raltegravir

Mga Produkto

Ang Raltegravir ay magagamit sa komersyo bilang pinahiran ng pelikula tablets at chewable tablets (Isentress). Naaprubahan ito sa Estados Unidos noong 2007 at sa maraming mga bansa noong 2008 bilang unang inhibitor ng integrase.

Istraktura at mga katangian

Raltegravir (C20H21FN6O5, Mr = 444.4 g / mol) ay isang hydroxypyrimidinone carboxamide. Ito ay naroroon sa gamot sa anyo ng salt raltegravir potasa, isang puting pulbos na natutunaw sa tubig.

Ariort'ow

Ang Raltegravir (ATC J05AX08) ay may mga antiviral na katangian. Ito ay isang tiyak na tagapigil ng HIV integrase, na responsable para sa pagsasama ng genome ng HIV sa host cell genome sa simula ng impeksyon. Pinipigilan nito ang pagtitiklop ng virus.

indications

Kasabay ng iba pang antiretroviral gamot para sa paggamot ng impeksyon sa human immunodeficiency virus (HIV-1).

Dosis

Ayon sa SmPC. Ang gamot ay iniinom ng dalawang beses araw-araw, hindi alintana ang pagkain.

Contraindications

  • Hypersensitivity

Buong detalye ng pag-iingat at mga pakikipag-ugnayan maaaring matagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Raltegravir, hindi katulad ng ibang mga gamot sa HIV, ay hindi nakikipag-ugnay sa CYP450, ngunit ito ay glucouronidated ng UDP-glucuronyltransferase UGT1A1. Mga inducer ng enzyme na ito, tulad ng rifampicin, maaaring bawasan ang mga konsentrasyon ng plasma at kailanganin a dosis dagdagan Ang mga inhibitor ng UGT1A1 tulad ng atazanavir maaaring kabaligtaran dagdagan ang konsentrasyon. Gamot na nagdaragdag ng gastric pH (hal. omeprazole) maaaring dagdagan ang mga konsentrasyon ng plasma dahil pinapabuti nila ang solubility ng raltegravir.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama pagdudumi, alibadbad, sakit ng ulo, pagkapagod, itaas respiratory tract impeksyon, at lagnat. Mapanganib balat ang mga reaksyon ay naiulat na. Ang iba pang mga salungat na reaksyon ay inilarawan sa SmPC.