Paano gumagana ang imatinib
Bilang isang tinatawag na BCR-ABL kinase inhibitor, pinipigilan ng imatinib ang isang enzyme na sobrang aktibo sa mga selula ng kanser. Ang aktibidad ng tyeosin kinase na ito ay nababawasan upang muli itong tumutugma sa mga malusog na selula.
Dahil ang mga malulusog na selula ay walang ganitong pathologically altered enzyme, ang imatinib ay gumagana lamang sa mga selula ng kanser. Ang panganib ng mga side effect ay samakatuwid ay mas mababa kaysa sa mas lumang mga gamot sa kanser (mga di-tiyak na cytostatics), na karaniwang kumikilos laban sa mabilis na paghahati ng mga selula - hindi alintana kung sila ay malusog na mga selula o mga selula ng kanser.
Sa katawan, mahigpit na kinokontrol kung aling mga selula ang dapat dumami at kung kailan, at kailan sila dapat mamatay. Karamihan sa mga tisyu ng katawan ay patuloy na nagbabagong-buhay upang makayanan ang patuloy na stress. Ang iba pang mga tisyu, tulad ng nerve tissue, ay hindi talaga nahahati o nagbabagong-buhay.
Bago mahati ang isang cell, ang genetic na materyal (na binubuo ng 46 na chromosome) ay dapat na doblehin at pagkatapos ay hatiin nang pantay sa pagitan ng dalawang anak na selula. Kung may mga pagkakamali sa proseso at hindi naayos, maaari itong humantong sa kanser. Nangyayari rin ito sa isang espesyal na anyo ng kanser sa dugo, Philadelphia chromosome-positive chronic myeloid leukemia.
Ang labis na presensya ng mga puting selula ng dugo ay humahantong din sa pangalan ng sakit: "leukemia" isinalin bilang "puting dugo.
Absorption, degradation at excretion
Pagkatapos ng paglunok, ang imatinib ay nasisipsip sa dugo sa pamamagitan ng intestinal mucosa at umabot sa mga may sakit na selula sa pamamagitan ng mga transport protein sa dugo. Sa atay, ang aktibong sangkap ay bahagyang na-convert, bagaman ang pangunahing produkto ng conversion ay epektibo pa rin laban sa mga selula ng kanser.
Humigit-kumulang tatlong-kapat ng gamot ay na-convert at nagpapasama. Ang mga produktong degradasyon at ang hindi nagbabagong imatinib ay higit sa lahat ay pinalalabas sa dumi. Pagkatapos ng 18 oras, halos kalahati lamang ng aktibong sangkap ang nasa katawan.
Kailan ginagamit ang imatinib?
Ang Imatinib ay ginagamit upang gamutin ang bagong diagnosed na Philadelphia chromosome-positive chronic myeloid leukemia sa mga matatanda at bata kapag natugunan ang ilang mga kundisyon (tulad ng bone marrow transplant ay hindi posible o ang paggamot na may mga interferon ay hindi naging matagumpay).
Ang tagal ng paggamot sa imatinib ay depende sa uri at kalubhaan ng sakit at tinutukoy ng manggagamot. Sa karamihan ng mga kaso, ang imatinib therapy ay binibigyan ng pangmatagalang bilang isang tuluy-tuloy na paggamot upang sugpuin ang paglaki at lalo na ang pagkalat ng tumor.
Paano ginagamit ang imatinib
Ang Imatinib ay kinuha sa anyo ng mga tablet. Ang dosis ay karaniwang 400 hanggang 600 milligrams ng imatinib isang beses sa isang araw na may pagkain at isang basong tubig. Sa partikular na malubhang mga kaso ng sakit o flare-up, 800 milligrams na hinati sa dalawang dosis (umaga at gabi) ay iniinom kasama ng mga pagkain.
Ang mga bata ay tumatanggap ng naaangkop na mas mababang pang-araw-araw na dosis ng imatinib. Para sa mga pasyenteng may dysphagia at mga batang wala pang anim na taong gulang, ang imatinib tablet ay maaaring durugin, i-slur sa non-carbonated na tubig o apple juice, at pagkatapos ay lasing.
Ano ang mga side effect ng imatinib?
Ang pinakakaraniwang naiulat na mga side effect sa mahigit sampung porsyento ng mga pasyente ay banayad na pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pananakit ng tiyan, pananakit ng ulo, pagkapagod, pananakit ng kalamnan at pananakit, at pamumula ng balat. Ang pagpapanatili ng tubig sa mga tisyu ay maaari ding mangyari, lalo na sa paligid ng mga mata at sa mga binti.
Ano ang dapat isaalang-alang kapag kumukuha ng imatinib?
Contraindications
Ang Imatinib ay hindi dapat inumin ng:
- Ang pagiging hypersensitive sa aktibong sangkap o sa alinman sa iba pang bahagi ng gamot.
Interaksyon sa droga
Dahil ang imatinib ay pinaghiwa-hiwalay sa atay ng mga enzyme na sumisira din sa iba pang aktibong sangkap, maaaring may mga pakikipag-ugnayan kapag ito ay iniinom nang sabay – kahit na ang mga gamot ay iniinom sa iba't ibang oras ng araw.
Maaaring pigilan ng ilang gamot ang pagkasira ng imatinib, halimbawa iba't ibang antibiotic (tulad ng erythromycin, clarithromycin), mga gamot sa HIV (tulad ng ritonavir, saquinavir) at mga gamot laban sa mga impeksyon sa fungal (tulad ng ketoconazole, itraconazole).
Pinapabilis ng ibang mga gamot ang pagkasira ng imatinib, na nagiging sanhi ng hindi gaanong epektibong paggana ng gamot sa kanser o hindi talaga. Kabilang sa mga naturang gamot ang glucocorticoids (“cortisone” gaya ng dexamethasone) at mga epilepsy na gamot (tulad ng phenytoin, carbamazepine, phenobarbital).
Ang mga pasyente na may mga sakit sa coagulation na tumatanggap ng mga coumarin tulad ng phenprocoumon o warfarin ay kadalasang inililipat sa heparin habang ginagamot ang imatinib. Ang mga heparin, hindi katulad ng mga coumarin, ay ini-inject sa halip na iniin. Maaari silang mabilis na gawing hindi epektibo ng manggagamot na may isang antidote kung ang pagdurugo ay nangyayari.
Pagmamaneho at Pagpapatakbo ng Mabibigat na Makinarya
Sa panahon ng paggamot sa imatinib, ang mga pasyente ay dapat magpatakbo ng mabibigat na makinarya at magmaneho ng mga sasakyang de-motor lamang nang may pag-iingat.
Limitasyon sa Edad
Ang Imatinib ay naaprubahan para gamitin sa mga bata.
Pagbubuntis at Paggagatas
Ang magagamit na data sa paggamit ng imatinib sa pagbubuntis ay limitado. Ang mga ulat ng anecdotal post-marketing ay nagpapahiwatig na ang gamot ay maaaring magdulot ng pagkalaglag o mga depekto sa panganganak kapag ang isang buntis ay ginagamot dito.
Ang Imatinib samakatuwid ay hindi dapat ibigay, ayon sa SmPC, dahil ang gamot ay maaaring makapinsala sa bata. Kung ang paggamot ay ganap na kinakailangan, ang umaasam na ina ay dapat ipaalam sa posibleng panganib sa fetus.
Available din ang limitadong impormasyon para sa panahon ng paggagatas. Ang mga pag-aaral sa dalawang babaeng nagpapasuso ay nagpakita na ang imatinib at ang aktibong metabolite nito ay pumapasok sa gatas ng ina. Samakatuwid, upang maging ligtas, ang mga kababaihan ay hindi dapat magpasuso nang hindi bababa sa 15 araw pagkatapos ng huling dosis.
Paano kumuha ng mga gamot na may imatinib
Ang mga paghahanda na naglalaman ng aktibong sangkap na imatinib ay makukuha sa reseta sa Germany, Austria at Switzerland sa bawat dosis at laki ng pakete.
Kailan pa kilala ang imatinib?
Pansamantala, naaprubahan din ang mga generic na gamot na may aktibong sangkap na imatinib.
