Mga Produkto
Ang Entacapone ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Comtan). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 1999. Noong 2017, pamamahagi ay hindi na ipinagpatuloy. Ang isang nakapirming kumbinasyon sa levodopa at carbidopa ay magagamit din mula pa noong 2004 (Stalevo). Panlahat ang mga bersyon ng kumbinasyon na gamot ay naaprubahan noong 2014.
Istraktura at mga katangian
Entacapone (C14H15N3O5, Mr = 305.3 g / mol) umiiral bilang isang maberde dilaw hanggang dilaw pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig. Ito ay nabibilang sa nitrocatechols.
Ariort'ow
Ang Entacapone (ATC N04BX02) ay nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng levodopa. Ang mga epekto ay dahil sa paligid, pumipili, at nababaligtad na pagsugpo ng enzyme catechol- methyltransferase (COMT). Binabawasan nito ang pagkasira ng kasabay na pagbibigay levodopa, na nagreresulta sa mas mataas, mas matagal at mas pare-pareho dugo mga antas. Bilang isang resulta, higit pa dopamine ay ginawa mula sa levodopa sa gitnang nervous system at ang pampasigla ng dopaminergic ay mas matagal. Ang Entacapone ay may mataas unang-pass na metabolismo at isang maikling kalahating-buhay na halos kalahating oras.
indications
Para sa paggamot ng sakit na Parkinson kasama ang levodopa at a inhibitor ng decarboxylase (benserazide or carbidopa) para sa mga pasyente na may pabagu-bago na sintomas ng motor (on-off na sintomas, end-of-dosis).
Dosis
Ayon sa SmPC. Tablet ay dadalhin hanggang sampung beses araw-araw na kasabay ng kumbinasyon ng levodopa at malaya sa mga pagkain.
Contraindications
Ang Entacapone ay kontraindikado sa pagkakaroon ng sobrang pagkasensitibo, kakulangan sa hepatic, malignant neuroleptic syndrome, o isang kasaysayan ng atraumatic rhabdomyolysis, at pheochromocytoma. Ang Entacapone ay hindi dapat pagsamahin sa nonselective Mga inhibitor ng MAO o kasabay ng isang inhibitor ng MAO-A at MAO-B. Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama ang dyskinesia (mga karamdaman sa paggalaw), pagkawalan ng kulay ng ihi, at alibadbad. Bihirang, malubhang epekto tulad ng malignant neuroleptic syndrome, rhabdomyolysis, myocardial infarction, at sakit sa atay ay posible. Entacapone, gayunpaman, ay makabuluhang mas mababa nakakalason sa atay kaysa sa tolcapone (Tasmar).
