Pagbubuklod ng Protina

Kahulugan at mga pag-aari

Kapag ang mga aktibong sangkap ng parmasyutiko ay pumapasok sa daluyan ng dugo, madalas silang nakatali proteins, Lalo na album, sa mas malaki o mas maliit na lawak. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay tinatawag na protein binding, at nababaligtad ito: drug + protein ⇌ drug-protein complex Ang protein binding ay mahalaga, una, dahil ang libreng bahagi lamang ang namamahagi sa mga tisyu at nagpapahiwatig ng therapeutic effect. Ang mga nakatali at walang bilog na bahagi ay nasa balanse. Kung ang plasma walang halo patak, ang nakagapos na gamot ay inilabas mula sa depot nito ng mga nagbubuklod na site sa proteins. Ang pagbuklod ng protina sa gayon ay pinoprotektahan ang gamot mula sa pag-aalis at pinahahaba ang kalahating buhay nito. Pangalawa, iba gamot maaaring makipagkumpetensya para sa mga umiiral na mga site sa proteins. Maaari itong magresulta sa gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan, dahil ang aktibong sahog na may mas mataas na ugnayan para sa protina ay maaaring palitan ang iba pang mga aktibong sangkap, na nagdaragdag ng libre walang halo at sa gayon ay dinadagdagan ang mga epekto nito o salungat na mga epekto. Halimbawa, pareho ang anticoagulant fenprocoumon (Marcoumar) at ang analgesic ibuprofen (hal., Algifor) ay may mataas na protina na nagbubuklod ng 99%. 1% lamang ang naroroon sa form na aktibo sa parmasyutiko. Kung kahit na 1% ay nawala sa protina, ang walang halo ng libreng doble ng gamot. Pangatlo, ang ilang mga sakit ay maaaring bawasan ang pagbubuklod ng protina at gayun din dagdagan ang aktibong konsentrasyon ng gamot.