Anagrelide ay isang aktibong sangkap mula sa antineoplastic group. Ang gamot ay magagamit sa Alemanya sa anyo ng mahirap capsules sa ilalim ng pangalang pangkalakalan Xagrid at bilang mga heneral. Anagrelide ay ginagamit upang gamutin ang mahahalagang thrombocythemia.
Ano ang anagrelide?
Anagrelide ay ginagamit upang gamutin ang mahahalagang thrombocythemia. Ginagamit ang Anagrelide upang gamutin ang mahahalaga trombositosis, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang tumaas na bilang ng platelets ginawa sa utak ng buto nasa dugo. Inirekomenda din ang Anagrelide bilang isang pangalawang linya terapewtika para sa tinaguriang mga pasyenteng may mataas na peligro na hindi nagparaya o tumugon nang sapat sa nakaraang paggamot. Ang gamot na anagrelide ay naaprubahan ng European Medicines Agency - o EMEA para sa maikli - sa katapusan ng 2004 bilang isang pangalawang terapewtika para sa grupong ito ng mga pasyente na hindi nagpapahintulot sa o hindi tumugon sa nakaraang pangunahing therapy. Ang Anagrelide ay orihinal na binuo bilang isang ahente ng antiplatelet. Gayunpaman, pinipigilan ng ahente ang pagkahinog ng megakaryocyte nang kahanay din.
Pagkilos sa Pharmacologic
Ang mga pharmacologic na epekto ng anagrelide sa katawan at mga organo ay hindi pa naipaliwanag. Ang paunang pagsasaliksik ay humantong sa palagay na anagrelide pangangasiwa sanhi ng pagsugpo sa pagsasama-sama ng platelet. Ito ang epekto ng pagbabawal sa clumping ng dugo platelets, na nagtataguyod ng pagbuo ng mga pamumuo ng dugo - thrombi. Gayunpaman, ipinakita ang karagdagang mga pag-aaral na ang anagrelide ay hindi nagsasagawa ng isang antiplatelet effect. Gayunpaman, napakabilis nitong binawasan ang halaga ng platelets nasa dugo. Hindi alam kung bakit. Gayunpaman, ano ang tiyak, ang anagrelide ay kumikilos nang maayos bilang isang nagbabawal sa uri ng 3 cAMP phosphodiesterase. Kaya, ang sagot sa mode ng pagkilos ni anagrelin ay marahil ay hahanapin dito. Ang gamot ay lilitaw upang ipasok ang kanyang sarili sa postmitotic phase sa pag-unlad ng megakaryocyte, nakakaapekto sa kanilang pagkahinog at laki pati na rin ang bilang ng chromosome. Ang pagsugpo sa phosphodiesterase III ay nagdaragdag ng platelet cyclic adenosine antas ng monophosphate (cAMP) sa dugo. Mataas-dosis Pinipigilan din ng anagrelide ang pagsasama-sama na ito. Ang Anagrelide ay nagpapakita ng aktibidad na pumipili ng platelet at samakatuwid ay hindi nakakaapekto sa pagbuo ng puti at pulang selula ng dugo. Ang mga klinikal na pagsubok na kinasasangkutan ng higit sa 4000 mga pasyente na naghihirap mula sa myeloproliferative disorders ay nagpakita na tumugon sila sa anagrelide terapewtika sa loob ng 4 hanggang 12 na linggo.
Paglalapat at Paggamit ng Medikal
Ang Anagrelide ay ginagamit para sa paggamot ng trombositosis. Ang mga pasyente na may thrombocytoses ay nagdurusa mula sa myeloproliferative disorders tulad ng.
- Mahalagang thrombocythemia (ET).
- Polycythaemia vera (PV)
- Talamak na myeloid leukemia (CML)
- Osteomyelofibrosis (OMF)
In trombositosis, mayroong isang nadagdagan na bilang ng mga platelet na ginawa sa utak ng buto at inilabas sa daluyan ng dugo. Ang mga platelet na ito, na kilala rin bilang mga thrombosit, ay madali nang labis mamuno sa hemorrhagic at thrombotic na sakit tulad ng pansamantalang atake ng ischemic (TIA), atake serebral or trombosis ng mas maliit na dugo sasakyang-dagat. Sa mga bihirang kaso, talamak lukemya maaaring bumuo. Kapag na-diagnose ang thrombocytosis, marami sa mga naapektuhan, na karaniwang higit sa 50 taong gulang, ay wala pang anumang mga sintomas ng paksa. Gayunpaman, dahil sa mayroon nang mga panganib, dapat gawin ang mga napapanahong medikal na pagbatok. Ang inirekumendang pagsisimula dosis para sa anagrelide ay 1 mg bawat araw, nahahati sa dalawang dosis. Ang capsules maaaring makuha alinman sa isang pagkain o pag-aayuno. Pagkatapos ng isang linggo, indibidwal dosis ang pag-aayos ay ginawa, na may isang maximum solong dosis ng 2.5 mg. Matapos itigil ang anagrelide, ang bilang ng platelet ay babalik sa baseline sa loob ng 10 hanggang 14 na araw. Isara pagmamanman of atay at bato halaga ng laboratoryo dapat gumanap sa panahon ng anagrelide therapy.
Mga Panganib at Epekto sa Gilid
Kapag kumukuha ng anagrelide, maaaring kasama sa masamang epekto:
- Sakit sa tiyan
- Alibadbad
- Kumbinasyon
- Pagtatae
- pagkahilo
- Sakit ng ulo
- Palpitations
- Tachycardia
- Kahinaan
- Edema
Matapos ang paglunsad ng anagrelide, ang mga seryosong epekto sa cardiovascular ay maaaring maobserbahan sa panahon ng paggamit nito. Naapektuhan din ang mga pasyente nang walang hinihinalang sakit sa puso o normal na mga natuklasan sa mga pagsusuri sa cardiovascular na isinagawa bago ang pagsisimula ng therapy na may anagrelide. Samakatuwid, ang anagrelide ay isinasaalang-alang lamang bilang pangalawang-linya na therapy sa mga pasyente na may panganib na mataas. Ang Anagrelide ay kontraindikado sa mga pasyente na may mas mataas na pagiging sensitibo sa aktibong sahog, katamtaman hanggang malubha atay kapansanan, at kakulangan sa bato. Ang mga buntis at nagpapasusong kababaihan ay ibinukod din mula sa anagrelide therapy. Nakikipag-ugnay ang Anagrelide sa mga sumusunod na gamot:
- Mga ahente ng Antiplatelet
- Mga inhibitor ng phosphodiesterase
- Acetylsalicylic acid
- sucralfate
