Mga Produkto
Ang Aliskiren ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Rasilez, Rasilez HCT + hydrochlorothiazide). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa, sa EU at sa Estados Unidos noong 2007 (Iba pang pangalan ng tatak: Tekturna). Tandaan: Ang iba pang mga paghahanda sa kumbinasyon, hal., Na may amlodpine (Rasilamlo), ay hindi na magagamit.
Istraktura at mga katangian
Aliskiren (C30H53N3O6, Mr = 551.8 g / mol) ay naroroon sa gamot bilang aliskiren hemifumarate, isang puti hanggang madilaw-dilaw na mala-kristal pulbos kaagad nalulusaw sa tubig. Ang aktibong sangkap ay kahawig ng isang peptide ngunit may isang istrakturang hindi pang-apid.
Ariort'ow
Ang Aliskiren (ATC C09XA02) ay may mga antihypertensive na katangian. Pinipili nitong pinipigilan ang pagbuo ng angiotensin I mula sa angiotensinogen sa pamamagitan ng direkta at mapagkumpitensyang pagsugpo ng aspartyl protease renin. Ito ang unang hakbang sa pag-aktibo ng renin-angiotensin-aldostero system. Ang Aliskiren ay nagbubuklod sa aktibong lugar ng enzyme at sa gayon ay pinipigilan ang pagbuo ng lubos na vasoconstructive at dugo pagtaas ng presyon ng angiotensin II pati na rin ang paglabas ng aldosteron (tingnan din sa ilalim ng renin-angiotensin system). Ang gamot ay may mahabang kalahating buhay na 40 oras.
indications
Para sa paggamot ng mahahalaga Alta-presyon (altapresyon).
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang tablets ay kinukuha isang beses sa isang araw. Ang pag-inom ng gamot kasama ang fruit juice (juice ng kahel, juice ng mansanas, orange juice) ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa AUC at maximum na plasma walang halo. Aliskiren samakatuwid ay hindi dapat kunin ng mga fruit juice.
Contraindications
- Hypersensitivity
- Angioedema na may isang kasaysayan ng aliskiren, namamana o idiopathic angioedema
- Kumbinasyon ng aliskiren na may Ang mga inhibitor ng ACE or mga sartano sa mga pasyente na may dyabetis mellitus at mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng bato.
- Pagbubuntis at paggagatas
- Mga batang wala pang 2 taong gulang
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Hindi maganda ang pakikipag-ugnay sa Aliskiren sa CYP450, pagkakaroon ng isang mababa bioavailability ng 2.6% lamang at pagiging isang substrate ng P-glycoprotein. Sa kasabay pangangasiwa ng mga P-gp inhibitor tulad ng ketoconazole at cyclosporin, ang mga konsentrasyon ng plasma ay maaaring tumaas sa isang nauugnay na lawak. Iba pa mga pakikipag-ugnayan posible sa: Ang mga inhibitor ng ACE, mga sartano, furosemide, mga NSAID, potasa, potassium-sparing diuretics. Hindi inirerekumenda ang dalawahang pagsugpo ng RAAS.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama pagdudumi, pagkahilo, gulo ng ulo, at hyperkalemia.
