ADME

Pharmacodynamics at pharmacokinetics.

Kapag kumuha kami ng isang tablet, karaniwang interesado kami sa mga agarang epekto nito. Ang gamot ay dapat na mapawi a sakit ng ulo o bawasan ang mga sintomas ng a malamig. Sa parehong oras, maaari nating isipin ang tungkol sa mga posibleng epekto na maaaring ma-trigger nito. Ang nais at hindi kanais-nais na mga epekto na ipinataw ng isang gamot sa katawan ay na-buod ng term na pharmacodynamics. Sa kabaligtaran, gayunpaman, ang katawan ay nagbibigay din ng mga epekto sa aktibong sangkap. Sinisipsip ito mula sa bituka, ipinamamahagi ito sa mga target na organo, ginawang metabolismo ito at sa wakas ay muling pinapalabas ito. Ang mga prosesong ito ay tinatawag na parmokokinetiko at ang akronim na ADME ay ginagamit nang magkasingkahulugan para sa kanila. Ang mga parmakokinetiko ay nababahala sa tiyempo at dami ng mga prosesong ito. Ang ADME ay nangangahulugang:

  • Pagsipsip: pagsipsip sa daluyan ng dugo.
  • Pamamahagi: pamamahagi sa katawan
  • Metabolism: metabolismo sa mga aktibo o hindi aktibong compound.
  • Pag-aalis (paglabas): paglabas, karaniwang sa pamamagitan ng ihi o dumi ng tao.

Ito ay tinukoy din bilang LADMET o bilang ADME-tox. Ang L ay nangangahulugang pagpapalaya, iyon ay, ang paglabas ng aktibong sangkap mula sa form na dosis at T / Tox para sa pagkalason.

Ano ang nangyayari sa katawan na may mga aktibong sangkap ng parmasyutiko?

Pakawalan: ang unang hakbang ay upang palabasin ang aktibong sahog mula sa form na dosis. Tablet masira sa mas maliit na mga maliit na butil at ng shell ng capsules matunaw. Kasunod, ang mga aktibong sangkap ay maaaring mapunta sa solusyon at masipsip sa daluyan ng dugo sa pamamagitan ng mga cell ng mauhog. Pagsipsip: Ang daanan mula sa digestive pulp patungo sa daluyan ng dugo ay tinatawag na "pagsipsip ng bituka". Ang iba`t ibang mga kundisyon ay dapat matugunan para magtagumpay ang transportasyon. Maaari itong magsimula sa tiyan, ngunit kadalasang nagaganap higit sa lahat sa maliit na bituka. pamamahagi: Ang pamamahagi ng aktibong sangkap sa buong daluyan ng dugo, mga tisyu at organo ay tinukoy bilang pamamahagi. Halimbawa, kung a pantog ginagamot ang impeksyon antibiotics, dapat maabot ng mga aktibong sangkap ang pantog upang patayin ang bakterya doon. pamamahagi nakasalalay, bukod sa iba pang mga bagay, sa mga katangiang physicochemical ng gamot, dugo dumaloy sa mga organo, mga hadlangang anatomiko, at nagbubuklod ng protina nasa dugo. Dami of pamamahagi ay ginagamit bilang isang sukatan ng pamamahagi. Metabolism: Ang metabolismo, o tinaguriang biotransformation, ay isang pagbabago sa istrakturang kemikal ng aktibong sangkap sa katawan. Napakakaunting mga aktibong sangkap ay hindi gumagalaw at naipalabas na hindi nagbabago. Ang isang layunin ng metabolismo ay upang mapadali pag-aalis. Ang layunin ay upang gawing mas maraming mga exogenous na sangkap tubig-soluble upang maaari silang mapalabas sa ihi. Kung hindi man, mananatili sila sa katawan at posibleng maging sanhi nito ng pinsala. Ang pagbabago ng kemikal ay nag-detox din ng mga banyagang sangkap. Ang metabolismo ay maaaring maganap sa mga bituka cells o magkakasunod sa panahon ng una atay daanan. Sa tinawag unang-pass na metabolismo, ang isang nauugnay na maliit na bahagi ng aktibong sahog ay maaaring hindi aktibo, binabawasan ang maliit na bahagi na sa wakas ay umabot sa target na site. Ang ilan gamot ay hindi aktibo sa kanilang orihinal na form at nai-convert lamang sa kanilang aktwal na aktibong form sa pamamagitan ng metabolismo. Ito ay tinukoy bilang mga prodrug. Pag-aalis ay hindi maibabalik na pag-aalis ng mga aktibong sangkap ng parmasyutiko mula sa katawan. Binubuo ito ng paglabas at biotransformation. Ang dalawang pangunahing mga organo para sa paglabas ay ang klase at ang atay.