Mga Produkto
Ang Macitentan ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Opsumit). Naaprubahan ito sa Estados Unidos noong Oktubre 2013 at sa maraming mga bansa noong 2014. Ang Macitentan ay inilunsad bilang isang kahalili sa bosentan (Tracleer) dahil nawawalan ito ng proteksyon sa patent.
Istraktura at mga katangian
Macitentan (C19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) ay isang brominated pyrimidine derivative. Ito ay binuo bilang isang dalawahan at tukoy sa tisyu na endothelin receptor na kalaban. Ang Macitentan ay umiiral bilang isang mala-kristal pulbos hindi malulutas iyon sa tubig.
Ariort'ow
Ang Macitentan (ATC C02KX04) at ang metabolite na ACT-132577 ay dalawahang ETA- / ETB-mga antagonist na receptor ng endothelin at sa gayon puksain ang mga epekto ng endothelin. Ang mga ito ay vasodilator, binabawasan ang resistensya ng vaskular, at tumataas dugo pag-agos dami nang walang pagtaas puso rate.
indications
Para sa paggamot ng arterial ng baga Alta-presyon.
Dosis
Ayon sa SmPC. Tablet ay kinukuha isang beses araw-araw, hindi alintana ang pagkain.
Contraindications
- Hypersensitivity
- pagbubuntis
- Mga babaeng may kakayahang manganak nang walang pagpipigil sa pagbubuntis
- Itinaas ang mga enzyme sa atay bago simulan ang paggamot
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Macitentan ay isang substrate ng CYP3A4 na may menor de edad na paglahok ng CYP2C19. Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible sa mga malakas na CYP3A na inhibitor at inducer.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama anemya, nasopharyngitis, pharyngitis, brongkitis, sakit ng ulo, impluwensiya, at impeksiyon sa ihi. Iba pa mga antagonist na receptor ng endothelin mayroon atay nakakalason na mga katangian. Samakatuwid, ang mga nasabing epekto ay dapat ding bantayan sa macitentan.
