Paano gumagana ang donepezil
Ang Donepezil ay isang anti-dementia na gamot. Ang pinakakaraniwang anyo ng demensya ay ang Alzheimer's disease. Sa sakit na ito, unti-unting namamatay ang mga nerve cells (neuron) sa utak. Sa karamihan ng mga kaso, isang malaking bilang ng mga neuron ang namatay bago lumitaw ang mga unang sintomas at natuklasan ang sakit.
Upang makipag-usap sa ibang mga neuron, ang isang nerve cell ay maaaring mag-secrete ng mga messenger substance (neurotransmitters). Ang mga ito ay nagpapadala ng kanilang signal sa pamamagitan ng docking sa mga espesyal na docking site (receptors) sa lamad ng mga kalapit na nerve cells.
Isa sa pinakamahalagang nerve messenger na kasangkot sa memorya, retentiveness at recall ay acetylcholine. Tulad ng iba pang mga neurotransmitter, kumikilos ito sa pamamagitan ng pag-dock sa mga receptor nito sa lamad ng iba pang mga nerve cells. Ang acetylcholine ay hinahati ng isang enzyme (acetylcholinesterase) sa acetate at choline, na hindi na kumikilos sa mga receptor, na tinatapos ang signal. Ang dalawang produkto ng cleavage ay muling sinisipsip sa unang nerve cell, naka-link, at pagkatapos ay mailalabas muli kung kinakailangan.
Upang maibsan ang mga sintomas ng Alzheimer's disease at mapabuti ang pagganap ng memorya, ang donepezil ay ginagamit bilang isang pumipili na inhibitor ng enzyme acetylcholinesterase. Sa madaling salita, pinipigilan nito ang enzyme upang ang acetylcholine ay mananatiling mas mahaba sa mga receptor ng downstream neuron - ang signal nito ay nagiging mas malakas, wika nga.
Sa kabila ng pagkawala ng mga selula ng utak, ang natitirang mga selula ng nerbiyos ay maaari pa ring makipag-usap sa normal na intensity, na nagpapabuti sa memorya at pagpapanatili ng mga pasyente ng Alzheimer. Ginagawa nitong posible na maantala ang oras kung kailan nangangailangan ng pangangalaga ang isang pasyente.
Ang mga klinikal na pag-aaral ng paggamit ng donepezil sa Alzheimer's disease ay nagpapatunay ng stabilization ng cognitive performance (mga function ng tao na nauugnay sa perception, pag-aaral, pag-alala, pag-iisip at pag-alam) sa loob ng hindi bababa sa anim na buwan.
Absorption, degradation at excretion
Pagkatapos ng paglunok bilang isang tableta, pumapasok ang donepezil sa dugo sa pamamagitan ng bituka at mula doon ay tumatawid sa hadlang ng dugo-utak patungo sa central nervous system. Doon ito naglalabas ng epekto.
Kailan ginagamit ang donepezil?
Inaprubahan ang Donepezil para sa sintomas na paggamot ng banayad hanggang katamtamang Alzheimer's dementia.
Off-label, ginagamit din ito bilang pampakalma na gamot para sa malubhang Alzheimer's dementia.
Dapat itong kunin nang tuluy-tuloy upang mapanatili ang epekto nito. Ang epekto ay nakasalalay sa dosis, kaya naman ang pinakamataas na disimuladong dosis ay naka-target.
Paano ginagamit ang donepezil
Ang aktibong sangkap ay kinuha bilang isang asin (donepezil hydrochloride), sa anyo ng mga tablet o natutunaw na mga tablet (natutunaw sa ilang segundo sa bibig). Ang paggamot ay karaniwang nagsisimula sa limang milligrams ng donepezil isang beses araw-araw.
Pagkatapos ng isang buwan, susuriin ng doktor kung sapat ang dosis o kailangang dagdagan sa sampung milligrams ng donepezil araw-araw. Ang mas mataas na dosis ay hindi inirerekomenda.
Ang therapy ay dapat lamang ibigay kung ang pasyente ay nasa isang nursing facility o may isang tagapag-alaga na sumusubaybay sa paggamit ng pasyente ng donepezil.
Ano ang mga side effect ng donepezil?
Mahigit sampung porsyento ng mga ginagamot ang nagreklamo ng pagtatae, pagduduwal, at sakit ng ulo. Ang mga side effect na ito ay nangyayari pangunahin kapag ang dosis ay tumaas nang masyadong mabilis.
Ang iba pang karaniwang side effect ng donepezil ay kinabibilangan ng pagkawala ng gana, agresibong pag-uugali, pagkabalisa, pagkahilo, hindi pagkakatulog, pagsusuka, hindi pagkatunaw ng pagkain, mga pantal sa balat, pananakit ng kalamnan, kawalan ng pagpipigil, at pagkapagod.
Isa sa isang daan hanggang isang libong pasyente ay maaari ding makaranas ng mga seizure, mabagal na tibok ng puso, at pagdurugo ng gastrointestinal bilang mga side effect.
Ano ang dapat isaalang-alang kapag kumukuha ng donepezil?
Contraindications
Ang Donepezil ay hindi dapat inumin sa kaso ng kilalang hypersensitivity sa aktibong sangkap.
Interaksyon sa droga
Dahil ang donepezil ay pangunahing pinaghiwa-hiwalay sa atay ng dalawang magkaibang enzyme (cytochrome P450 2D6 at 3A4) na sumisira din sa iba pang aktibong sangkap, maaaring mangyari ang mga pakikipag-ugnayan kung ang mga ahente na ito ay ibinibigay nang magkakasama.
Ang ilang mga aktibong sangkap ay nagdudulot ng mas maraming enzyme na nagagawa sa atay, na pagkatapos ay mas mabilis na nasisira ang donepezil. Binabawasan nito ang pagiging epektibo nito. Ito ay sanhi, halimbawa, ng mga anticonvulsant at epilepsy agent (tulad ng phenytoin, carbamazepine, oxcarbazepine), ang anesthetic phenobarbital, at ilang mga pagkain din (tulad ng luya, bawang, licorice).
Ang mga pasyente na may mga sakit sa paghinga tulad ng hika o COPD ay dapat uminom ng donepezil nang may pag-iingat, dahil maaaring tumaas ang panganib ng talamak na paglala.
Kung ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot (NSAIDs gaya ng ASA, ibuprofen, diclofenac) ay regular na iniinom bilang karagdagan sa donepezil, ang panganib ng gastrointestinal bleeding ay maaaring tumaas.
Paghihigpit sa edad
Ang paggamit ng donepezil ay hindi inirerekomenda sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang. Katulad nito, ang mga pasyenteng may sapat na gulang na may malubhang kapansanan sa hepatic ay hindi dapat kumuha ng donepezil dahil sa kakulangan ng karanasan.
Pagbubuntis at Paggagatas
Ang mga buntis at nagpapasusong kababaihan ay hindi dapat uminom ng donepezil dahil walang pag-aaral na magagamit sa kaligtasan o pagiging epektibo nito.
Upang makatanggap ng gamot na may donepezil
Gaano katagal nalaman ang donepezil?
Nagsimula ang pagbuo ng donepezil sa Japan noong 1983. Natanggap ng aktibong sangkap ang unang pag-apruba nito sa U.S. noong 1996. Ang mga generic na naglalaman ng aktibong sangkap na donepezil ay nasa merkado mula noong 2010.
