Opicapon

Mga Produkto

Ang Opicapone ay naaprubahan sa EU noong 2016 at sa maraming mga bansa sa 2018 sa hard capsule form (Ongentys).

Istraktura at mga katangian

Opicapone (C15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g / mol) ay isang hango ng oxadiazole na may pyridine – oxide sa posisyon 3. Ang tambalan ay dinisenyo na may layuning makabuo ng isang mabisa at mas ligtas na COMT inhibitor. Ito ay dahil ang tolcapone ay nakakalason sa atay at entacapone ay dapat na dalhin madalas. Dahil sa napakataas na pagkakakaugnay na pagkakaugnay, ang opicapone ay may mahabang tagal ng pagkilos.

Ariort'ow

Ang Opicapone ay nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng levodopa. Ang mga epekto ay dahil sa paligid, pumipili, at nababaligtad na pagsugpo ng enzyme catechol- methyltransferase (COMT). Binabawasan nito ang pagkasira ng kasabay na pagbibigay levodopa, pagtaas ng konsentrasyon ng plasma at pagpapabuti ng klinikal na tugon.

indications

Bilang add-on therapy sa isang nakapirming kombinasyon ng levodopa na may isang inhibitor ng decarboxylase sa mga pasyenteng may sapat na gulang na may PD na may motor na "end-of-dosis”Mga pagbabagu-bago na kung kanino hindi maaaring makamit ang pagpapatatag sa pagsasama-sama na ito.

Dosis

Ayon sa SmPC. Capsules ay kinukuha minsan araw-araw sa oras ng pagtulog, hindi bababa sa isang oras bago o pagkatapos ng levodopa na mga kombinasyon na gamot.

Contraindications

  • Ang pagiging hypersensitive.
  • Pheochromocytoma, paraganglioma, o iba pang neoplasm na nagtatago ng catecholamine.
  • Kasaysayan ng malignant neuroleptic syndrome at / o atraumatic rhabdomyolysis.
  • Kasabay na paggamot sa isang MAO inhibitor maliban sa ginamit sa PD.

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga pakikipag-ugnayan sa droga-gamot ay maaaring mangyari sa mga sumusunod na ahente:

  • Mga inhibitor ng MAO
  • Ang mga ahente na na-metabolize ng COMT
  • Tricyclic antidepressants at norepinephrine muling kumuha ng mga inhibitor.
  • Repaglinide
  • Mga substrate ng OATP1B1

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama ang dyskinesia.