Mga Produkto
Sa maraming mga bansa, hindi gamot naglalaman ng warfarin ay naaprubahan, at malapit na nauugnay fenprocoumon (Marcoumar) ay pangunahing ginagamit. Gayunpaman, ang warfarin ay karaniwang ginagamit sa ibang mga bansa, partikular ang Estados Unidos, at magagamit ito sa komersyo sa tablet form (Coumadin) at iba pang mga form. Naaprubahan ito sa Estados Unidos noong 1954.
Istraktura at mga katangian
Warfarin (C19H16O4, Mr = 308.3 g / mol) ay isang hango ng 4-hydroxycoumarin naroroon sa gamot bilang isang racemate. Ang -enantiomer ay mas aktibo sa parmasyutiko. Ang Warfarin ay naroroon sa gamot bilang warfarin sosa, isang puti, walang amoy, photosensitive, hygroscopic, amorphous pulbos iyon ay napaka natutunaw sa tubig.
Ariort'ow
Ang Warfarin (ATC B01AA03) ay may mga anticoagulant na katangian. Pinipigilan nito ang pagbuo ng dugo mga kadahilanan ng pamumuo, na ang pagbubuo nito ay nakasalalay sa bitamina K. Ang mga epekto ay batay sa pagsugpo sa pagbabagong-buhay ng bitamina K sa pag-ikot ng bitamina K epoxide. Ang target ng gamot ay ang bitamina K epoxide reductase complex 1 (VKORC1). Nagreresulta ito sa pagsugpo ng aktibidad ng mga kadahilanan ng pamumuo II, VII, IX at X. Ang epekto ay nangyayari sa loob ng 24 na oras at umabot sa isang maximum pagkatapos ng hanggang sa 96 na oras. Ang tagal ng pagkilos ng isang solong dosis ay nasa saklaw na 2 hanggang 5 araw. Ang Warfarin ay may mahabang kalahating buhay na humigit-kumulang na 40 oras (fenprocoumon: 160 na oras).
indications
- Para sa pag-iwas at paggamot ng sakit na thromboembolic.
- Para sa pangmatagalang paggamot ng myocardial infarction sa mas mataas na peligro ng mga komplikasyon ng thromboembolic.
Ang Warfarin ay orihinal na ginamit bilang isang lason sa mouse at daga.
Dosis
Ayon sa SmPC. Dosis ay isinapersonal at nababagay at sinusubaybayan alinsunod sa oras ng prothrombin (INR).
Contraindications
Maraming pag-iingat ang dapat sundin habang ginagamit. Ang mga buong detalye ay matatagpuan sa SmPC.
Pakikipag-ugnayan
Ang Warfarin ay isang substrate ng CYP450 isoenzymes (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2, at 3A4). Ang mas malakas na -enantiomer ay metabolised ng CYP2C9. Ang Warfarin ay may mataas na potensyal para sa gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan na may maraming mga ahente.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang pagdurugo mula sa iba`t ibang bahagi ng katawan at balat rashes. Ang pagdurugo ay maaaring bihirang nakamamatay. Dahil sa makitid na saklaw ng therapeutic, ang mga pag-iingat ay dapat na maingat na sundin. Bitamina K1 (phytomenadione) ay ginagamit bilang isang antidote.
