Exenatide

Mga Produkto

Ang Exenatide ay magagamit sa komersyo bilang isang na-iniksyon (Byetta, Bydureon). Naaprubahan ito sa Estados Unidos noong 2005 bilang unang ahente sa grupong agonist ng receptor na GLP-1 (Byetta). Sa maraming mga bansa, ang gamot ay nakarehistro makalipas ang isang taon. Ang matagal nang kumikilos na Bydureon Pen ay naaprubahan sa maraming mga bansa noong 2012, na may karagdagang pag-apruba bilang isang autoinjector noong 2020 (Bydureon BCise).

Istraktura at mga katangian

Exenatide (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) ay isang synthetic peptide na binubuo ng 39 amino acids. Ang sangkap ay orihinal na nagmula sa kamandag ng butiki ng Gila crustacean (Gila monster,). Ang natural peptide ay tinatawag na exendin-4. Ang Exenatide ay nauugnay sa incretin glucagon-like peptide-1 (GLP-1) at mayroong isang sunud na homology na 53%. Exenatide: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Ang Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Ex-Exeatide ay may mas mahahabang kalahating buhay at tagal ng pagkilos kaysa sa GLP-1 sapagkat hindi ito napapahamak sa pamamagitan ng dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Ariort'ow

Ang Exenatide (ATC A10BX04) ay mayroon dugo glukos-mga ilaw at antidiabetic na katangian. Ang mga epekto ay dahil sa pagbubuklod sa receptor ng GLP-1, isang GPCR (G protein-kaisa receptor). Ang receptor na ito ay pinapagana din ng incretin GLP-1. Mga agonist ng receptor ng GLP-1:

  • Magtaguyod insulin pagtatago mula sa pancreatic beta cells.
  • Bumaba glucagon pagtatago mula sa mga alpha cell, na nagreresulta sa pagbawas glukos pakawalan ng atay (pagbaba ng gluconeogenesis).
  • Dagdagan insulin pagkamapagdamdam.
  • Mabagal na pag-alis ng laman ng gastric, binabawasan ang rate kung saan glukos pumapasok sa daluyan ng dugo.
  • Taasan ang pagkabusog (gitnang), bawasan ang pakiramdam ng gutom at maaaring mag-ambag sa pagbawas ng timbang.

Mga agonist ng receptor ng GLP-1 may posibilidad na magdulot ng mas kaunti hypoglycemia dahil ang kanilang epekto ay hindi nangyari hanggang sa maitaas ang antas ng glucose. Ang mga magagamit na gliptin na binibigkas (tingnan doon) ay nagbabawal sa pagkasira ng GLP-1, sa gayon pinahuhusay ang mga epekto nito.

indications

Para sa paggamot ng uri 2 dyabetis mellitus.

Dosis

Ayon sa SmPC. Ang gamot ay na-injected nang pang-ilalim ng balat. Ang Byetta ay dapat na ibibigay nang dalawang beses araw-araw. Para kay Bydureon, isang beses na sapat ang lingguhang aplikasyon.

Contraindications

  • Hypersensitivity

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Naantala ng Exenatide ang pag-alis ng laman ng gastric at sa gayon ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng iba gamot.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama hypoglycemia kasama ng iba pang mga ahente ng antidiabetic, sakit ng ulo, reaksyon ng site ng iniksyon, alibadbad, pagsusuka, pagdudumi, at pagkadumi.