Kasingkahulugan
Ang mga antihistamines ay ginagamit na therapeutically na sangkap na nagpapahina sa epekto ng sariling sangkap ng messenger sa katawan histamine. Histamine gumaganap ng isang sentral na papel sa mga reaksiyong alerdyi, pamamaga, sensasyon tulad ng alibadbad at sa regulasyon ng ritmo ng pagtulog-gising. Lalo na sa paggamot ng mga alerdyi, tulad ng hay lagnat, kailangang-kailangan ang antihistamines.
Ang mga antihistamines ay napaka mabisang gamot para sa nagpapakilala na paggamot ng sakit sa paglalakbay (halimbawa kasama ang Vomex®). Maraming mga paghahanda ang magagamit nang walang reseta sa mga parmasya. Histamine ay matatagpuan sa maraming mga tisyu ng katawan.
Nabuo ito mula sa amino acid histidine at nakaimbak sa tinatawag na mast cells. Maaari itong palabasin ng endogenous at exogenous na mga kadahilanan. Ang histamine ay naglalahad ng epekto nito pagkatapos ng paglabas nito sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga receptor ng histamine.
Ang histamine ay partikular na lubos na nakatuon sa mga mauhog na lamad ng tiyan at bronchi at sa balat. Ang mga mas mababang konsentrasyon ng histamine ay matatagpuan sa dugo mga selyula, ang tinatawag na basophilic leukosit at thrombosit. Ang Histamine ay gumaganap din bilang isang signal transmitter sa gitnang nervous system.
Maaari kang makahanap ng karagdagang impormasyon tungkol sa paksang ito sa: HistamineHistamine ay isang sangkap ng messenger. Ito ay inilabas mula sa mga apektadong cell kapag nangyari ang pinsala sa tisyu, tulad ng sunog ng araw, paso, hiwa, pasa, atbp Bilang resulta, nakapalibot dugo sasakyang-dagat palawakin upang matiyak ang mas mahusay na sirkulasyon ng dugo sa nasirang tisyu at dagdagan ang pagkamatagusin ng daluyan ng dugo pader.
Bilang isang resulta, ang mga sangkap ng sistema ng pagtatanggol ay maaaring makapasok sa nasirang tisyu, ang mga nagpapaalab na selula ay maaaring lumipat, ang mga nawasak na mga fragment ng cell ay maaaring maalis at ang tissue ay maaaring mag-renew ng sarili. Nasa tiyan, pinapataas ng histamine ang paggawa ng gastric acid; sa ilang mga rehiyon ng utak, nagsisilbing messenger messenger para sa paghahatid ng impormasyon sa pagitan ng mga nerve cells. Naaapektuhan nito ang ritmo ng pagtulog, alibadbad at pagsusuka.
Ang histamine ay maaaring palabasin ng mga mechanical stimulus, hal. Presyon sa tisyu, ngunit ang solar radiation at init ay maaari ding magkaroon ng ganitong epekto. Bilang karagdagan, ang ilang mga sangkap ay maaaring maging sanhi ng paglabas ng histamine sa nakapaligid na tisyu. Ang mga sangkap na ito ay maaaring maging endogenous hormones tulad ng gastrin sa isang banda, o mga exogenous na sangkap tulad ng lason ng insekto, gamot o tinatawag na antigens sa kabilang banda.
Ang mga antigen ay mga sangkap na pumukaw ng isang nagtatanggol na reaksyon ng katawan. Ngayon, maraming mga tao ang nagdurusa mula sa isang hypersensitive defense system. Napakasensitibo ng reaksyon nila upang makipag-ugnay sa ilang mga sangkap, tulad ng polen, alikabok sa bahay, pagkain, kosmetiko, atbp.
Kung ang mga antigen ay nagbubuklod sa mga ibabaw ng cell, hal. Isang inhaled pollen sa mga cell ng ilong mucosa, ang "pollen" ng antigen ay kinikilala bilang dayuhan ng immune system. Nawasak ang cell at biglang inilabas ang histamine na naglalaman nito. Para sa mga nagdurusa sa alerdyi, ang paglabas ng histamine na ito ay maaaring madama sa iba't ibang paraan, halimbawa sa pamamagitan ng pamumula ng balat na may mga wheal, pamamaga ng mauhog na lamad ng itaas at ibaba respiratory tract o sa pamamagitan ng pangangati.
Ang histamine ay namamagitan sa epekto nito sa pamamagitan ng pagbubuklod sa isang receptor ng histamine pagkatapos ng paglabas nito mula sa mga mast cell sa mga katabing cell surfaces. Kadalasang sanhi ng signal na ito ang cell upang buhayin o i-deactivate ang ilang mga proseso sa pamamagitan ng pagpapadala ng karagdagang mga sangkap ng messenger. Mayroong 4 na magkakaibang uri ng mga receptor ng histamine: H1, H2, H3 at H4.
Kapag ang histamine ay nagbubuklod sa isang receptor ng H1, gumagawa ito ng mga sumusunod na epekto sa iba't ibang degree: Dugo sasakyang-dagat kontrata, ang mga dingding ng mga sisidlan ay naging mas madaling matunaw, ang mauhog na lamad, ang mga brongkal na tubo sa baga ay nagsikip, ang balat ay nagpapakita ng pamumula bilang isang resulta ng pagtaas ng daloy ng dugo at maaaring bumuo ng maliliit na wheal. Labis na paglabas ng histamine, tulad ng kaso ng mga reaksiyong alerhiya o pantal (pantal), karaniwang sinamahan ng nakakainis na pangangati. Ang pangangati ay sanhi ng histamine-stimulated nerve endings sa balat.
Ang mga H1-receptor ay matatagpuan din sa utak. Doon, ang histamine ay gumaganap bilang isang transmiter sa pagitan ng mga nerve cells at naiimpluwensyahan ang rhythm ng pagtulog-gising. Sa isang banda, nasasangkot ito sa reaksyon ng paggising at pinapataas ang estado ng paggising.
Sa kabilang banda kinokontrol nito ang pakiramdam ng alibadbad at pampasigla ng pagduduwal. Ang mga H2-receptor ay pangunahing matatagpuan sa gastrointestinal tract. Ang histamine ay nakaimbak sa tinatawag na ECL cells (enterochromaffin-like cells).
Ang mga cell ay maaaring stimulate upang palabasin ang histamine ng hormon gastrin. Ang histamine pagkatapos ay nagbubuklod sa mga H2 na receptor sa ibabaw ng mga kalapit na mga cell ng dokumento, kung saan gumagawa ang mga cell na ito gastric acid at sa gayon ay nagtataguyod ng panunaw. Bilang karagdagan, ang pagsasaaktibo ng mga H2 receptor ay nagreresulta sa pinabilis puso aktibidad at ang pag-ikli ng dugo sasakyang-dagat.
Kapag ang histamine ay nagbubuklod sa mga receptor ng H3, mayroon itong self-regulating effects sa paglabas ng histamine. Pinipigilan ng mga nakaaktibo na H3 receptor ang paglabas ng histamine sa utak at kinokontrol ang pagpapalabas ng iba pang mga sangkap ng messenger. Bilang isang resulta, kontrolado ang gutom, uhaw, ritmo ng gabi at temperatura ng katawan.
Ang mga receptor ng H4 ay hindi pa nasasaliksik nang sapat. Gayunpaman, may mga pahiwatig na sila ay may papel sa allthic hika. Sa mga uri ng mga receptor ng histamine na inilarawan sa itaas, ang mga gamot lamang na nagbubuklod sa mga receptor ng H1 at H2 ang kasalukuyang nasa merkado; ito ay kilala bilang H1 o H2 antihistamines.
Ang salitang "antihistamines" ay nangangahulugang "mga gamot na pumipigil sa histamine". Gumagawa ito tulad ng sumusunod: ang kani-kanilang mga aktibong sangkap ay nakikipagkumpitensya sa sariling histamine ng katawan para sa umiiral na site sa receptor sa mga ibabaw ng cell. Ang aktibong sangkap ay karaniwang may isang mas mahusay na kakayahan sa pagbubuklod at maaaring alisin ang sariling histamine ng katawan mula sa receptor.
Gayunpaman, hindi tulad ng histamine, ang nakagapos na aktibong sangkap ay hindi nagpapalitaw ng isang reaksyon. Bina-block lang nito ang umiiral na site upang hindi maganap ang karaniwang epekto ng histamine. Kinansela ng H1 antihistamines ang epekto ng histamine sa mga receptor ng H1.
Partikular itong kanais-nais sa mga sakit na alerdye tulad ng hay lagnat, hindi nakakahawang mga sintomas ng balat na nangangati tulad ng pantal (pantal) o kagat ng insekto. Ang mga reklamo na ito ay maaaring mabawasan nang epektibo. Gayunpaman, ito ay pansamantala lamang, nagpapakilala na paggamot.
Ang sanhi ay hindi maaaring matanggal sa ganitong paraan. Ang klase ng H1 antihistamines ay patuloy na binuo. Para sa kadahilanang ito, ang mga nauugnay na aktibong sangkap ay nahahati sa una, pangalawa at pangatlong henerasyon na H1 antihistamines.
Ang kawalan ng unang henerasyong H1 antihistamines ay kumikilos sila hindi lamang sa mga receptor ng H1 kundi pati na rin sa iba pang mga uri ng receptor. Maaari itong magresulta sa mga epekto tulad ng pagkatuyo bibig, sakit ng ulo, pagkahilo, pagduwal o pagkapagod. Ang huli naman ay ginawang kapaki-pakinabang sa therapeutically.
Ang ilan sa unang henerasyon na H1 antihistamines ay ginagamit din bilang sedatives upang itaguyod ang pagtulog. Ang ilang mga aktibong sangkap, na kabilang din sa unang henerasyon ng H1 antihistamines, ay nagpapakita ng binibigkas na mga epekto laban sa mga sintomas ng pagkakasakit sa paggalaw, tulad ng pagduwal at pagsusuka. Ang mga H1 antihistamines ng pangalawang henerasyon ay halos hindi nakapagpaginhawa ng mga epekto at mayroong pangunahin na kontra-alerdyik na epekto.
Para sa antiallergic therapy, ang unang henerasyon na antihistamines ay karagdagang nabago. Ang isang pangunahing kawalan ng mga lumang antihistamines (hal. Clemastine, dimetinden) ay ang epekto sa pagtaguyod ng pagtulog. Para sa kadahilanang ito, ang mga sangkap ng pangalawang henerasyon ay binago upang hindi na sila maging sanhi ng pagtaas ng pagkapagod sa gitnang nervous system.
Bilang isang resulta, ang pangalawang henerasyon na antihistamines ay nailalarawan higit sa lahat sa pamamagitan ng isang malakas na anti-allergy na epekto. Sa konteksto ng an allergy reaksyon, mayroong isang malakas na pagsugpo sa pamamaga at nabawasan ang pangangati at sakit. Bilang karagdagan, ang antihistamines ay nagdudulot ng kaunting pagluwang ng bronchi.
Ang pinakatanyag na pangalawang henerasyon na mga aktibong sangkap ay kasama cetirizine at loratadine. Ang Terfenadine, na madalas na ginagamit nang mahabang panahon, ay humantong sa maraming mga kaguluhan sa ritmo ng puso at samakatuwid ay hindi na naaprubahan para sa merkado sa Alemanya. Ang H1 antihistamines ay isang napakahalagang pangkat ng mga gamot para sa paggamot ng mga alerdyi.
Mabisa nilang mapagaan ang mga sintomas tulad ng makati, puno ng mata, pamamaga ng ilong mucous membrane na may pakiramdam ng isang naka-block ilong, makati ang ilong na may kaugnay na stimulus ng pagbahin. Ginagamit din ang H1 antihistamines upang gamutin ang mga sintomas ng balat tulad ng pangangati, wheal at pamumula ng balat, na matatagpuan sa mga alerdyi, talamak pantal, sunog ng araw, menor de edad na pagkasunog at kagat ng insekto. Ang pangalawang henerasyon ay wala ang gamot na pampakalma, nakakaakit ng tulog.
Iyon ang dahilan kung bakit ang mga aktibong sangkap ng henerasyong ito ay ginustong sa kasalukuyan, kung ang epekto na ito ay hindi nais. Ang isa pang larangan ng aplikasyon ay hindi pagpaparaan ng histamine. Ang ilang mga aktibong sangkap ng unang henerasyon ng H1 antihistamines ay may isang anti-pagduwal at pagsusuka epekto, madalas ding kumakalma.
Samakatuwid, maaari silang gawin bilang isang hakbang sa pag-iingat laban sa pagkakasakit sa paggalaw o pagduwal at pagsusuka. Sa ilang mga H1 antihistamines, ang anti-alerdyik na epekto ay humuhupa sa likuran kumpara sa gamot na pampakalma, kaya't pangunahing ginagamit sila bilang sedatives at mga ahente na nagpapahiwatig ng pagtulog. Ang H2 antihistamines ay may iba't ibang larangan ng aplikasyon mula sa H1 antihistamines.
Binabawasan nila ang paggawa ng tiyan acid at maaaring magamit upang gamutin ang mga reklamo na may kaugnayan sa acid sa tiyan tulad ng kati sakit at tiyan o maliit na ulser sa bituka. Ang mga indibidwal na paghahanda (terfenadine, astimezole) ay nagdudulot ng malalaking mga kaguluhan sa ritmo ng puso at samakatuwid ay nakuha na mula sa merkado sa ilang mga bansa. Ang mga sangkap na ito ay sanhi ng isang pagpapalawak ng oras ng QT ng puso sa ECG (paggalaw ng paggulo at pag-urong ng puso), na maaaring humantong sa matinding kaguluhan ng ritmo ng puso na may mas mataas na peligro ng biglaang pagkamatay ng puso. Sa maraming iba pang mga paghahanda, ang isang makabuluhang pagtaas ng tibok ng puso ay madalas na nangyayari sa panahon ng therapy. Indibidwal na mga pasyente ang nag-uulat a tachycardia at pagkaligalig sa loob.
