Mga Produkto
Ang Telotristat ay naaprubahan sa Estados Unidos noong 2017 at sa maraming mga bansa sa 2018 sa film-coated tablet form (Xermelo).
Istraktura at mga katangian
Telotristat (C27H26ClF3N6O3, Mr = 574.9 g / mol) ay naroroon sa gamot bilang isang asin ng hippuric acid at bilang isang etil ester prodrug. Pagkatapos pagsipsip, ang prodrug ay mabilis na hydrolyzed ng carboxylesterases sa aktibong gamot na telotristat.
Ariort'ow
Pinipigilan ng Telotristat ang biosynthesis ng paligid serotonin sa bituka sa pamamagitan ng pagbabawal tryptophan hydroxylase. serotonin ay nabuo mula sa amino acid tryptophan. Sa mga pasyente na may carcinoid syndrome, ito ay labis na nagawa at may mahalagang papel sa pagpapaunlad ng sakit. Ang Telotristat ay hindi tumatawid sa dugo-utak hadlang sa gitnang nervous system at samakatuwid ay hindi pinipigilan ang pagbubuo ng neurotransmitter serotonin. Mayroon itong kalahating buhay na humigit-kumulang na 6 na oras.
indications
Para sa paggamot ng pagdudumi na nauugnay sa carcinoid syndrome kasama ng a somatostatin analog
Dosis
Ayon sa SmPC. Pinahiran ng pelikula tablets ay kinukuha ng tatlong beses araw-araw na may pagkain.
Contraindications
- Hypersensitivity
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama alibadbad, sakit ng ulo, taas ng GGT, depresyon, pagkamagulo, nabawasan ang gana sa pagkain, peripheral edema, at lagnat.
