Paano gumagana ang thalidomide
Ang unang epekto ng thalidomide, na natuklasan noong 1950s, ay batay sa imitasyon ng isang messenger substance sa utak (neurotransmitter). Ang neurotransmitter na ito - na kilala bilang GABA - ay ang pinakamahalagang sangkap na nagbabawal sa messenger sa utak. Binabawasan nito ang komunikasyon sa pagitan ng mga nerve cell, na nagpapaantok sa mga tao.
Ginagaya ng Thalidomide ang epektong ito at samakatuwid ay ginamit noong una bilang isang pampatulog. Nang maglaon, natuklasan na ang aktibong sangkap ay mayroon ding anti-nausea effect, kabilang ang morning sickness sa mga buntis na kababaihan. Bilang resulta, partikular na na-advertise din ang thalidomide para sa application na ito.
Ang mga batas sa droga noong panahong iyon ay hindi pa ginagarantiyahan ang komprehensibong kaligtasan ng droga. Bilang resulta, nabigo ang mga mananaliksik na mapagtanto na ang thalidomide ay mayroon ding epekto sa pagbabawal sa pamamaga, mga tumor at pagbuo ng mga bagong daluyan ng dugo. Ang huling epekto sa partikular ay nakamamatay sa mga buntis na kababaihan, tulad ng ipinakita noong 1960:
Maraming kababaihan na umiinom ng thalidomide sa panahon ng pagbubuntis ay nagsilang ng mga bata na may nawawala o hindi sapat na mga braso at binti (phocomelia). Ang pangalan ng gamot ay tinutukoy pa rin ngayon bilang "thalidomide scandal". Matapos malaman ang malubhang epekto, ang gamot ay inalis mula sa merkado sa buong mundo.
Ang mga malignant na tumor kung minsan ay lumalaki nang napakabilis na kailangan nilang pasiglahin ang pagbuo ng mga bagong daluyan ng dugo upang paganahin ang isang mabilis at naka-target na supply ng nutrients at oxygen. Ito ang tanging paraan upang matiyak ang mabilis na paglaki ng tumor.
Ang Thalidomide at mga katulad, mas bagong aktibong substance gaya ng lenalidomide ay humahadlang sa bagong pagbuo ng daluyan ng dugo, na pumipinsala sa paglaki ng tumor. Ang mga ito ay kilala bilang IMiD (immunomodulatory mide drugs).
Absorption, breakdown at excretion
Pagkatapos ng paglunok, ang thalidomide ay nasisipsip sa dugo sa pamamagitan ng bituka, kung saan ito ay umabot sa pinakamataas na antas pagkatapos ng isa hanggang limang oras. Ang aktibong sangkap ay pinaghiwa-hiwalay sa katawan at pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng ihi.
Humigit-kumulang lima hanggang pitong oras pagkatapos ng paglunok, halos kalahati ng ibinibigay na dosis ay makikita pa rin sa dugo (kalahating buhay).
Kailan ginagamit ang thalidomide?
Ang Thalidomide ay inaprubahan sa Germany para sa paggamot ng hindi ginagamot na multiple myeloma (plasmacytoma) sa mga pasyenteng higit sa 65 taong gulang o hindi kayang tiisin ang high-dose na chemotherapy. Walang mga paghahanda sa merkado sa Austria at Switzerland.
Gayunpaman, ang aktibong sangkap ay maaari lamang gamitin kasama ng prednisone (isang anti-inflammatory corticosteroid) at melphalan (isang cytostatic na gamot para sa cancer therapy). Ang application na ito sa loob ng opisyal na pag-apruba ay tinutukoy bilang "in-label na paggamit".
Ang paggamot na may Thalidomide ay isinasagawa sa mga cycle, na nagpapahintulot sa katawan na gumaling sa pansamantala. Inirerekomenda ang maximum na labindalawang cycle na may tagal na anim na linggo bawat isa.
Paano ginagamit ang thalidomide
Dahil pinapagod ka ng thalidomide, ang pang-araw-araw na dosis na karaniwang 200 milligrams ay dapat inumin sa oras ng pagtulog (25 hanggang 100 milligrams ng thalidomide ang kinuha noong una itong ginamit bilang sleeping pill). Ang gamot ay nilamon ng isang basong tubig at independyente sa pagkain.
Bilang karagdagan, ang mga aktibong sangkap na prednisone at melphalan ay dapat kunin sa dosis na inireseta ng doktor.
Ang mga kababaihan ay dapat kumuha ng pagsubok sa pagbubuntis bago simulan ang paggamot at regular sa panahon ng therapy. Ang pagpipigil sa pagbubuntis ay dapat ding gamitin sa buong tagal ng paggamot. Ang mga pasyenteng lalaki ay dapat ding gumamit ng angkop na pagpipigil sa pagbubuntis (hal. isang condom), dahil kahit na ang dami ng thalidomide na nasa ejaculate ay maaaring magkaroon ng epektong nakakapinsala sa pagkamayabong sa mga kababaihan.
Ano ang mga side effect ng thalidomide?
Ang mga side effect ay nauugnay sa inaprubahang paggamit ng thalidomide kasama ng prednisone at melphalan:
Sa isa sa sampu hanggang isang daang pasyente, ang thalidomide ay nagdudulot ng pulmonya, depresyon, pagkalito, mga karamdaman sa koordinasyon, pagbaba ng pagganap ng puso, pagbagal ng tibok ng puso, pagbuo ng namuong dugo, igsi sa paghinga, pagsusuka, tuyong bibig, pantal sa balat, tuyong balat, lagnat, panghihina at /o karamdaman bilang mga side effect.
Ano ang dapat isaalang-alang kapag kumukuha ng Thalidomide?
Contraindications
Ang thalidomide ay hindi dapat inumin...
- sa kaso ng hypersensitivity sa aktibong sangkap o alinman sa iba pang mga sangkap ng gamot
- sa panahon ng pagbubuntis
- ng mga babaeng may potensyal na manganak na hindi nakakatugon sa mga kinakailangan ng programa sa pag-iwas sa pagbubuntis
- ng mga lalaking hindi kaya o ayaw gumamit ng mga kinakailangang paraan ng contraceptive
Pakikipag-ugnayan
Ang pag-inom ng thalidomide kasama ng iba pang mga aktibong sangkap na nagpapapagod sa iyo ay maaaring magpapataas ng pagod. Kabilang dito, halimbawa, ang mga psychotropic na gamot para sa pagkabalisa, mga delusyon at psychosis gayundin ang mga sleeping pills, mga gamot para sa mga seizure at epilepsy, mga gamot para sa allergy (mga antihistamine), malakas na pangpawala ng sakit (opiates at opioids) at gayundin ang alkohol.
Sa panahon ng paggamot na may thalidomide, ang epekto ng mga gamot na nagpapabagal sa tibok ng puso ay maaaring tumaas. Kasama sa mga naturang gamot ang mga beta-blocker (ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo, bukod sa iba pang mga bagay).
Paghihigpit sa edad
Walang nauugnay na benepisyo sa mga bata at kabataan sa inaprubahang indikasyon na "multiple myeloma". Ang uri ng kanser na ito ay isang sakit ng katandaan.
Pagbubuntis at pagpapasuso
Ang mga buntis at nagpapasusong kababaihan ay hindi dapat tratuhin ng thalidomide sa anumang pagkakataon, dahil ang aktibong sangkap ay lubhang nakakapinsala sa normal na pag-unlad ng bata at maaari pa ngang humantong sa pagkamatay ng bata sa mga buntis na kababaihan.
Paano kumuha ng gamot na may thalidomide
Ayon sa German Medicines Act, ang reseta at dispensing ng mga gamot na naglalaman ng thalidomide ay napapailalim sa mga espesyal na kinakailangan. Ang doktor ay maaari lamang magreseta ng naturang gamot sa isang espesyal na puting reseta - ang tinatawag na T-reseta (T para sa thalidomide).
Ang pink na reseta (karaniwan ay para sa reseta-lamang na mga gamot) at ang dilaw na reseta (para sa narcotics) ay hindi maaaring gamitin para sa layuning ito. Ang reseta ng T ay ibinibigay lamang sa doktor pagkatapos ng karagdagang pagsasanay sa paggamot ng mga pasyente na may partikular na aktibong sangkap na ito. Dapat din niyang tandaan sa reseta na ang pasyente ay hindi buntis at kung ang aplikasyon ay "in-label" o "off-label".
Walang mga produktong panggamot na naglalaman ng aktibong sangkap na thalidomide ang nakarehistro sa Austria at Switzerland.
Kailan pa nalaman ang thalidomide?
Ito ay naaprubahan para sa paggamot ng leprosy sa USA mula noong 1998 at para sa paggamot ng cancer sa Germany mula noong 2008. Ang kumpanya ng parmasyutiko na Celgene ay ang tanging kumpanya sa buong mundo na mag-market ng mga gamot na naglalaman ng aktibong sangkap na thalidomide.
