Paano gumagana ang apomorphine
Ginagaya ng apomorphine ang neurotransmitter dopamine sa central nervous system at nagbubuklod sa mga docking site nito (receptors). Sa ganitong paraan, ang aktibong sangkap ay namamagitan sa mga epektong tipikal ng dopamine.
Sakit sa Parkinson:
Sa sakit na Parkinson, ang mga nerve cell na gumagawa at naglalabas ng dopamine ay unti-unting namamatay. Ang paggamit ng apomorphine samakatuwid ay maaaring makatulong. Gayunpaman, ang aktibong sangkap ay kadalasang ginagamit lamang kapag ang mga opsyon sa therapy na may mas kaunting epekto ay naubos na.
Kabilang dito ang mas mahusay na pinahihintulutang mga agonist ng dopamine at ang aktibong sangkap na L-dopa, isang precursor substance ng dopamine na maaaring i-convert ng katawan sa dopamine. Ang L-dopa therapy ay maaaring ibigay sa average na halos sampung taon bago mangyari ang tinatawag na on-off phenomena.
Tulad ng dati, ang isang pare-parehong halaga ng L-dopa ay ibinibigay, ngunit ang pagiging epektibo ay nagbabago nang husto - isang araw ang gamot ay gumagana nang maayos, sa susunod na araw ay halos hindi na. Ang mga pagbabagu-bagong ito ay nagiging mas malinaw hanggang sa isang punto ay halos hindi epektibo ang L-dopa. Sa puntong ito, maaaring magsimula ang therapy sa apomorphine, na kung minsan ay itinuturing na huling opsyon sa paggamot.
Ang tinatawag na apomorphine test ay minsan ginagamit upang masuri ang sakit na Parkinson. Sa pagsusulit na ito, ang pasyente ay tinuturok ng aktibong sangkap upang makita kung ang mga sakit sa paggalaw na tipikal ng sakit ay maaaring maibsan.
Erectile Dysfunction:
Sa panahon ng paggamot ng Parkinson na may apomorphine, natuklasan ng pagkakataon na ang mga lalaking pasyente na may mga sakit sa potency ay maaaring muling magkaroon ng paninigas. Bilang isang resulta, ang aktibong sangkap ay ibinebenta din sa loob ng ilang taon bilang isang lunas para sa mga sakit sa potency. Gayunpaman, dahil sa hindi sapat na mga numero ng benta, ang mga paghahanda na pinag-uusapan ay inalis muli sa merkado.
Emetic:
Sa pang-emergency na gamot at beterinaryo na gamot, ang apomorphine ay ginagamit din bilang isang maaasahang ahente upang magdulot ng emesis (emetic) – ngunit sa labas ng pag-apruba nito ("off-label na paggamit").
Bagama't ang apomorphine ay kemikal na hinango ng morphine, wala itong analgesic o iba pang epekto na inaasahan mula sa isang morphine derivative.
Uptake, degradation at excretion
Ang apomorphine ay karaniwang iniksyon, na nagbibigay-daan sa mabilis na pagpasok nito sa sistematikong sirkulasyon. Bilang isang resulta, ang epekto nito ay kadalasang nangyayari sa loob ng wala pang sampung minuto. Ang aktibong sangkap ay pagkatapos ay mabilis na nasira (bahagyang nasa atay) at pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Ang oras pagkatapos na ang kalahati ng apomorphine ay umalis muli sa katawan (kalahating buhay) ay humigit-kumulang kalahating oras.
Kailan ginagamit ang apomorphine?
Ang apomorphine ay opisyal na inaprubahan para sa mga sumusunod na indikasyon:
- Paggamot ng mga pagbabago sa motor (“on-off” na phenomenon) sa mga pasyenteng may Parkinson’s disease na hindi sapat na makontrol ng mga gamot na antiparkinsonian na ibinibigay sa bibig.
Ang paggamit para sa mga sakit sa potency o bilang isang emetic ay maaaring may mga magagamit na paghahanda sa labas ng saklaw ng awtorisasyon sa marketing ("off-label na paggamit") o sa mga na-import na tapos na gamot.
Ang tagal ng paggamit ay depende sa pinagbabatayan na sakit.
Paano ginagamit ang apomorphine
Ang mga paghahanda ng apomorphine na makukuha sa Germany, Austria at Switzerland ay angkop lamang para sa iniksyon o pagbubuhos (para rin sa tuluy-tuloy na pagbubuhos sa pamamagitan ng bomba). Ang mga pre-filled syringes at pre-filled pens (katulad ng mga insulin pen) ay magagamit para sa layuning ito, upang ang mga pasyente ay maaari ring mag-iniksyon sa kanilang sarili ng aktibong sangkap pagkatapos na turuan ng isang manggagamot.
Sa simula, ang indibidwal na angkop na dosis ay dapat matukoy: Sa prinsipyo, maaari itong maging isa hanggang isang daang milligrams ng apomorphine bawat araw; ang average ay 3 hanggang 30 milligrams bawat araw. Gayunpaman, hindi hihigit sa sampung milligrams ng aktibong sangkap ang maaaring ibigay sa bawat solong dosis.
Bilang karagdagan, ang isa pang ahente ay karaniwang ibinibigay (karaniwan ay domperidone) upang sugpuin ang matinding pagduduwal (apomorphine side effect).
Ang paggamit ng apomorphine para sa potency disorder ay karaniwang bilang isang sublingual na tablet. Ito ay isang tableta na inilalagay sa ilalim ng dila, kung saan mabilis itong natutunaw. Sa ganitong paraan ng pangangasiwa, ang nais na epekto ay nangyayari nang sapat na mabilis, habang ang mga side effect ay kadalasang napakababa.
Ano ang mga side effect ng apomorphine?
Isa sa sampu hanggang isang daang pasyente ang nakakaranas ng mga side effect sa anyo ng pagkalito, guni-guni, sedation, antok, pagkahilo, pagkahilo, madalas na paghikab, pagduduwal, pagsusuka, at mga reaksyon sa lugar ng iniksyon tulad ng pamumula, lambot, pangangati, at pananakit.
Paminsan-minsan, may pinsala sa balat sa lugar ng iniksyon, mga pantal, hirap sa paghinga, pagbaba ng presyon ng dugo kapag tumatayo mula sa nakahiga o nakaupo na posisyon, mga sakit sa paggalaw, at anemia.
Ano ang dapat isaalang-alang kapag gumagamit ng apomorphine?
Contraindications
Ang apomorphine ay hindi dapat gamitin sa:
- Ang pagiging hypersensitive sa aktibong sangkap o sa alinman sa iba pang sangkap ng gamot.
- may kapansanan sa pagkontrol sa paghinga (respiratory depression)
- Demensya
- Sakit sa pag-iisip
- Dysfunction ng atay
- Mga pasyenteng tumutugon sa pangangasiwa ng L-dopa na may "on-period," ibig sabihin, mga sakit sa paggalaw (dyskinesias) o hindi sinasadyang mga contraction ng kalamnan (dystonias)
Pakikipag-ugnayan
Sa panahon ng paggamot na may apomorphine, ang mga aktibong sangkap laban sa psychosis at schizophrenia (antipsychotics) ay hindi dapat inumin. Ang mga ito ay kumikilos bilang dopamine antagonists, ibig sabihin, sa kabaligtaran ng direksyon sa apomorphine. Sa sabay-sabay na paggamit, maaari itong ipalagay na hindi bababa sa isang aktibong sangkap ay hindi sapat na epektibo.
Ang mga gamot na antihypertensive ay maaaring magkaroon ng mas mataas na antihypertensive effect kapag ginamit kasabay ng apomorphine.
Ang mga ahente na nagpapabagal sa pagpapadaloy ng mga impulses sa puso (mas tiyak: pahabain ang tinatawag na QT interval) ay hindi dapat pagsamahin sa apomorphine, dahil ito ay maaaring humantong sa nakamamatay na cardiac arrhythmias. Ang mga halimbawa ay ang ilang partikular na gamot laban sa depression (amitriptyline, citalopram, fluoxetine), antibiotics (ciprofloxacin, azithromycin, metronidazole) at mga gamot laban sa fungal infection (fluconazole, ketoconazole).
Paghihigpit sa edad
Ang apomorphine ay kontraindikado sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.
Pagbubuntis at paggagatas
Walang magagamit na data sa paggamit ng apomorphine sa mga buntis na kababaihan. Hindi bababa sa mga pag-aaral ng hayop, walang mga indikasyon ng isang fertility-endangering at fertility-damaging effect (reproductive toxicity). Gayunpaman, dahil ang mga resultang ito ay hindi madaling maililipat sa mga tao, inirerekomenda ayon sa impormasyon ng eksperto na huwag gumamit ng apomorphine sa mga buntis na kababaihan.
Hindi alam kung ang apomorphine ay pumasa sa gatas ng ina. Ang isang panganib para sa mga sanggol na nagpapasuso ay hindi maaaring maalis. Samakatuwid, inirerekomenda ng mga eksperto na ang dumadating na manggagamot at ang ina ay magkasamang magpasya kung ang paggamot ay dapat ipagpatuloy (maaaring habang nagpapasuso) o wakasan.
Paano kumuha ng gamot na may apomorphine
Ang mga paghahanda na naglalaman ng aktibong sangkap na apomorphine ay napapailalim sa reseta sa Germany, Austria at Switzerland sa anumang form ng dosis at dosis.
Gaano katagal na kilala ang apomorphine?
Noon pang 1869, ang mga chemist na sina Augustus Matthiessen at Charles Wright ay nakakuha ng bagong substance na tinatawag nilang apomorphine sa pamamagitan ng pagpapakulo ng purong morphine - isang malakas na pangpawala ng sakit - sa concentrated hydrochloric acid.
Gayunpaman, ito ay may ganap na naiibang epekto mula sa orihinal na sangkap. Sa halip na gamitin bilang isang painkiller, ang apomorphine ay samakatuwid ay unang ipinakilala sa gamot bilang isang malakas na emetic.
