Paano gumagana ang ticagrelor
Partikular na pinipigilan ng anticoagulant ticagrelor ang isang tiyak na lugar na nagbubuklod sa ibabaw ng mga platelet ng dugo (thrombocytes), ang tinatawag na P2Y12 receptor para sa ADP. Pinipigilan nito ang pag-activate ng karagdagang mga platelet at higit pang "pag-activate ng sarili" ng mga platelet. Ang kumbinasyon ng ticagrelor na may acetylsalicylic acid (ASA) sa dual platelet inhibition ay pinipigilan din ang pagbuo ng mga thromboxanes, na higit na binabawasan ang kakayahan ng mga platelet na mamuo.
Kapag ang dugo ay tumagas mula sa vascular system ng katawan, sinusubukan ng katawan na pigilan ang pagkawala ng dugo. Upang gawin ito, ang pamumuo ng dugo ay isinaaktibo. Nagdudulot ito ng mga clots na mabuo nang tumpak sa apektadong lugar upang ma-seal ang pagtagas. Ang mga platelet, na bumubuo sa ikatlong uri ng selula ng dugo kasama ng pula at puting mga selula ng dugo, ay may mahalagang tungkulin sa prosesong ito.
Ang gawain ng mga platelet ay tuklasin ang isang vascular leak at pagkatapos ay simulan ang clotting. Upang gawin ito, ang mga platelet ay nakakabit sa kanilang sarili sa nasugatan na site sa tulong ng iba pang mga protina sa dugo at isinaaktibo, kaya sinisimulan ang lahat upang isara ang sisidlan sa lalong madaling panahon.
Kung ang prosesong ito ay nabalisa ng iba't ibang mga kadahilanan upang ito ay ma-activate nang labis na sensitibo, mayroong isang clotting disorder. Sa kasong ito, ang malalaking clots ay maaaring mabuo sa buo na mga daluyan ng dugo. Ang mga ito ay maaaring humarang sa mahahalagang daluyan na nagbibigay ng utak o puso, halimbawa - na may mga kahihinatnan tulad ng stroke o atake sa puso.
Upang maiwasan ito, ang mga gamot ay ginagamit upang makagambala sa proseso ng clotting, halimbawa ticagrelor.
Absorption, degradation at excretion
Pagkatapos ng paglunok, humigit-kumulang isang-katlo ng ticagrelor ay nasisipsip mula sa bituka papunta sa daluyan ng dugo, kung saan ito ay umabot sa pinakamataas na antas ng dugo pagkatapos ng isa at kalahating oras. Ang anticoagulant ay bahagyang na-convert sa atay ng cytochrome P450 enzyme system sa isa pang compound na mabisa rin.
Ang parehong ticagrelor mismo at ang produkto ng conversion nito ay excreted mula sa katawan sa isang maliit na lawak sa ihi, ngunit higit sa lahat sa dumi ng tao. Pagkatapos ng pito hanggang walong oras, ang antas ng dugo ng ticagrelor ay bumaba sa halos kalahati ng na-absorb na dosis.
Kailan ginagamit ang ticagrelor?
Ang Ticagrelor ay ipinahiwatig sa kumbinasyon ng acetylsalicylic acid (ASA) para sa pag-iwas sa pagbuo ng clot sa mga pasyenteng may sapat na gulang na may:
- Acute coronary syndrome (collective term para sa hindi matatag na angina, myocardial infarction, at biglaang pagkamatay ng puso).
Sa mas mababang dosis ng 60 milligrams, ang ticagrelor ay inireseta kasama ng ASA para sa pag-iwas sa mga atherothrombotic na kaganapan sa mga pasyente na may kilalang myocardial infarction na naganap nang hindi bababa sa 12 buwan na ang nakaraan.
Ang Ticagrelor ay dapat kunin sa isang pangmatagalang batayan upang magbigay ng matagal na pagsugpo sa pagbuo ng namuong dugo. Ang tagal ng paggamot ay indibidwal na tinutukoy at karaniwang isang taon.
Paano ginagamit ang ticagrelor
Sa simula ng paggamot sa ticagrelor, 180 milligrams ng aktibong sangkap ang kinukuha, na sinusundan ng 90 milligrams dalawang beses araw-araw sa pagitan ng mga labindalawang oras. Maaari itong kunin nang may pagkain o walang pagkain.
Kung ang pasyente ay nahihirapan sa paglunok o pinapakain sa pamamagitan ng tubo sa tiyan, ang ticagrelor tablet ay maaaring durugin at bigyan ng nakasuspinde sa tubig. Bilang kahalili, may mga ticagrelor melting tablet na natutunaw na sa bibig.
Para sa follow-up na paggamot sa mga pasyenteng may mataas na panganib pagkatapos ng atake sa puso, 60 milligrams ng ticagrelor ang kinukuha nang dalawang beses araw-araw, mga labindalawang oras ang pagitan.
Kung napalampas mo ang isang dosis, hindi mo ito dapat inumin sa ibang pagkakataon. Sa halip, kunin lang ang susunod na dosis sa karaniwang oras. Huwag kumuha ng dalawang dosis sa parehong oras!
Ano ang mga side effect ng ticagrelor?
Paminsan-minsan, pagkahilo, sakit ng ulo, pagdurugo sa bungo, pagdurugo ng mata, madugong ubo, pagsusuka ng dugo, gastrointestinal ulcers, pagdurugo sa oral cavity, pantal sa balat, pangangati, pagdurugo ng urinary tract at vaginal mucosa, at panghihina ng nakikita rin ang immune system.
Ano ang dapat isaalang-alang kapag kumukuha ng ticagrelor?
Contraindications
Ang Ticagrelor ay hindi dapat inumin ng:
- hypersensitivity sa aktibong sangkap o sa alinman sa iba pang sangkap ng gamot
- aktibong pagdurugo
- kasaysayan ng pagdurugo sa loob ng bungo (incranial hemorrhage)
- malubhang dysfunction ng atay
- sabay-sabay na paggamit ng malakas na CYP3A4 inhibitors (tulad ng clarithromycin, itraconazole, ritonavir)
Interaksyon sa droga
Ang iba't ibang mga pakikipag-ugnayan ng ticagrelor sa iba pang mga gamot ay posible. Samakatuwid, bago simulan ang paggamot, dapat itong suriin kung aling iba pang mga gamot ang iniinom ng pasyente.
Ang Ticagrelor ay pinaghiwa-hiwalay sa atay ng enzyme cytochrome P450 3A4, na sumisira din sa maraming iba pang aktibong sangkap sa katawan. Ang ilan sa mga ahente na ito ay maaaring pagbawalan ang enzyme, na nagiging sanhi ng pagtaas ng antas ng dugo ng ticagrelor.
Sa kabaligtaran, ang ilang mga sangkap ay maaaring tumaas ang dami ng enzyme cytochrome P450 3A4, na nagpapataas ng pagkasira ng ticagrelor. Nalalapat ito, halimbawa, sa mga gamot para sa epilepsy at mga seizure (tulad ng phenytoin, carbamazepine, phenobarbital), ilang pagkain (tulad ng luya, bawang, licorice), at ang herbal na antidepressant na St. John's wort.
Ang Ticagrelor ay maaari ring makaapekto sa pagkasira ng iba pang mga gamot sa pamamagitan ng pagpigil sa ilang mga protina. Halimbawa, ang anticoagulant ay maaaring tumaas ang konsentrasyon ng mga gamot tulad ng digoxin (gamot sa puso), ciclosporin (para sa mga sakit na autoimmune at pagkatapos ng mga organ transplant), atorvastatin (mga gamot na nagpapababa ng kolesterol), at verapamil (hal., para sa cardiac arrhythmias).
Inirerekomenda ang malapit na pagsubaybay sa simula ng paggamot sa ticagrelor, lalo na para sa mga gamot na may makitid na therapeutic range. Ang mga naturang gamot ay therapeutically epektibo lamang sa isang makitid na hanay ng dosis; kapag ang dosis ay tumaas, ang labis na dosis ay nangyayari nang mabilis na may kaukulang epekto.
Paghihigpit sa edad
Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng ticagrelor sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang ay hindi pa naitatag.
Pagbubuntis at Paggagatas
Sa mga pag-aaral sa mga hayop, ang ticagrelor at ang aktibong metabolite nito ay pumasa sa gatas ng ina. Hindi alam kung ito rin ang nangyayari sa mga tao. Ang isang panganib sa sanggol kung ang nag-aalaga na ina ay umiinom ng ticagrelor ay hindi maaaring maalis. Batay sa pagtatasa ng risk-benefit, ang desisyon ay dapat gawin sa bawat kaso kung ang pagpapasuso ay dapat itigil bilang isang hakbang sa pag-iingat o kung ang ticagrelor ay dapat itigil.
Paano kumuha ng mga gamot na naglalaman ng ticagrelor
Ang mga paghahanda na naglalaman ng aktibong sangkap na ticagrelor ay nangangailangan ng reseta sa Germany, Austria at Switzerland at samakatuwid ay maaari lamang makuha mula sa mga parmasya sa reseta.
Gaano katagal na kilala ang ticagrelor?
Ang Ticagrelor ay binuo bilang ang unang aktibong sangkap upang baligtarin ang pag-activate ng platelet ng ADP. Ito ay ipinakilala sa European market noong 2011.
Ang pagiging bago at malaking karagdagang benepisyo ng aktibong sangkap ay kinilala din sa Germany ng Federal Joint Committee, na nagtatakda ng mga nakapirming presyo ng mga gamot sa bansang ito. Para sa kadahilanang ito, ang mga paghahanda na naglalaman ng aktibong sangkap na ticagrelor ay medyo mahal, ngunit may kalamangan na maaari nilang bawasan ang dami ng namamatay pagkatapos ng atake sa puso nang higit kaysa sa mga nakaraang therapy.
