Estradiol

Mga Produkto

Ang Estradiol ay magagamit sa komersyo sa tablet, transdermal patch, transdermal gel, vaginal ring, at mga porma ng vaginal tablet, bukod sa iba pa. Pinagsama din ito naayos sa mga progestogens.

Istraktura at mga katangian

Estradiol (C₁₈H₂₄O₂, M_r =M_r = 272.4 g / mol) umiiral bilang isang puting mala-kristal pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig. Ang synthetic estradiol ay bioidentical na may 17β-estradiol ng tao. Sa mga parmasyutiko, madalas itong naroroon bilang estradiol hemihydrate (estradiol - 0.5 H₂O). Ang prodrug estradiol valerate ay madalas ding ginagamit, na mas mabuti pagsipsip at nai-metabolize sa katawan sa estradiol at valeric acid. Ang Estradiol ay nakikilala mula sa iba pang mga steroid sa pamamagitan ng mabangong singsing at tinukoy din bilang E2 dahil sa dalawang grupo ng hydroxy (-diol).

Ariort'ow

Ang Estradiol (ATC G03CA03) ay pumapalit sa natural na babaeng sex hormone sa katawan. Ito ay epektibo laban sa mga reklamo na lumabas dahil sa kakulangan ng estrogen at pinipigilan ang pag-unlad ng osteoporosis. Ang maraming mga epekto ng metabolic ay batay sa pagbubuklod sa mga intracellular estrogen receptor. Ang Estradiol ay napapailalim sa bigkas unang-pass na metabolismo at samakatuwid ay may mababang bibig bioavailability ng halos limang porsyento lamang! First-pass na metabolismo ay na-bypass sa panahon ng transdermal application. Ang Estradiol, na pangunahing ginawa ng mga ovary, ang pinakamahalaga at makapangyarihang natural estrogen.

indications

• Hormone replacement therapy (HRT), para sa paggamot ng mga sintomas ng kakulangan ng estrogen.
• Mga sintomas ng menopausal, hot flashes.
• Panunuyo ng puki, atrophic vaginitis
• Osteoporosis prophylaxis (ika-2 pagpipilian).
• Contraception

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang tablets ay karaniwang kinukuha isang beses sa isang araw sa parehong oras ng araw. Sa mga babaeng may buo matris, ang isang progestin ay dapat ding ibigay. Ang mga transdermal patch kailangang ilapat nang mas madalas, depende sa produkto, tulad ng isang beses o dalawang beses lamang sa isang linggo.

Contraindications

• Hypersensitivity
• Kanser sa suso
• Mga neoplasma na umaasa sa estrogen, endometrial kanser.
• Hindi linilin ang pagdurugo ng ari
• Matinding sakit sa atay
• Mga sakit na thromboembolic
• Mga karamdaman sa pamumuo, thrombophlebitis
• Porphyria
• Pagbubuntis at paggagatas

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Estradiol ay nakararami biotransformed ng CYP3A4 at kaukulang drug-drug mga pakikipag-ugnayan na may CYP inhibitors at inducers ay posible.

Masamang epekto

Ang pinaka-karaniwang potensyal na masamang epekto sa sistematikong paggamit ay kinabibilangan ng:

• Vaginal dumudugo
• Sakit ng tiyan, pagduwal
• Ang lambing ng dibdib, pagpapalaki ng suso, dibdib sakit.
• Lugang
• Timbang makakuha
• Sakit ng ulo, pagkahilo
• Mga cramp sa mga binti
• Edema
• Mga reaksyon sa site ng aplikasyon

Napaka-bihira, mga seryosong epekto tulad ng ovarian kanser, atay ang mga bukol, at matinding sakit sa puso ay maaaring mangyari, lalo na sa pangmatagalang therapy.