Mga Produkto
Ang Siponimod ay naaprubahan sa film-coated tablet form sa Estados Unidos noong 2019 at sa maraming mga bansa noong 2020 (Mayzent).
Istraktura at mga katangian
Siponimod (C29H35F3N2O3, Mr = 516.6 g / mol) ay naroroon sa gamot bilang isang 2: 1 co-crystal kasama ang fumaric acid at bilang isang puti pulbos. Ang gamot ay binuo simula sa fingolimod, ang unang kinatawan ng pangkat na ito ng gamot. Ang layunin ng pagtuklas ng gamot ay upang madagdagan ang selectivity para sa mga receptor ng S1P at bawasan ang kalahating buhay. Hindi katulad fingolimod, Ang siponimod ay hindi isang prodrug.
Ariort'ow
Ang Siponimod (ATC L04AA42) ay may mga katangian ng immunomodulatory at neuroprotective. Ang mga epekto ay batay sa high-affinity, selective, at dual binding sa mga S1P receptor 1 at 5. Pinipigilan ng Siponimod ang paglabas ng mga lymphocytes mula sa lymph node at binabawasan ang kanilang mga numero sa paligid sirkulasyon. Bukod dito, tumatawid ang siponimod sa dugo-utak hadlang at nagbibigay ng karagdagang mga neuroprotective at anti-namumula epekto sa gitnang nervous system pinagitna ng nagbubuklod na receptor ng S1P. Ang Siponimod ay mas pumipili kaysa sa fingolimod, na nakikipag-ugnay sa apat sa limang mga receptor subtypes (1,3,4,5). Ang pakikipag-ugnay sa subtype 3 ay dapat iwasan sapagkat naiugnay ito sa pag-unlad ng bradycardia at vasoconstriction. Ang kalahating buhay ay nasa saklaw ng 30 oras, na kung saan ay makabuluhang mas maikli kaysa sa fingolimod. Sa gayon, ang mga epekto ay mas mabilis na nababaligtad pagkatapos na ihinto.
indications
Para sa paggamot ng mga pasyente na may sapat na gulang na may pangalawang progresibo multiple sclerosis (SPMS) na may aktibidad na nagpapaalab na sakit tulad ng ipinakita sa pamamagitan ng mga klinikal na relapses o imaging.
Dosis
Ayon sa SmPC. Pinasimulan ang paggamot sa dosis titration upang mabawasan ang peligro ng mga masamang pangyayari sa cardiovascular. Kasunod, tablets ay kinukuha isang beses araw-araw, hindi nakapag-iisa sa pagkain. Ang CYP2C9 genotyping ay dapat na isagawa bago simulan ang therapy.
Contraindications
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Siponimod ay pangunahing binubuo ng metabolismo ng CYP2C9 pati na rin ng CYP3A4, at kaukulang mga pakikipag-ugnayan na may mga inhibitor at inducers ay maaaring mangyari. Ang iba pang mga pakikipag-ugnayan ay inilarawan sa mga sumusunod na gamot:
- Immunosuppressive, immunomodulatory, at antineoplastic agents.
- Mga ahente ng antiarrhythmic, mga ahente na nagpapahaba sa pagitan ng QT.
- Mga ahente na nagpapababa ng rate ng puso
- Mga beta blocker
- Mga bakuna
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama sakit ng ulo at Alta-presyon. Ang Siponimod ay maaaring dagdagan ang panganib ng mga nakakahawang sakit. Bradycardia at pagkaantala sa pagpapadaloy ng atrioventricular ay maaaring mangyari, lalo na sa simula ng therapy. Ang mga panganib ay natutugunan ng iba't ibang pag-iingat (tingnan ang SmPC).
