Mga Produkto
Ang Ciclosporin ay magagamit sa komersyo bilang capsules, isang maiinom na solusyon, at isang pagtuon na pagbubuhos (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generics). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula noong 1995. Ang Neoral ay ang pagbabalangkas ng microemulsion na mas matatag bioavailability kaysa sa tradisyunal na Sandimmune. Sa 2016, patak ng mata ng ciclosporin naaprubahan (tingnan doon).
Istraktura at mga katangian
Ciclosporin (C62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) umiiral bilang isang puti pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig. Ito ay nakuha mula sa kabute (chamois) o ginawa ng iba pang mga pamamaraan. Ang fungus ay orihinal na natagpuan ng isang empleyado ng Sandoz sa isang sample ng lupa mula sa Noruwega. Ang Ciclosporin ay isang lipophilic cyclic polypeptide na binubuo ng 11 amino acids (undecapeptide).
Ariort'ow
Ang Ciclosporin (ATC L04AD01) ay may mga katangian ng immunosuppressive, na pinahahaba ang buhay ng mga grafts. Ito ay isang inhibitor ng calculineurin at higit sa lahat ay aktibo laban sa mga lymphocytes (T cells). Dumadaan ito sa lamad ng cell at nagbubuklod sa cyclophilin. Pinipigilan ng kumplikadong ito ang kaltsyum-nagkakatiwalaang phosphatase calcineurin, na kung saan ay kasangkot sa pag-aktibo ng gene at paglilipat ng mga tagapamagitan tulad ng interleukins (hal., IL-2).
indications
- Prophylaxis ng pagtanggi sa graft.
- Endogenous na uveitis
- Matinding soryasis
- Malubhang atopic dermatitis
- Talamak na polyarthritis / rheumatoid arthritis
- Nephrotic syndrome
- Malubhang keratitis makita sa ilalim patak ng mata ng ciclosporin.
- Iba pang mga pahiwatig (off-label)
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang mga gamot sa bibig ay karaniwang ibinibigay dalawang beses araw-araw, ibig sabihin sa umaga at gabi, nang nakapag-iisa sa pagkain. Ang kasabay na paglunok ng isang mataas na taba na pagkain o kahel juice ay maaaring tumaas bioavailability.
Contraindications
- Hypersensitivity
Kung ang ciclosporin ay hindi ginamit pagkatapos ng paglipat, nalalapat ang mga karagdagang kontraindiksyon:
- Kakulangan ng bato
- Hindi sapat na kinokontrol na hypertension
- Hindi sapat na kinokontrol na mga impeksyon
- Malignant na sakit
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Ciclosporin ay may mataas na potensyal sa pakikipag-ugnayan. Ito ay isang substrate ng CYP3A at ng P-glycoprotein. Bilang karagdagan, iba pang gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang disfungsi ng bato, panginginig, hirsutismo, Alta-presyon, at gingival hyperplasia. Dahil sa immunosuppression, mayroong isang mas mataas na peligro ng mga impeksyon at neoplasms.
