Mga Produkto
Ang Apremilast ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Otezla). Naaprubahan ito sa Estados Unidos noong 2014 at sa maraming mga bansa at ang EU noong 2015.
Istraktura at mga katangian
Apremilast (C22H24N2O7S, Mr = 460.5 g / mol) ay isang derivative na dioxoisoindole acetamide.
Ariort'ow
Ang Apremilast (ATC L04AA32) ay may mga katangian ng immunomodulatory at anti-namumula. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng phosphodiesterase-4 (PDE-4) sa mga nagpapaalab na selula, na nagreresulta sa pagtaas ng intracellular cAMP. Nagreresulta ito sa pagbawas ng pagbuo ng nagpapaalab na mga tagapamagitan, tulad ng TNF-alpha, IL-17, at IL-13, at nadagdagan ang pagbuo ng mga anti-inflammatory mediator, tulad ng IL-10.
indications
- Katamtaman hanggang sa malubha plato soryasis (Ahente ng 2nd-line).
- Aktibong psoriatic sakit sa buto (Pangalawang ahente ng pagpipilian).
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Maingat na sinimulan ang paggamot. Kasunod, ang isang tablet dalawang beses araw-araw ay kinukuha nang nakapag-iisa sa mga pagkain. Sa mga pasyente na may matinding kakulangan sa bato, ang dosis dapat na mabawasan sa isang tablet isang beses araw-araw.
Contraindications
- Hypersensitivity
- pagbubuntis
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Apremilast ay malawak na metabolised ng parehong CYP-mediated at non-CYP-mediated pathways. Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible sa mga inducer ng CYP. Walang kaugnay na klinika mga pakikipag-ugnayan na may CYP inhibitors, kontraseptibo sa bibig, at methotrexate.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama pagdudumi, alibadbad, at sakit ng ulo. Ang paggamit ng Apremilast ay maaaring maiugnay sa depressed mood at pagbawas ng timbang.
