Eluxadoline

Mga Produkto

Ang Eluxadoline ay naaprubahan sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets sa US noong 2015, sa EU noong 2016, at sa maraming mga bansa sa 2018 (US: Viberzi, EU, CH: Truberzi).

Istraktura at mga katangian

Eluxadoline (C32H35N5O5, Mr = 569.7 g / mol)

Ariort'ow

Ang Eluxadoline (ATC A07DA06) ay may mga antidiarrheal at analgesic na katangian. Ito ay isang agonist sa μ-opioid receptor, isang antagonist sa δ-opioid receptor, at isang agonist sa κ-opioid receptor. Ang pagbubuklod sa mga receptor ng opioid ay normalize ang paggalaw ng bituka at paggalaw ng bituka. Ang antagonism sa δ-receptor ay naisip na magreresulta sa mas kaunti pagkadumi bilang isang epekto na inihambing sa purong μ-agonists tulad ng loperamide. Ang Eluxadoline ay nakararami na mabisa sa lokal na bituka dahil sa mababang bibig bioavailability.

indications

Para sa paggamot ng magagalitin magbunot ng bituka sindrom sa pagdudumi (IBS-D / IBS-D).

Dosis

Ayon sa SmPC. Tablet ay dadalhin sa umaga at gabi na may pagkain.

Pagmamalabis

Ang Eluxadoline ay may mababang potensyal para sa pang-aabuso.

Contraindications

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Eluxadoline ay isang substrate at inhibitor ng OATP1B1 at may potensyal para sa hindi pagpapagana ng CYP3A4. Ang Eluxadoline ay hindi dapat isama gamot na pumipigil sa pagdaan ng bituka (hal. loperamide).

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama pagkadumi, alibadbad, at tiyan sakit. Ang mga bihirang kaso ng pancreatitis ay naiulat.