Ospemifene

Mga Produkto

Ang Ospemifene ay magagamit sa komersyo sa tablet form (Osphena). Naaprubahan ito sa Estados Unidos noong Pebrero 2013. Hindi pa ito nakarehistro sa maraming mga bansa.

Istraktura at mga katangian

Ospemifene (C24H23ClO2, Mr = 378.9 g / mol) umiiral bilang isang puting mala-kristal pulbos hindi malulutas iyon sa tubig. Ito ay isang hango sa triphenylethylene at mayroong isang istrakturang hindi nonsteroidal. Ang Ospemifene ay isang metabolite ng toremifene at may katulad na istraktura sa tamoxifen at toremifene.

Ariort'ow

Ang Ospemifene ay isang agonist at antagonist sa receptor ng estrogen. Sa endometrium, mayroon itong estrogen agonistic effects.

indications

Para sa paggamot ng sakit sa panahon ng pakikipagtalik (dispareunia) dahil sa menopos na nauugnay sa pagkasayang ng ari.

Dosis

Ayon sa SmPC. Tablet ay kinukuha isang beses araw-araw na may pagkain.

Contraindications

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Ospemifene ay metabolised ng CYP3A4, CYP2C9, at CYP2C19 at may mataas nagbubuklod ng protina. Katumbas na gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible. Ang Ospemifene ay hindi dapat isama sa iba pang mga SERM.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama ang flushing, vaginal discharge, kalamnan pulikat, at nadagdagan ang pagpapawis. Tulad ng ibang mga ahente ng estrogen, ang mga seryosong epekto tulad ng endometrial kanser, kulang sa hangin trombosis, at atake serebral bihirang posible.