Ticagrelor

Mga Produkto

Ang Ticagrelor ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Brilique). Ang aktibong sangkap ay naaprubahan sa maraming mga bansa noong 2011. Sa 2018, karagdagang natutunaw tablets ay nakarehistro.

Istraktura at mga katangian

Ticagrelor (C23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) ay isang cyclopentyltriazolopyrimidine na walang istraktura ng thienopyridine. Ang Ticagrelor ay direktang aktibo. Mayroon itong isang aktibong metabolite ngunit, hindi katulad clopidogrel at sobrang init, ay hindi nangangailangan ng metabolic activation.

Ariort'ow

Ang Ticagrelor (ATC B01AC24) ay may mga katangian ng antiplatelet na may mabilis simula ng pagkilos. Ito ay isang nababaligtad na kalaban ng adenosine diphosphate (ADP) sa receptor na P2Y12 ADP na nakabukas platelets. Ang receptor na ito ay gumaganap ng isang pangunahing papel sa pag-aktibo ng platelet at pagsasama-sama. clopidogrel at sobrang init nagbubuklod din sa receptor na ito, ngunit nagreresulta sa hindi maibabalik na pagsugpo, na nagreresulta sa isang matagal na epekto pagkatapos ng pagtigil (sa panahon ng buhay ng platelet). Dehado ito kapag kinakailangan ng mabilis na paghinto, tulad ng sa panahon ng operasyon.

indications

Sa pagsasama sa acetylsalicylic acid upang maiwasan ang mga pangyayaring atherothrombotic tulad ng myocardial infarction o atake serebral sa mga pasyente na may mataas na peligro.

Dosis

Ayon sa SmPC. Nagsimula sa pamamagitan ng pag-inom ng 180 mg nang sabay-sabay. Kasunod, 90 mg ay kukuha ng dalawang beses araw-araw dahil sa katamtamang haba na kalahating buhay na 7 oras. Ang paggamit ay malaya sa pagkain. Ang Therapy ay ipinagpatuloy hanggang sa isang taon.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Aktibo na dumudugo na pathological
  • Kasaysayan ng pagdurugo ng intracranial
  • Dysfunction ng atay
  • Kumbinasyon na may malakas na CYP3A4 inhibitors.

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Ticagrelor ay metabolised lalo na ng CYP3A4 sa pangunahing aktibong metabolite AR-C124910XX. Ito ay isang substrate at banayad na inhibitor ng P-glycoprotein. Naaangkop na gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan dapat isaalang-alang.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang kahirapan paghinga (dyspnea), nosebleeds, dumudugo sa digestive tract, dumudugo sa balat at sa ilalim ng balat, at pagdurugo sa lugar ng pamamaraan.