit na bata ay kontraindikado din.
