Flumazenil ay isang hinalang imidazole ng benzodiazepines at kumikilos bilang isang antidote (antidote) sa labis na dosis ng benzodiazepine. Kinakansela nito ang lahat ng mga epekto ng benzodiazepines ginamit sa anesthetics o mga tabletas ng pagtulog para pagpapatahimik. Flumazenil binabaligtad din ang mga impluwensya ng iba pang hindibenzodiazepines na reaksyon ng parehong mekanismo.
Ano ang flumazenil?
Flumazenil kinakansela ang lahat ng mga epekto ng benzodiazepines na ginamit sa anesthetics o mga tabletas ng pagtulog para pagpapatahimik. Ito ay na-injected intravenously at mabilis na kumikilos. Ang Flumazenil ay isang mapagkumpitensyang kalaban at kumikilos sa benzodiazepine binding site ng receptor ng GABA. Bilang isang kalaban, ang flumazenil ay walang epekto sa sarili, ngunit inilalayo ang mga benzodiazepine o kahit na non-benzodiazepines mula sa receptor site na ito, kung kaya't pinahinto ang kanilang pagiging epektibo. Bilang isang compound ng kemikal, ang flumazenil ay may pangunahing istraktura na nauugnay sa benzodiazepines. Ito ay, tulad ng nabanggit nang mas maaga, isang imidazole na hinalaw ng benzodiazepines. Batay sa katulad na istraktura na ito, maaari itong dumaan sa receptor binding site ng mga receptor ng GABA at palitan ang aktwal na mga aktibong sangkap. Ang Flumazenil ay umiiral bilang isang puti, mala-kristal pulbos iyon ay lubos na natutunaw sa tubig.
Pagkilos sa parmasyutiko
Ang epekto ng flumazenil sa organismo ay maaaring ipaliwanag lamang sa konteksto ng paggamit ng mga sangkap na nagbibigay ng isang impluwensya sa mga receptor ng GABA sa diwa na nakakaapekto sa aktibidad ng nagbabawal neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA). Ang mga sangkap na ito ay kapwa tinaguriang benzodiazepines at non-benzodiazepines, na maaaring dumaan sa mga receptor ng GABA na may resulta ng pagtaas ng aktibidad ng GABA. Ang GABA naman ay pinupukaw ang pagtaas ng posibilidad ng pagbubukas ng klorido channel, sa gayon ay nadaragdagan ang pag-agos ng mga chloride ions sa mga neuron Ang klorido Ang mga ions ay nagbabawas ng excitability ng neuron membrane. Nagreresulta ito sa isang pangkalahatang pagpapatahimik na epekto sa organismo. Kaya, masasabing ang benzodiazepines at ang iba pang mga sangkap na kumikilos sa receptor ng GABA, tulad ng zopiclone, zolpidem, at zaleplon, gumawa ng isang antianxiety, anticonvulsant, pagtaguyod ng pagtulog, pang-akit, nakakarelaks na kalamnan, at sa ilang lawak na impluwensya ng euphoric sa pamamagitan ng pagtaas ng aktibidad ng GABA. Gayunpaman, kapag ginamit, ang flumazenil ay darating din sa receptor ng GABA, ngunit hindi ito magbubunga ng anumang mga epekto nito. Gayunpaman, tinatanggal nito ang iba pang mga aktibong sangkap mula sa receptor at sa gayon ay hindi direktang nag-aambag sa pagbawas ng aktibidad ng GABA. Ang lahat ng mga epekto ng mga sangkap na ginamit ay sa gayon ay natapos sa panahon ng impluwensiya ng flumazenil. Gayunpaman, dahil ang flumazenil ay may isang maikling kalahating buhay na 60 minuto, ang mga epekto ng benzodiazepines o iba pang mga sangkap ay mabilis na bumalik (rebound effect).
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang paggamit ng flumazenil ay limitado pangunahin sa pag-reverse ng mga epekto ng benzodiazepines. Ito ay karaniwang ginagamit bilang isang pangontra sa labis na dosis, pagwawakas ng mga epekto ng pampamanhid, at maling paggamit ng benzodiazepines. Sa gamot na pang-emergency, ang flumazenil ay nagsisilbing isang mabilis na kumikilos na pangontra sa pagtatangka ng pagpapakamatay na may mga tabletas ng pagtulog. Dahil ang flumazenil ay hindi nagsisikap ng sarili nitong mga epekto, kasalukuyang ginagamit lamang ito sa larangan na ito. Gayunpaman, ang mga resulta ng pagsasaliksik ay iniulat na maaari ring suportahan ang paggamit nito sa klinikal na larawan ng hypersomnia (sakit sa pagtulog). Gayunpaman, dahil magkakaiba ang mga sanhi ng hypersomnia, kailangan ng higit pang pagsasaliksik bago gamitin ang tiyak. Ang Flumazenil ay na-injected intravenously at mabilis na kumikilos. Gayunpaman, dahil sa maiikling kalahating buhay nitong 60 minuto, ang epekto nito ay mawawala pagkalipas ng halos 2 oras, sa oras na iyon ang mga benzodiazepine na hindi pa nasisira ay naging epektibo muli hanggang sa sila rin ay ganap na masira. Detoxification samakatuwid ay may flumazenil dapat samakatuwid ay sinamahan ng pagmamasid at, kung kinakailangan, gumanap ng maraming beses upang maiwasan ang rebound epekto hangga't maaari.
Mga panganib at epekto
Ang mga epekto ay maaaring, syempre, maganap sa paggamit ng flumazenil. Ang mabilis na pag-iniksyon ng flumazenil ay dapat na iwasan dahil maaari itong maging sanhi ng biglaang mga estado ng pagkabalisa at pagkabalisa. Kung ang paggamit ng flumazenil ay naunahan ng matagal na paggamot na may mataas na dosis ng benzodiazepines, madalas na nangyayari ang mga karaniwang sintomas ng pag-atras. Kasama sa karaniwang mga epekto alibadbad, pagsusuka, pagkabalisa, pagtaas sa puso rate, pagkabalisa, at mga seizure. Ang paggamit ng flumazenil ay kontraindikado din sa panahon ng mahahalagang paggamot sa benzodiazepines. Ito ay totoo kapag ang paggamit ng benzodiazepines ay kinakailangan para sa suporta sa buhay sa mga estado ng mataas na antas ng paggulo. Ang flumazenil ay dapat gamitin nang may espesyal na pag-iingat sa mga kaso ng halo-halong pagkalasing ng benzodiazepines na may tri- o tetracyclic antidepressants.
