Benzodiazepines ay mga espesyal na compound ng kemikal (mga compound ng a bensina singsing na may isang diazepine ring) na nagbibigay ng psychotropic effects sa katawan. Ginagamit ang mga ito sa gamot bilang antianxiety (pagkabalisa), gitnang-kalamnan-nakakarelaks, pang-akit, at nakakaakit ng tulog (hypnotic) gamot. Ang anticonvulsant (anticonvulsant) na mga epekto ng ilan benzodiazepines ipaliwanag din ang kanilang paggamit bilang mga gamot na antiepileptic.
Ano ang mga benzodiazepine?
lahat benzodiazepines ay mga nagmula sa parehong pangunahing istrakturang kemikal. Ito ay isang sistema ng singsing na bisikleta ng bensina at nag-ring ang diazepine. Ang bensina Ang singsing ay ang pinakasimpleng kinatawan ng benzoid aromatikong hydrocarbons na may formula na molekular: C6H6. Ang isang diazepine ring ay fuse dito (konektado sa pamamagitan ng paghalay). Ang diazepine ring ay isang pitong-membered, unsaturated ring na may 2 nitroheno atomo Nag-ring ang Diazepine nitroheno atomo sa ika-1 at ika-4 na posisyon sa singsing - tinaguriang benzo-1,4-diazpines - higit na ginagamit bilang gamot. Sa ika-5 posisyon ng diazepine ring, isa pang anim na membrong singsing ang nakakonekta, ngunit hindi sa pamamagitan ng isang pagsusubo. Iba't ibang mga site na umiiral sa benzene ring region, sa diazepine ring, at sa karagdagang anim na membered ring na nagreresulta sa iba't ibang mga aktibong sangkap, ang ilan ay may magkakaibang epekto.
Pagkilos ng pharmacological
Ang Benzodiazepines ay may isang aktibong epekto sa gamma-amino-butyric acid (GABA) na receptor A sa pamamagitan ng pagbubuklod, sa gayon pagdaragdag ng pagkilos ng neurotransmitter GABA. Ang mga receptor ng GABA-A ay natagpuan na ipinamahagi sa buong utak at gulugod. Ang pagbubuklod ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagbubukas ng receptor ng GABA-A, na nagreresulta sa tumaas klorido dumasok sa neuron. Ang hyperpolarize na ito ay ang neuron membrane, na nagreresulta sa pagbawas ng excitability. Ang receptor ng GABA-A ay binubuo ng 6 na mga subunit, na may mga klasikal na benzodiazepine na nagpapakita ng pagkakaugnay sa 4 sa mga subunit na ito (alpha1, alpha2, alpha3, at alpha5). Ang isang epekto sa receptor ay posible lamang sa pagkakaroon ng neurotransmitter Sama-sama ang GABA - samakatuwid sila ay mga allosteric modulator at hindi agonist sa mas makitid na kahulugan. Ang epekto ay mas malakas sa mga synapses naglalaman iyon ng maliit na GABA. Nakasalalay sa aktibidad ang epekto. Nangangahulugan ito na ang mahinang mga tugon ng transmiter ay hindi pantay na pinahusay. Maaari rin itong maging responsable para sa tukoy na epekto ng benzodiazepines. Ang Benzodiazepines ay kumikilos sa katawan ng tao:
- Nakaka-aalis ng pagkabalisa (pagkabalisa).
- Anticonvulsant (anticonvulsant)
- Nakakarelaks ang kalamnan (relaxant ng kalamnan)
- Pagpapatahimik (gamot na pampakalma)
- Nakakapagpatulog (hypnotic)
- Amnesic (memorya puwang sa tagal ng pagkilos).
- Bahagyang nagpapalakas ng kalooban (tandaan: kung mayroong isang umiiral na napapailalim na depressive disorder, maaari din itong mapalakas).
- Bahagyang euphoric (dosis-depende at umaasa sa agwat ng paggamit).
Ang mataas na dosis ng benzodiazepines ay hindi nagdaragdag ng maximum na epekto. Gayunpaman, mayroong isang pagbawas sa kinakailangan dosis ng GABA upang ma-trigger ang maximum na epekto. Kaya, ang dosis-response curve ng gamma-amino-butyric acid ay inilipat sa kaliwa.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Dahil sa mga epekto na maaaring makamit, ang benzodiazepines ay pangunahing ginagamit sa gamot na pang-emergency at sa psychiatry. Gayunpaman, ang mga posibleng lugar ng aplikasyon ay makabuluhang limitado dahil sa mataas na potensyal na pagtitiwala pati na rin ang malakas na mga epekto ng respiratory depressive. Ang regular na paggamit ng benzodiazepines mula sa halos 8 linggo pataas ay humahantong sa mga sintomas ng pag-atras kapag hindi na ipinagpatuloy ang gamot. Samakatuwid inirerekumenda na ang benzodiazepines ay hindi dapat gamitin nang mas mahaba sa 4 na linggo (sa pag-aakalang isang mahigpit na indikasyon at kasing baba ng isang dosis hangga't maaari). Ang antiepileptic benzodiazepines, na madalas na kunin habang buhay, ay isang pagbubukod. Ang mga aktibong sangkap diazepam at lorazepam partikular na angkop bilang mga ahente ng first-line para sa paggamot ng matinding epileptic seizure. Sa psychiatry, ang benzodiazepines ay pangunahing ginagamit sa paggamot ng pagkabalisa at pagkabalisa. Kadalasan din itong ginagamit bilang matinding gamot para sa atake ng sindak. Ang Benzodiazepines ay mayroon ding matatag na lugar sa paggamot ng pagtigil ng bisyo ng pag-iinom sintomas Ang Benzodiazepines ay maaari ring magamit sa panandaliang paggamot ng pagsisimula ng pagtulog at mga karamdaman sa pagpapanatili ng pagtulog. Gayunpaman, dahil sa kanilang potensyal na umaasa, iba pang mga pangkat ng sangkap (tulad ng antihistamines) ay lalong ginustong.In gamot na pang-emergency, ang benzodiazepines ay ginagamit din sa induction ng kawalan ng pakiramdam at bilang bahagi ng sakit terapewtika (analgesia). Sa pumipili na operasyon, ang premedication bago ang operasyon ay madalas na may isang benzodiazepine tulad ng midazolam upang mapawi ang pag-igting ng pasyente at posibleng pagkabalisa bago ang pamamaraan.
Mga panganib at epekto
Ang Benzodiazepines ay may iba't ibang antas ng paghinga depresyon sa pamamagitan ng pagkalumbay sa respiratory center sa medulla oblongata. Kahit na respiratory depresyon nangyayari sa isang dosis na umaasa sa dosis, ang mga nakakalason na nakakalasing na buhay mula sa benzodiazepines lamang ay bihira. Gayunpaman, lalo na sa mga halo-halong pagkalasing kasama alkohol o iba pang aktibo ng CNS gamot (halimbawa, mga narkotiko), mayroong isang makabuluhang mas mataas na peligro ng nakamamatay na pag-aresto sa paghinga. Ang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng benzodiazepines at alkohol ay tinukoy bilang cross-tolerance dahil sa magkatulad na epekto sa receptor ng GABA-A. Samakatuwid, ang madalas na nasanay na pagtaas ng dosis bilang tugon sa tumaas na pagpapaubaya ay humahantong sa mas mataas na mga epekto. Ang potensyal na nakakahumaling na benzodiazepines ay maliwanag sa matinding pisikal na pagpapakandili na nangyayari kahit na sa mga therapeutic na dosis. Samakatuwid hindi nakakagulat na ang benzodiazepines ay may pinakamataas na rate ng pang-aabuso sa buong mundo. Ang gamot ay humantong sa mga kaguluhan sa memorya pag-andar, karamdaman sa pag-uugali, pagbagal ng psychomotor, at kabalintunaan na mga epekto (pagtaas ng pagkabalisa at / o sakit sa pagtulog). Ang mga kontraindiksyon sa pagkuha ng benzodiazepines ay kinabibilangan ng:
- Myasthenia gravis (karamdaman ng neuromuscular paghahatid ng paggulo).
- Ataxia (karamdaman ng paggalaw koordinasyon).
- Makitid na anggulo na glaucoma (glaucoma)
- Umiiral na nakakahumaling na sakit (nasa kasaysayan din).
- Alerdyi sa aktibong sangkap
- Sleep apnea syndrome (paghinga naka-pause habang natutulog).
