Naltrexone

Mga Produkto

Ang Naltrexone ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (naltrexin). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 2003.

Istraktura at mga katangian

Naltrexone (C20H23HINDI4, Mr = 341.40 g / mol) ay isang synthetically ginawa opioid na nauugnay sa oxymorphone. Ito ay naroroon sa gamot bilang naltrexone hydrochloride, isang puti, hygroscopic pulbos kaagad nalulusaw sa tubig. Ang gamot ay may katulad na istraktura sa Naloxone, ngunit nagdadala ng isang pangkat ng cyclopropylmethyl kapalit ng isang pangkat na allyl sa nitroheno at samakatuwid ay maaaring ibigay ng perorally bilang isang tablet. Ang Naltrexone ay may mataas unang-pass na metabolismo at isang aktibong metabolite (6-β-naltrexol).

Ariort'ow

Ang Naltrexone (ATC N07BB04) ay isang mapagkumpitensyang antagonist sa mga opioid receptor at tinatanggal ang mga epekto ng exogenous at endogenous opioids. Suportado ito para sa pag-iwas sa pagbabalik sa dati pagkatapos ng pag-atras ng opioid. Sa pag-asa sa alak at pagnanasa, endogenous opioids tulad ng endorphins gampanan ang isang mahalagang papel. Samakatuwid, ang naltrexone ay maaari ding magamit upang maimpluwensyahan ang pag-asa sa alkohol. Ang Naltrexone mismo ay walang mga katangian ng opioid at hindi nakakahumaling.

indications

Para sa pag-atras sa opioid o pag-asa sa alkohol pagkatapos ng tagumpay detoxification. Ang paggamit sa iba pang mga indikasyon ay tinatalakay, halimbawa, sa iba pang mga nakakahumaling na karamdaman. Ang isang nakapirming kumbinasyon sa morpina ay magagamit sa Estados Unidos, at isang nakapirming kombinasyon sa bupropion ay naaprubahan noong 2014 para sa paggamot ng sobra sa timbang at labis na katabaan (tingnan sa ilalim ng naltrexone-bupropion).

Dosis

Ayon sa iniresetang impormasyon. Tablet ay karaniwang ibinibigay isang beses araw-araw. Posible rin ang mga alternatibong regimen ng pagbibigay ng dosis. Sa panahon ng paggamot, mahalaga na ang pasyente ay maging walang gamot! Samakatuwid, a Naloxone ang pagsubok ay isinasagawa nang maaga sa medikal na paggamot.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Bago at sa panahon ng isang pag-withdraw ng opioid
  • Malubhang sakit sa atay o bato
  • Kasabay pangangasiwa ng opioid analgesics.

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Naltrexone din baligtarin ang kanais-nais na mga epekto ng opioids, halimbawa, kapag ginamit bilang isang analgesic o ubo nagpipigil Sa pangkalahatan, ang mga opioid ay hindi dapat ibigay sa panahon ng paggamot. Kung kinakailangan pa rin ito sa isang pang-emergency na sitwasyon, ang dosis maaaring kailanganing dagdagan. Ang Naltrexone ay hindi lilitaw upang makipag-ugnay sa CYP450.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama tiyan sakit, alibadbad, pagsusuka, kalamnan at sakit sa kasu-kasuan, sakit ng ulo, abala sa pagtulog, hindi mapakali, nerbiyos, panghihina, at isang banayad na pagtaas sa dugo presyon Ang Naltrexone ay atay nakakalason sa a dosis-dependenteng pamamaraan, maaaring itaas atay enzymes, at maaaring maging sanhi ng pamamaga ng hepatic. Mayroon itong makitid na saklaw ng therapeutic. Ang naltrexone derivative nalmefene ay hindi naiulat na maging hepatotoxic (Selincro).