Mga Produkto
Ang mga inhibitor ng Aromatase ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets at pinahiran na mga tablet. Ang unang ahente ng pangatlong henerasyon na naaprubahan sa maraming mga bansa ay anastrozole noong 1996 (Arimidex, USA 1995). Iba pa gamot ay magagamit ngayon. Ang mga aktibong sangkap na magagamit ngayon lahat ay nabibilang sa pangatlong henerasyon. Ang mga naunang ahente tulad ng aminoglutethimide at formestane ay hindi nakarehistro sa maraming mga bansa.
Istraktura at mga katangian
Anastrozole at letrozole magkaroon ng isang nonsteroidal na istraktura at mga triazole derivatives. Exemestane ay may istrakturang steroidal at nauugnay sa natural na substrate androstenedione.
Ariort'ow
Ang mga inhibitor ng Aromatase (ATC L02BG) ay may mga antiestrogenic, antiproliferative, at antitumor na katangian. Ang mga epekto ay dahil sa nababalig o hindi maibabalik na pagsugpo ng aromatase. Ang enzyme na ito ng pamilya cytochrome (CYP19A1) ay responsable para sa biosynthesis ng endogenous estrogen (estrone, estradiol) Mula sa androgens (androstenedione, testosterone). Ang pagbawas ay nagpapababa ng mga antas ng estrogen na nagpapalipat-lipat, na nag-iiwan ng mas kaunti hormones magagamit para sa mga tumor cell upang lumaki.
indications
Para sa paggamot ng dibdib kanser sa mga babaeng postmenopausal.
Pagmamalabis
Ang mga inhibitor ng Aromatase ay inabuso sa Pagpapalaki ng katawan at bilang doping mga ahente Pinipigilan nila ang pag-convert ng anabolic steroids sa estrogen at inaakalang pipigilan ang pag-unlad ng gynecomastia (dibdib sa mga lalaki).
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang gamot maaaring kunin isang beses sa isang araw dahil sa kanilang mahabang kalahating buhay. Palagi silang pinangangasiwaan sa parehong oras ng araw.
Aktibong mga sangkap
Ang mga inverter na nonsteroidal aromatase ay nagbabaliktad sa enzyme:
- Anastrozole (Arimidex, generics).
- letrozole (Femara, panlahat).
Ang mga inhibitor ng Steroidal aromatase ay hindi maaaring ibalik sa aromatase. Ang mga ito ay mga inhibitor sa pagpapakamatay:
- Exemestane (Aromasin, panlahat).
Contraindications
Kasama sa mga kontraindik:
- Hypersensitivity
- Katayuan ng Premenopausal hormone
- Pagbubuntis, paggagatas
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
letrozole at exemestane ay mga substrate ng CYP450 isozymes at kaukulang mga pakikipag-ugnayan ay posible. Estrogen maaaring baligtarin ang mga epekto ng anastrozole at hindi dapat ibigay nang magkasabay.
Masamang epekto
Masamang epekto higit sa lahat isang resulta ng pagbawas ng antas ng estrogen at pagkakahawig menopausal symptoms. Ang pinakakaraniwang posibleng masamang epekto ay kinabibilangan ng:
- Hot flashes
- Balat ng balat
- Sakit ng ulo
- Kalamnan at magkasamang sakit
- Pagod
- Mga abala sa pagtulog
- Pagpapawis
- Mood swings
- Alibadbad
