Panimulang tanong
Gaano karaming aktibong sangkap ang nasa isang 10 mg cetirizine tablet?
- (a) 5 mg
- B) 7.5 mg
- C) 10 mg
Ang tamang sagot ay a.
Imahe ng imahe at salamin
Maraming mga aktibong sangkap ng parmasyutiko na umiiral bilang mga racemates. Binubuo sila ng dalawa molecule na kumikilos tulad ng isang imahe at mirror na imahe ng bawat isa. Ito ay tinukoy bilang mga enantiomer. Ang mga Enantiomer ay nailalarawan sa pamamagitan ng ang katunayan na hindi sila maaaring gawin upang magkasabay. Ang mga ito ay kahawig ng isang pares ng guwantes - ang kaliwang guwantes ay hindi magkasya sa kanang kamay. Ang mga katangiang ito ay tinatawag na chirality ("kamay"). Karamihan sa mga ito molecule maglaman ng chiral karbon atomo Tinatawag itong chiral kung nagdadala ito ng apat na magkakaibang mga substituente. Nakasalalay sa pagsasaayos, isang pagkakaiba ang ginawa sa pagitan ng at -enantiomer. Sulphur (S), posporus (P), at nitroheno Ang (N) mga atomo ay maaari ding maging chiral (hal. omeprazole, cyclophosphamide, methaqualone).
Aktibidad sa biyolohikal
Ang paunang kinakailangan para sa isang gamot na magkaroon ng isang epekto ay kadalasang nakikipag-ugnay ang gamot sa isang istraktura ng molekula, na tinatawag na target ng gamot. Halimbawa, dapat itong ipasok ang sarili nito sa umiiral na site ng isang receptor. Ang three-dimensional na istraktura ng aktibong sahog at ng binding site ay dapat magkasama. Dahil magkakaiba ang mga istraktura ng dalawang enantiomer, sa ilalim ng ilang mga pangyayari ang isang aktibong sangkap lamang ang maaaring makipag-ugnay sa target ng gamot - ang iba ay hindi nagbubuklod at samakatuwid ay hindi nagpapalitaw ng isang epekto sa parmasyolohiko. Ito ay dahil chiral gamot nakatagpo ng isang chiral na kapaligiran sa katawan. Sa pagsasagawa, umiiral ang iba't ibang mga sitwasyon:
- Ang parehong mga enantiomer ay aktibo
- Isang enantiomer lamang ang aktibo
- Ang isang enantiomer ay mas mahina ang aktibo
- Ang isang enantiomer ay namamagitan sa mga hindi kanais-nais na epekto
- Ang parehong mga enantiomer ay may iba't ibang epekto (hal., Nebivolol, sotalol)
Ang aktibong ahente ay tinukoy bilang, ang hindi aktibo o mahina ang pagkilos ay tinukoy bilang. Gayunpaman, ang mga pagkakaiba ay nakakaapekto hindi lamang sa mga pharmacodynamics, kundi pati na rin sa mga pharmacokinetics (ADME), halimbawa, metabolismo at pag-aalis.
Enantiomerically purong aktibong sangkap
Ang isang distomer ay kumakatawan sa hindi kinakailangang ballast sa isang gamot. Samakatuwid, gamot ay binuo na naglalaman lamang ng eutomer. Halimbawa, levocetirizine Ang (Xyzal) ay ang aktibong -enantiomer ng cetirizine (Zyrtec). Pareho gamot magagamit sa komersyo. Ang enantiomerically puro aktibong mga sangkap ay nai-market din dahil ang eutomer ay maaaring mapatunayan. Pinapayagan nitong mapalawak ang proteksyon ng patent ng isang gamot.
Mga aspeto ng dosis
Isang tablet na pinahiran ng pelikula na naglalaman ng racemate cetirizine naglalaman ng 10 mg ng aktibong sangkap - samantalang ang isang naglalaman ng eutomer ay naglalaman lamang ng 5 mg. Ito ay lohikal, dahil mayroong 5 mg ng "ballast" sa racemate. Pareho tablets samakatuwid naglalaman ng parehong halaga ng levocetirizine (5 mg). Ang pagkalkula ay hindi palaging napakasimple, dahil ang isang conversion mula sa isang enantiomer sa iba pa ay maaaring maganap sa katawan. Inilarawan ito, halimbawa, para sa ibuprofen at iba pang mga NSAID pati na rin para sa thalidomide. Ito ay tinatawag na isang chiral inversion. Maaari itong maging uni- at bidirectional.
Mga halimbawa
Ang sumusunod na listahan ay nagpapakita ng ilang mga halimbawa ng mga aktibong sangkap na umiiral bilang mga racemates. Ang mga eutomer, na nai-market, ay ipinahiwatig ng isang arrow:
- Alfuzosin
- Amlodipine
- Amphetamine dexamphetamine
- atenolol
- Bupropion
- Cetirizine Levocetirizine
- Chloroquine
- Citalopram Escitalopram
- Donepezil
- Dopamine levodopa
- Doxylamine
- Ibuprofen dexibuprofen
- Indapamide
- Ketamine esketamine
- Ketoprofen Dexketoprofen
- Lorazepam
- Mefloquine
- Methadone levomethadone
- Metoprolol
- Nabivolol
- Omeprazole esomeprazole
- oxazepam
- Pantoprazole
- Propranolol
- Salbutamol levosalbutamol
- Tramadol
- Verapamil
- Warfarin
- Zopiclon Eszopiclon
