Depinisyon
Ang pangkat ng progesterone Ang mga ligands ng receptor ay may kasamang mga purong agonist, tulad ng progesterone, purong antagonists, at selective progesterone receptor modulator (SPRM) na may potensyal na agonistic at antagonistic.
Ariort'ow
Progesterone antagonism o progesterone agonism, depende sa sangkap at tisyu.
Mekanismo ng pagkilos
Pagbubuklod sa progesterone receptor.
Mga pahiwatig at potensyal na indikasyon
Sa ngayon, mifepristone lamang ang naaprubahan sa maraming mga bansa Gynecological indications:
- Pagpapalaglag (mifepristone).
- Uterine fibroid (SPRM, progesterone antagonists).
- Endometriosis (SPRM, mga progesterone antagonist).
- Kanser sa suso (progesterone antagonists).
- Walang Estrogen pagpipigil sa pagbubuntis (progesterone antagonists).
Mga pahiwatig na hindi ginekologiko:
- Cushing's syndrome
- Glucocorticoid antagonism (pagkasunog, hypercension na nakasalalay sa glucocorticoid, sakit sa buto, glaucoma, impeksyon sa viral)
- Sakit na Alzheimer
- Lugang
- Umaasa na tumor na umaasa sa receptor (dibdib, obaryo, prosteyt at endometrium, glioma at leiomyosarcoma).
Ahente
Progesterone agonists:
- Mifepristone (Mifegyne).
- Onapristone (hindi magagamit sa komersyo)
Mga piling progesterone receptor modulator:
- Asoprisnil (hindi magagamit sa komersyo).
Masamang epekto
- Pumutok ang matris
- Pagod
- Alibadbad
- Pagkawala ng gana
- Pagsusuka
- Pagbaba ng timbang
- Pagkawala ng Libido
- Gynecomastia sa mga lalaki
- Balat ng balat
- Pagtigil sa pagdurugo ng panregla
- Hot flashes
Mga bagay na dapat malaman
Matapos ang pagkatuklas ng mifepristone (progesterone antagonist), hinahanap ang mga sangkap na mayroong organ-selective antiglucocorticoid ngunit mayroon ding mga progestagenic na katangian. Ang mga sangkap ay nilikha bilang mga SPRM na wala nang abortive na epekto, na ang mga katangian ng antiglucocorticoid ay hindi na makikilala, at kung saan, sa kabilang banda, hinaharangan ang ilang mga hindi kanais-nais na epekto ng mga progestagenic na sangkap. Kasama rito ang mga katangian na nagtataguyod ng paglago sa mammary gland epithelium. Ang pagtuklas na ang mga receptor agonist o antagonist ay nagdudulot ng iba't ibang mga pagbabago sa pagsang-ayon sa receptor ng progesterone, pati na rin ang katotohanang ang mga cofactor at coactivator na nakikipag-ugnay sa receptor ay nagbawalan o nagpapagana ng transcription ng gen, ay nagpapaliwanag ng mga pumipili ng tisyu na mga epekto ng mga SPRM. Ang Mifepristone ay hindi kabilang sa purong mga progesterone antagonist: depende sa cell, coactivators, at signaling cascade, maaaring magresulta rin ang isang agonistic effect. Ang panlapi na "-isnil" ay ginagamit upang makilala ang mga SPRM (asoprisnil) mula sa mga progesterone antagonist. Ang mga progesterone antagonist (mifepristone) lahat ay mayroong panlapi na "-pristone." Maaaring harangan ng mga antagonist ng Progesterone ang pagpapaunlad ng follicular, pagtatago ng LH at pagpapahinog ng endometrial, ang mga katotohanang ito ay nagbibigay sa mga sangkap ng potensyal na walang estrogen kontraseptibo. Gayunpaman, ang mga progesterone antagonist ay may limitadong pagiging kapaki-pakinabang bilang kontraseptibo dahil sa kanilang potensyal na teratogenic at / o embryotoxic effects. Ang mga SPRM ay hindi mabisa sa mga blockers ng LH na pagtatago kung kaya't hindi sila maaaring isaalang-alang bilang kontraseptibo.
