Kahulugan at mga pag-aari
Kapag kumuha kami ng isang tablet o kapsula, naglalaman ito ng isang tinukoy na halaga ng isang aktibong sangkap ng parmasyutiko. Karaniwan, ang puno dosis ay hindi pumapasok sa daluyan ng dugo. Ang ilang mga aktibong sangkap ay hindi ganap na inilabas mula sa form ng dosis (pagpapalaya), ang iba ay bahagyang nasisipsip mula sa bituka (pagsipsip), at ang ilan ay na-metabolize sa bituka at habang una atay daanan (unang-pass na metabolismo). Ang oral bioavailability ay tumutukoy sa maliit na bahagi ng dosis na lilitaw sa systemic daluyan ng dugo. Nag-iiba ito sa pagitan ng 0 (0%) at 1 (100%). Kinakalkula ito tulad ng sumusunod: Ganap na oral bioavailability F = AUCpasalita / AUCiv Ang Area Under the Curve (AUC) ay tumutukoy sa lugar sa ilalim ng plasma walang halo curve para sa intravenous o peroral pangangasiwa. Para sa sanggunian, ang AUCiv Ginagamit. Palagi itong 100% dahil ang kabuuan dosis ay lilitaw sa dugo kapag pinangangasiwaan ng intravenously. Ang kahulugan ng bioavailability ay karaniwang may kasamang hindi lamang ang (AUC) kundi pati na rin ang (hal. Tmax, pag-unlad ng curve).
Pag-asa sa pagbabalangkas
Ang bioavailability ay hindi eksklusibo isang pag-aari ng sangkap. Depende din ito nang malaki sa pagbubuo ng gamot. Isang tabletang bakal na hindi natutunaw sa tiyan at bituka ay may bioavailability na 0%. Samakatuwid, panlahat gamot dapat ding makamit ang isang pagsubok para sa kung ano ang kilala bilang bioequivalence (tingnan sa ilalim panlahat gamot).
Interaksyon sa droga
Gamot na may mababang bioavailability ay madaling kapitan ng gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan. Halimbawa, ang bisphosphonate ibandronate, na ginagamit para sa osteoporosis Ang therapy, ay may malalim na bioavailability na 0.6% lamang. Kung kaltsyum ay kinuha sa parehong oras, ang bioavailability deteriorates kahit na karagdagang sa punto ng pagkawala ng espiritu. Gamot na may isang mataas unang-pass na metabolismo, na maaari ring mabawasan ang bioavailability, ay madaling kapitan mga pakikipag-ugnayan. Kung pipigilan ang biotransformation, ang dosis na umaabot sa sirkulasyon maaaring tumaas. At ito ay pumapabor salungat na mga epekto.
Malalim na oral bioavailability
Ang ilang mga ahente ay may tulad malalim na bioavailability na hindi sila maaaring mabigyan ng perorally. Ito ay totoo, halimbawa, ng nitroglycerin, na samakatuwid ay ibinibigay nang sublingually. Gayundin, maraming mga modernong gamot, tulad ng antibodies at iba pang biologics, ay hindi magagamit nang pasalita at samakatuwid ay madalas na ibinigay bilang infusions or injections.
