Mga Produkto
Ang Bazedoxifene ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Conbriza). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula noong 2010. Noong 2015, isang nakapirming kumbinasyon sa mga conjugated estrogens ay nakarehistro (Duavive). Ang artikulong ito ay tumutukoy sa monotherapy.
Istraktura at mga katangian
Bazedoxifene (C30H34N2O3, Mr = 470.60 g / mol) ay isang nonsteroidal pumipili na estrogen receptor modulator na binuo mula sa raloxifene. Sa halip na singsing na benzothiophene, ang bazedoxifene ay naglalaman ng isang indole ring. Sa gamot, naroroon ito bilang bazedoxifene acetate. Ito ay tinukoy bilang ika-3 henerasyong SERM ng tagagawa.
Ariort'ow
Ang Bazedoxifene (ATC G03XC02) ay isang nonsteroidal SERM na may estrogen agonistic at antagonistic na mga katangian. Nagpapakita ito ng mga agonistic at antiresorptive na epekto sa tisyu ng buto at metabolismo ng lipid ngunit may mga antagonistic na epekto sa tisyu ng dibdib at endometrium. Ang Bazedoxifene ay maaaring mas tiyak kaysa sa raloxifene, lalo na sa matris.
indications
- Para sa paggamot at pag-iwas sa postmenopausal osteoporosis sa mga kababaihan na may mas mataas na peligro ng bali (Conbriza).
- Para sa paggamot ng mga sintomas ng kakulangan ng estrogen sa mga kababaihang postmenopausal na may kumpirmadong menopos at napanatili matris (Duavive).
Dosis
Ayon sa label ng gamot. Ang dati dosis ay 20 mg isang beses araw-araw anuman ang pagkain at oras ng araw. Minsan-araw-araw pangangasiwa ay posible dahil sa mahabang kalahating buhay ng 28 oras.
Contraindications
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Bazedoxifene ay pinagsama sa atay pangunahin sa bazedoxifene-5-glucuronide. Ang pangunahing bahagi ay inilabas sa dumi ng tao. Ang cytochrome P450 system ay hindi maganda ang kasangkot sa metabolismo, kaya mga pakikipag-ugnayan sa antas ng CYP enzyme system ay itinuturing na malamang.
Masamang epekto
Karaniwan salungat na mga epekto, tulad ng ibang SERMs, isama ang flushing, pagkadumi, at guya pulikat (kalamnan spasms). Sobrang pagkasensitibo, pag-aantok, alibadbad, pantal, peripheral edema, pagtaas ng transaminase, pagtaas ng suwero triglyceride, tuyo bibig, at tuyong puki ay karaniwan. Paminsan-minsan, mga venous thromboembolic na kaganapan at, sa napakabihirang mga kaso, retina ugat trombosis mangyari.
