Naloxone ay isang ahente ng nakapagpapagaling na maiugnay sa opiod agonist group, nangangahulugang wala itong mga opioid-like effects mismo. Naloxone ay ginagamit upang baligtarin ang mga epekto ng opioids bilang isang pangontra Ibinibigay ito ng intramuscularly, subcutaneously, o intravenously.
Ano ang naloxone?
Ang sangkap Naloxone ay isa sa mga opioid antagonist. Kasama ang malapit na nauugnay na sangkap naltrexone, binubuo ng naloxone ang subgroup ng mga mapagkumpitensyang antagonist. Ang mga ito ay kumikilos sa lahat ng mga receptor ng opioid nang hindi sila mismo nagbubuhat ng (banayad na sedating) na epekto tipikal ng opioids. Nagbibigay-daan ito sa naloxone na pigilan ang mga epekto ng opioids. Samakatuwid ang gamot ay kilala rin bilang isang antidote at ginagamit pangunahin sa overdosis ng opioid. Ang isang antidote ay isang sangkap na hindi nagpapagana ng lason at sa gayon ay binabawasan o kinakansela ang epekto nito ("antidote"). Sa parmakolohiya at kimika, ang naloxone ay inilarawan ng formula ng kemikal na molekula C 19 - H 21 - N - O 4. Ang moralidad masa ng whitish solid ay 327.37 g / mol. Sa gamot ng tao, ang naloxone ay karaniwang ibinibigay ng intravenously. Gayunpaman, sa mga pambihirang kaso, pangangasiwa sa pamamagitan ng pang-ilalim ng balat o intramuscular na ruta ay posible rin. Pang-ilalim ng balat pangangasiwa nangyayari kapag ang aktibong sangkap ay na-injected sa ilalim ng balat, Sa intramuscular injection ay kapag ang aktibong sangkap ay na-injected nang direkta sa isang kalamnan ng kalansay. Nagpapalusot pangangasiwa ay kapag ang nalaxone ay direktang naihatid sa pamamagitan ng isang hiringgilya sa a ugat.
Pagkilos sa Pharmacologic
Ang Naloxone ay nagbubuklod sa parehong mga receptor na ang mga opiod ay nagbubuklod sa (mga opioid receptor) ngunit hindi nagsisikap ng mga opioid na epekto doon. Para sa kadahilanang ito, ang mga opioid (hal. opyo, heroin, O methadone) ay pinipigilan mula sa pag-dock sa mga receptor. Ang mga sangkap na ito ay nagpapakita ng walang epekto. Gayunpaman, ang Naloxone ay may epekto lamang sa kompetisyon. Sinusundan nito na dapat palaging may sapat na malaking dami ng aktibong sangkap sa dugo upang mapanatili ang mga opioid na permanenteng malayo sa mga receptor. Partikular sa mga sitwasyon kung saan dapat gamutin ang isang labis na dosis ng opioid, isang partikular na mataas dosis ng naloxone samakatuwid ay pinangangasiwaan. Gayunpaman, hindi tulad ng opioids, ang naloxone ay hindi sanhi ng pagpapakandili o iba pang mga abnormalidad. Ito ay totoo kapwa pisikal at sikolohikal. Samakatuwid ito ay idinagdag din sa ilang opioid mga painkiller upang maiwasan ang pang-aabuso o upang gawing hindi nakakaakit ang naturang pang-aabuso. Dahil ang naloxone ay karaniwang ibinibigay ng intravenously, ang isang epekto ay nakakamit sa loob ng mga segundo. Mabilis na kumalat ang sangkap sa pamamagitan ng daluyan ng dugo at sa gayon ay tumagos sa utak pagkatapos ng maikling panahon lamang. Ang tagal ng pagkilos ng naloxone ay nasa pagitan ng isa at apat na oras. Sa gayon ito ay medyo maikli, na maaaring gawing kinakailangan ang paulit-ulit na paggamot. Ang maximum araw-araw dosis ay 24 mg. Ang maikling tagal ng pagkilos ng naloxone ay dahil sa ang katunayan na ito ay nasira ng atay at mabilis na nagpapatuloy. Kaya, kalahati ng dami ng aktibong sangkap ay naproseso pagkatapos lamang ng dalawang oras. Ang sangkap ay naipalabas sa pamamagitan ng ihi.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang Naloxone ay ginagamit bilang isang antidote upang gamutin ang labis na dosis ng opioid ng anumang uri. Hindi mahalaga kung aling gamot ang naging sanhi ng labis na dosis. Halimbawa, heroin ang mga adik na labis na dosis ng kanilang sarili ay ginagamot din ng naloxone upang mabaligtad ang pang-akit epekto ng gamot at sa gayon ay panatilihing buhay ang pasyente. Ginagamit din ang Naloxone upang gamutin ang respiratory depresyon sanhi ng opiod analgesics (mga painkiller). Dahil ang gamot ay madalas na ginagamit sa mga sitwasyong pang-emergency, ibinibigay ito ng intravenously. Ang Naloxone ay pagkatapos ay na-injected nang direkta sa ugat sa pamamagitan ng isang hiringgilya. Sa ganitong paraan, maitatala ang mga tagumpay pagkatapos lamang ng segundo. Maaari ding gamitin ang Naloxone nang may pag-iwas. Para sa hangaring ito, idinagdag ito sa ilang naglalaman ng opioid gamot (halimbawa, tilidine). Ang pagdaragdag ay inilaan upang maiwasan ang pang-aabuso o gawing hindi nakakaakit ang naturang pang-aabuso. Nagtagumpay ito, dahil ang Tilidin (narkotiko) ay maaaring makabuo ng isang epekto sa pamamagitan ng pagdaragdag ng Naloxon ng eksklusibo sa pamamagitan ng paglunok sa bibig. Ang isang adik ay hindi makakaranas ng pagkalasing mula sa mapang-abusong iniksyon ng tilidine-naloxone hiyas.
Mga panganib at epekto
Ang Naloxone ay maaaring maging sanhi ng mga hindi nais na epekto. Ang posibilidad na ito ay tataas kung ang maximum araw-araw dosis ay lumagpas. Kadalasan, ang mga pasyente ay nakakaranas ng pagtaas sa dugo presyon. Kadalasan mayroon ding mga reklamo ng gastrointestinal tract, na nagpapakita ng kanilang sarili bilang alibadbad, pagdudumi at pagsusuka. Lalo na sa mga pasyente na nakatanggap ng naloxone dahil sa labis na dosis ng a Pangpawala ng sakit, ang sakit-Ang epekto ng pag-relieve ay maaaring baligtarin. Ang pinigilan sakit pagkatapos ay muling bubuhayin. opyoAng mga taong may tiwala ay maaari ring bumuo ng opiate withdrawal syndrome. Sa kasong iyon, mayroong isang kontraindiksyon. Bukod dito, posible na ang naloxone ay sanhi ng mga reaksiyong alerdyi. Kaya, kung maaari, dapat itong suriin kung mayroong isang hindi pagpaparaan. Ipinakita rin ng mga pag-aaral na maaaring maging sanhi ng naloxone balat mga reaksyon (lalo na ang pangangati o pamumula). Hyperventilation (sobrang bilis paglanghap) o mga paninigas din ay maaaring mangyari. Posible rin na malubha ulo maaaring bumuo.
