Fampridine

Mga Produkto

Ang Fampridine ay naaprubahan sa Estados Unidos noong 2010, sa EU noong 2011 (2017), at sa maraming mga bansa sa 2019 sa sustainable-release tablet form (Fampyra). Sa US, tinukoy ito bilang dalfampridine (Ampyra).

Istraktura at mga katangian

Fampridine (C5H6N2, Mr = 94.1 g / mol) ay isang pyridine na nagdadala ng isang grupo ng amino sa posisyon na 4 (4-aminopyridine). Ito ay umiiral bilang isang pinong puti pulbos na natutunaw sa tubig. Ang Fampridine ay may isang pKa ng 9.1 at higit sa lahat protonated sa physiological PH.

Ariort'ow

Ang mga epekto ng fampridine (ATC N07XX07) ay pangunahing naiugnay sa blockade ng voltage-gated potasa mga channel Sa pamamagitan ng pagbawas ng panlabas potasa kasalukuyang sa pamamagitan ng mga channel sa mga demyelated axon, pinahahaba nito ang repolarization at pinahuhusay ang potensyal na pagkilos. Bilang isang resulta, axon ang pagpapaandar ay napabuti at mas maraming mga salpok ay naipadala sa nervous system. Bilang karagdagan, ang iba pang mga mekanismo ng pagkilos ay tinalakay, partikular na pinahusay na pagpapalabas ng mga neurotransmitter tulad ng acetylcholine. Ang Fampridine ay hindi sanhi pagpapahaba ng agwat ng QT. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang na 6 na oras. Hindi tulad ng karamihan sa iba pang mga gamot sa MS, ang fampridine ay pangunahing epektibo laban sa mga sintomas at hindi sa immune system antas.

indications

Upang mapabuti ang kakayahan sa paglalakad sa mga pasyente na may sapat na gulang multiple sclerosis may kapansanan sa paglalakad.

Dosis

Ayon sa label ng gamot. Tablet ay kinukuha ng dalawang beses araw-araw, ibig sabihin, umaga at gabi, 12 oras ang agwat at pag-aayuno.

Contraindications

  • Ang pagiging hypersensitive.
  • Kasabay na paggamot sa iba pa gamot naglalaman ng fampridine.
  • Mga seizure sa kasaysayan ng pasyente o kasalukuyang mga pag-atake. Ito ay sapagkat ang fampridine ay nagdaragdag ng peligro para sa mga seizure.
  • Dysfunction ng bato.
  • Kasabay na paggamot sa mga OCT2 inhibitor, tulad ng cimetidine.

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Fampridine ay isang organikong cation at naipalabas sa pamamagitan ng klase. Aktibo itong isinasekreto sa isang nauugnay na lawak sa pamamagitan ng organikong cation transporter na OCT2. Ang mga inhibitor ng OCT2 o substrates tulad ng cimetidine, carvedilol, propranolol, at metformin maaaring hadlangan ang pagdumi ng fampridine at dagdagan ang panganib para sa salungat na mga epekto.

Masamang epekto

Ang mga impeksyon sa ihi ay kadalasang sinusunod sa mga klinikal na pagsubok. Ang iba pang mga karaniwang masamang epekto ay kinabibilangan ng: