Mga Produkto
Ang Pregabalin ay magagamit sa komersyo sa form na kapsula at bilang isang oral solution (Lyrica, generics). Naaprubahan ito sa Estados Unidos at EU noong 2004 at sa maraming mga bansa noong 2005.
Istraktura at mga katangian
Pregabalin (C8H17HINDI2, Mr = 159.2 g / mol) umiiral bilang isang puting mala-kristal pulbos na natutunaw sa tubig. Ito ay binuo bilang isang kahalili ahente sa gabapentin (Neurontin, panlahat) upang mapabuti ang mga katangiang parmokokinetiko nito. Ang Pregabalin ay isang hangal na isobutyl ng neurotransmitter GABA at umiiral bilang isang -enantiomer. Ang -enantiomer ay hindi aktibo sa parmasyutiko.
Ariort'ow
Ang Pregabalin (ATC N03AX16) ay mayroong analgesic, antiepileptic, antianxiety, at pang-akit ari-arian. Sa gitna nervous system, binabawasan nito ang pagpapalabas ng iba't ibang mga neurotransmitter tulad ng glutamate, norepinephrine, at sangkap na P, sa gayon bumababa ang kagalingan ng neuronal.
Mekanismo ng pagkilos
Tulad ng gabapentin, ang mga epekto ay dahil sa pagbubuklod sa regulasyon α2-δ-subunit ng boltahe-gated kaltsyum mga channel ng presynaptic neurons. Ang mga channel na ito ay binubuo ng 4 na subunits at namamagitan sa pagdagsa ng kaltsyum mga ions sa mga neuron, humahantong sa exositosis ng mga neurotransmitter at sa gayon pagpapadaloy ng potensyal na pagkilos sa kabuuan ng synaps. Ang pagbubuklod ng pregabalin ay binabawasan ang pagdagsa ng kaltsyum mga ion sa pamamagitan ng isang pagbabago na sumasang-ayon (Larawan). Ano ang mga pagkakaiba mula sa pauna gabapentin? Ang Pregabalin ay nagbubuklod na may mas mataas na pagkakaugnay sa mga calcium channel, may mas mataas bioavailability, mga linear na pharmacokinetics, at kailangang madala nang mas madalas. Ang Gabapentin ay hindi ipinahiwatig para sa pagkabalisa disorder o para sa paggamot ng fibromyalgia.
indications
- Peripheral at gitnang neuropathic sakit (hal., neuropathy ng diabetic, postherpetic neuralgia, pinsala sa utak ng gulugod)
- Mga bahagyang pag-atake na mayroon o walang pangalawang paglalahat.
- Pangkalahatang sakit sa pagkabalisa
Sa ilang mga bansa, ang pregabalin ay karagdagang naaprubahan para sa paggamot ng fibromyalgia.
Dosis
Ayon sa label ng gamot. Capsules ay karaniwang kinukuha dalawa hanggang tatlong beses araw-araw, walang independiyenteng pagkain. Ang paggagamot ay nagsimula nang paunti-unti at inirerekumenda din na dahan-dahang bawasan ang dosis kapag humihinto.
Pagmamalabis
Ang Pregabalin ay maaaring abusuhin bilang isang nakakaakit narkotiko.
Contraindications
- Hypersensitivity
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Pregabalin ay may mababang potensyal para sa parmokokinetiko na gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan sapagkat ito ay halos hindi na-metabolismo at pinalabas na hindi nabago ng klase. Dahil dito pang-akit mga pag-aari, maaari nitong mabuhay ang mga epekto ng alkohol at lorazepam (Temesta, generics). Mga kaguluhan sa paghinga at pagkawala ng malay ay naiulat na may kasabay na paggamit ng centrally depressant gamot. Iba pa mga pakikipag-ugnayan ay inilarawan sa opioids.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang pag-aantok, kalasingan, at sakit ng ulo.
