Paano gumagana ang sumatriptan
Ang mga triptan gaya ng sumatriptan ay pumapasok sa utak sa pamamagitan ng dugo at nag-a-activate ng ilang docking site (receptors) para sa nerve messenger serotonin (5-HT1 receptor) sa ibabaw ng nerve cells at blood vessels sa utak. Nagiging sanhi ito ng paghihigpit ng mga daluyan ng dugo, na lumalawak sa panahon ng pag-atake, at nagreresulta din sa mas kaunting nagpapaalab na messenger substance na inilalabas ng mga nerve cell.
Sumatriptan samakatuwid ay may vasoconstrictor, anti-namumula at analgesic properties. Ang epekto ay mas malakas kapag mas maaga ang sumatriptan ibinibigay.
Ang mga migraine ay nakikilala sa normal na pananakit ng ulo sa pamamagitan ng pananakit na karaniwang unilateral, matindi, at pumipintig hanggang sa tumitibok. Ang mga sanhi ng migraine ay hindi lubos na nauunawaan. Sa kasalukuyan, ipinapalagay ng mga eksperto ang ilang mga pantulong na kadahilanan sa pag-unlad ng migraine:
- Sa panahon ng talamak na pag-atake ng migraine, ang mga daluyan ng dugo sa utak ay makikitang dilat, na nagpapataas ng suplay ng dugo sa mga apektadong bahagi ng utak. May mga receptor sa pader ng sisidlan na nagpapadala ng sakit at pagdilat ng mga sisidlan sa utak.
- Pinaghihinalaan ng mga eksperto na ang mga pasyente ng migraine ay dumaranas ng hyperexcitability ng ilang bahagi ng utak. Ang parehong ay ang kaso sa epileptic seizure, kung saan ang migraine ay may ilang mga parallel.
Absorption, degradation at excretion
Pagkatapos ng paglunok sa pamamagitan ng bibig, ang sumatriptan ay mabilis na nasisipsip sa dugo, ngunit sa maliit na halaga lamang (mga sampu hanggang dalawampung porsyento) sa buong dingding ng bituka. Naabot nito ang lugar ng pagkilos nito sa pamamagitan ng blood-brain barrier.
Ang rate ng pagsipsip ay mas mataas kapag ibinibigay bilang nasal spray o sa ilalim ng balat (subcutaneously) gamit ang isang autoinjector, dahil ang aktibong substance ay lumalampas sa gastrointestinal tract dito at direktang pumapasok sa dugo.
Ang sumatriptan ay higit na na-convert sa atay sa mga degradation na produkto na hindi na epektibo at pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Mga dalawang oras pagkatapos ng paglunok, kalahati ng orihinal na dami ng aktibong sangkap ay umalis na sa katawan.
Kailan ginagamit ang sumatriptan?
Ang Sumatriptan ay inaprubahan para sa paggamot ng matinding pag-atake ng migraine na may at walang aura (mga tablet, spray ng ilong, at auto-injector) at cluster headache (auto-injector lang).
Paano ginagamit ang sumatriptan
Ang gamot sa migraine na sumatriptan ay kadalasang kinukuha bilang isang tableta sa simula ng o sa panahon ng matinding pag-atake ng migraine. Ang karaniwang dosis ay 50 hanggang 100 milligrams ng sumatriptan; ang mas mataas na dosis ay hindi nagpapakita ng mas mataas na epekto.
Kung, pagkatapos magkaroon ng epekto ang unang tableta, ang sakit ay umuulit pagkatapos ng ilang oras, ang pangalawang tableta ay maaaring inumin sa loob ng isang araw (ngunit hindi mas maaga kaysa sa dalawang oras pagkatapos ng una).
Dahil ang sumatriptan ay hindi gaanong nasisipsip sa bituka, may ilang iba pang mga form ng dosis sa merkado na nagbibigay ng mas mabilis na simula ng pagkilos:
- Ang sumatriptan nasal spray ay ini-spray ng isang beses sa isang butas ng ilong. Kung ang sakit ay umuulit pagkatapos ng ilang oras, ang pangalawang spray ay maaaring ibigay sa loob ng isang araw. Available ang low-dose nasal spray para sa mga batang labindalawa hanggang 17 taong gulang.
- Ang Sumatriptan Injection Solution ay tinuturok sa subcutaneous fat tissue. Kung ang sakit ay umuulit pagkatapos ng ilang oras, ang pangalawang iniksyon ay maaaring ibigay sa loob ng isang araw.
Ang sumatriptan ay hindi dapat gamitin muli hanggang sa hindi bababa sa dalawang oras pagkatapos ng unang dosis (tablet), ang unang spray (nasal spray) o ang unang iniksyon (autoinjector).
Ang nasal spray at auto-injector ay partikular na angkop para sa mga pasyente na dumaranas ng pagduduwal at pagsusuka sa panahon ng pag-atake ng migraine at samakatuwid ay nahihirapang uminom ng mga tablet.
Ano ang mga side effect ng sumatriptan?
Ang Sumatriptan ay nagdudulot ng mga side effect tulad ng pagkahilo, pag-aantok, panghihina, bigat, pagkagambala sa pandama, pagtaas ng presyon ng dugo, pamumula, igsi sa paghinga, pagduduwal, pagsusuka at pananakit ng kalamnan sa isa sa sampu hanggang isang daang taong ginagamot.
Ano ang dapat kong malaman kapag kumukuha ng sumatriptan?
Contraindications
Ang sumatriptan ay hindi dapat gamitin sa:
- nakaraang atake sa puso o stroke
- sakit sa coronary artery o peripheral arterial disease (CAD)
- Raynaud's disease (paling ng mga daliri at/o paa dahil sa spasmodic blood vessels constriction)
- hindi nakokontrol na mataas na presyon ng dugo
- malubhang atay o kidney dysfunction
- sabay-sabay na paggamit ng mga ergotamine, selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) o monoamine oxidase inhibitors (MAO inhibitors)
Interaksyon sa droga
Kung ang sumatriptan ay pinagsama sa iba pang mga gamot para sa paggamot ng migraine, ang pagtaas ng hindi kanais-nais na mga epekto tulad ng cramping ng coronary arteries ay maaaring mangyari. Kaya dapat iwasan ang mga ganitong kumbinasyon ng gamot.
Ang mga gamot na nakakaapekto sa mga konsentrasyon ng serotonin (hal., iba't ibang antidepressant, 5-hydroxytryptophan, tramadol, fentanyl) ay hindi dapat isama sa sumatriptan na gamot sa migraine.
Limitasyon sa Edad
Ang paggamit sa mga bata at kabataan ay depende sa partikular na form ng dosis. Maaaring gamitin ang sumatriptan tablets mula sa edad na sampung taon, sumatriptan nasal spray mula labindalawang taon at sumatriptan auto-injector mula 18 taon.
Pagbubuntis at paggagatas
Ang sumatriptan ay pumapasok sa gatas ng ina. Ang pahinga sa pagpapasuso ng hindi bababa sa labindalawang oras ay inirerekomenda pagkatapos ng paggamit. Dahil sa hindi regular na paggamit, ang panganib sa bata ay hindi malamang.
Sa lahat ng triptans, ang sumatriptan ang piniling gamot sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso kapag ang mga pain relievers na mas pinag-aralan na acetaminophen at ibuprofen ay hindi sapat na epektibo.
Paano kumuha ng mga gamot na naglalaman ng sumatriptan
Ang mga paghahanda na naglalaman ng aktibong sangkap na sumatriptan ay kasalukuyang magagamit pa rin sa reseta sa Germany, Austria, at Switzerland sa bawat dosis at laki ng pakete, ngunit may mga talakayan tungkol sa paglabas mula sa mga kinakailangan sa reseta (para sa mababang dosis at maliliit na laki ng pakete).
Ang sumatriptan-containing nasal sprays ay kasalukuyang available lamang sa Germany at Switzerland, ngunit hindi sa Austria.
Ang mga bagong triptan gaya ng naratriptan at almotriptan ay available na sa Germany sa maliliit na pack lamang sa isang parmasya lamang. Sa Austria, ang zolmitriptan, ang unang triptan, ay available na over-the-counter sa mga parmasya mula noong 2021.
Kailan pa nakilala ang sumatriptan?
Matapos ang mga siyentipikong pag-aaral noong 1960s ay nagpakita na ang vasoconstriction sa utak ng iba't ibang mga serotonin derivatives at analogues ay humantong sa isang pagpapabuti sa mga pag-atake ng migraine, isang naka-target na paghahanap para sa mga bagong aktibong sangkap para sa layuning ito ay nagsimula noong 1972.
