Paano gumagana ang spironolactone
Ang Spironolactone ay isang aktibong sangkap mula sa klase ng aldosterone inhibitors (antagonist). Hinaharang nito ang pagkilos ng hormone aldosterone at sa gayon ay may mga katangian ng antihypertensive, antiandrogenic at banayad na diuretic (diuretic).
Ang dugo ay sinasala sa pamamagitan ng renal corpuscle, pinapanatili ang mas malalaking bahagi tulad ng mga protina o buong selula ng dugo at sinasala ang mas maliliit na sangkap tulad ng mga produktong dumi, ngunit pati na rin ang mga asin at asukal. Ang filtrate na nakuha sa ganitong paraan ay tinatawag na pangunahing ihi - mga 180 hanggang 200 litro nito ay nabuo araw-araw.
Ang mga sangkap na ilalabas, sa kabilang banda, ay maaaring malayang dumaan. Ang pangalawang filtrate na ito ay umalis sa katawan bilang pangalawa o panghuling ihi. Pinipigilan ng aktibong sangkap na spironolactone ang hormone aldosterone mula sa pagbubuklod sa mga docking site sa mga selula ng renal tubules.
Bilang resulta, mas kaunting sodium at tubig ang na-reabsorb mula sa pangunahing ihi pabalik sa dugo, na lumilikha at naglalabas ng mas maraming huling ihi. Ang tumaas na paglabas ng likido ay nagdudulot din ng pagbaba ng presyon ng dugo.
Absorption, degradation at excretion
Pagkatapos ng paglunok, humigit-kumulang 75 porsiyento ng spironolactone ay mabilis na nasisipsip mula sa bituka papunta sa dugo. Ito ay higit na na-convert sa atay sa isa pang aktibong anyo na tinatawag na canrenone.
Ang pinakamataas na antas ng dugo ng spironolactone ay naabot mga isang oras pagkatapos ng paglunok, ang mga metabolite pagkatapos ng mga dalawa hanggang tatlong oras. Ang diuretic na epekto ay hindi nangyayari kaagad, ngunit pagkatapos lamang ng ilang araw.
Kailan ginagamit ang spironolactone?
Ang aktibong sangkap na spironolactone ay inaprubahan para sa paggamot ng:
- pagpapanatili ng tubig (edema) na nauugnay sa pangalawang hyperaldosteronism (hal., liver cirrhosis na may ascites, pagpalya ng puso, talamak na sakit sa bato, bilang pandagdag na gamot sa presyon ng dugo)
- mataas na antas ng dugo ng aldosterone, na maaaring clinically manifested sa pamamagitan ng hypertension at mababang antas ng potasa sa dugo (pangunahing hyperaldosteronism)
Paano ginagamit ang spironolactone
Ang spironolactone ay karaniwang kinukuha sa anyo ng mga tablet o kapsula. Ang dosis ay palaging tinutukoy nang paisa-isa ng doktor depende sa kalubhaan ng sakit at batay din sa serum potassium concentration.
Karaniwan, ang paggamot ay nagsisimula sa 50 hanggang 200 milligrams ng spironolactone bawat araw. Kung ang pagiging epektibo ay hindi sapat, ang dosis na ito ay maaaring tumaas hanggang sa 400 milligrams ng aktibong sangkap bawat araw.
Ano ang mga side-effects ng spironolactone?
Isa sa sampu hanggang isa sa bawat daang tao na ginagamot ng spironolactone ay nakakaranas ng spironolactone side effect tulad ng mataas na potassium blood level, muscle paralysis, mataas na uric acid blood level na may mas mataas na panganib ng gout attack, cardiac arrhythmias, sensitivity to touch sa dibdib at nipples , at paglaki ng dibdib sa mga lalaki (na bumabalik pagkatapos ihinto ang aktibong sangkap).
Ano ang dapat isaalang-alang kapag kumukuha ng spironolactone?
Contraindications
Ang Spironolactone ay hindi dapat gamitin sa:
- talamak na pagkabigo sa bato
- anuria (dami ng ihi na mas mababa sa 100 mililitro sa loob ng 24 na oras)
- malubhang dysfunction ng bato
- sobrang potassium sa dugo (hyperkalemia)
- masyadong maliit na sodium sa dugo (hyponatremia)
Pakikipag-ugnayan
Ang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot (hal. ASA, ibuprofen, indometacin), na kadalasang kinukuha bilang mga pangpawala ng sakit, ay maaari ding humantong sa pagtaas ng antas ng potassium. Bilang karagdagan, sila - tulad ng epilepsy na gamot (antiepileptic) na phenytoin - ay maaaring magpahina sa epekto ng spironolactone.
Ang paggamit ng spironolactone kasama ang cardiac glycosides digoxin at digitoxin ay dapat na mahigpit na sinusubaybayan ng isang manggagamot. Maaaring mangyari ang pagtaas ng mga antas ng dugo ng cardiac glycosides.
Kahit na ang isang bahagyang pagtaas ay maaaring magresulta sa malubhang epekto (ang cardiac glycosides ay may tinatawag na makitid na therapeutic range).
Paghihigpit sa edad
Ang mga angkop na paghahanda na naglalaman ng spironolactone ay maaaring gamitin mula sa pagkabata.
Pagbubuntis at paggagatas
Walang data na makukuha sa paglabas ng spironolactone sa gatas ng ina. Kung talagang kinakailangan ang isang aldosterone antagonist, ang pagpapasuso na may spironolactone ay mukhang katanggap-tanggap.
Paano kumuha ng mga gamot na naglalaman ng spironolactone
Ang mga gamot na naglalaman ng aktibong sangkap na spironolactone ay makukuha lamang sa Germany, Austria at Switzerland mula sa mga parmasya na may reseta ng doktor.
Kailan pa nalaman ang spironolactone?
Bago ang pagpapakilala ng spironolactone, ang lahat ng diuretics ay humantong sa pagtaas ng paglabas ng potasa. Bagama't ang kakulangan ng potasa ay maaaring malabanan ng pandagdag na pangangasiwa ng potasa, hinanap ang mga alternatibo.
Noong 1959, ang aktibong sangkap na spironolactone ay sinubok sa unang pagkakataon at sa wakas ay naaprubahan noong 1961.
