Ang acylaminopenicillins ay kumakatawan sa malawak na spectrum antibiotics pangunahin na epektibo laban sa Gram-negatibo bakterya. Ang kanilang mga indibidwal na aktibong sangkap ay ginagamit lalo na upang labanan ang tinaguriang ospital kagaw tulad ng Pseudomonas aeruginosa o enterococci. Gayunpaman, ang acylaminopenicillins ay hindi acid- at betalactamase-stable.
Ano ang mga acylaminopenicillins?
Ang acylaminopenicillins ay malawak na spectrum antibiotics na pag-aari ng penisilin grupo Ang isang natatanging tampok ng kanilang istrakturang molekular ay ang pagkakaroon ng isang singsing na beta-lactam. Gayunpaman, sa kaso ng acylaminopenicillins, ang singsing na beta-lactam ay hindi protektado laban sa pag-atake ng tinatawag na beta-lactamase, na ginawa ng ilang bakterya. Bukod dito, ang acylaminopenicillins ay hindi rin matatag laban sa impluwensya ng acid. Ang acylaminopenicillins ay partikular na ginagamit upang labanan ang Gram-negatibo bakterya ng Pseudomonas o Proteus species. Gayunpaman, bilang malawak na spectrum antibiotics, maaari rin silang maging epektibo laban sa ilang bakteryang positibo sa Gram. Ang pangunahing mga kinatawan ng grupo ng acylaminopenicillin ay azlocillin, mezlocillin, piperacillin or ampicillin. Dahil sa kanilang beta-lactamase at acid instability, ang acylaminopenicillins ay pinangangasiwaan ng perenteral sa anyo ng venous o muscular infusions.
Mga epekto sa parmasyutiko sa katawan at organo
Tulad ng lahat mga penicillin, ang acylaminopenicillins ay makagambala sa metabolismo ng bakterya. Matapos makapasok sa bacterial cell, pinipigilan nila ang pagpupulong ng pader ng bacterial cell. Ang kanilang singsing na beta-lactam ay bubukas sa cytoplasm ng bakterya at, kapag bukas, ay nagbubuklod sa bakterya na enzyme D-alanine transeptidase. Sa tulong ng D-alanine transeptidase, ang mga residu ng alanine sa dingding ng cell ay naka-link nang magkasama sa bacterial cell. Sa pamamagitan ng pagharang sa enzyme na ito, ang ugnayan na ito ay hindi na maaaring maganap. Bilang isang resulta, nawawalan ng kakayahan ang bakterya na magpatuloy sa paghahati at namatay sa proseso. Ang pag-unlad ng bakterya ng antibyotiko paglaban sa penisilin Ang mga antibiotics ay dahil sa kakayahan ng bakterya na synthesize ang enzyme betalactamase. Inaalis ng Betalactamase ang antibyotikobeta-lactam ring bago ito makagambala sa metabolismo. Ang acylaminopenicillins ay hindi rin protektado laban sa pag-atake ng betalactamase, dahil ang singsing ay malayang ma-access sa molekula. Gayunpaman, ang acylaminopenicillins ay may kakayahang labanan ang lumalaban kagaw kapag ginamit sa isang partikular na pamamaraan. Dahil ang acylaminopenicillins ay hindi acid- o betalactamase-stable, dapat silang ma-injected nang magulang. Sa gayon, pumasok agad sila sa daluyan ng dugo sa pamamagitan ng venous injection. Posible din ang pag-iniksyon sa kalamnan. Kaagad pagkatapos pangangasiwa, ang aktibong sangkap pagkatapos ay tumagos sa cell ng bakterya at pinipigilan ang karagdagang pagbuo ng pader ng bacterial cell. Ang bakterya ay hindi pangunahing pinapatay. Gayunpaman, namatay ito dahil hindi ito maaaring maghati pa. Acylaminopenicillins ay madalas na ginagamit sa pagsasama sa mga inhibitor ng beta-lactamase upang mapagtagumpayan ang malawak antibyotiko paglaban ng bacteria na makokontrol. Ang inhibitor ng beta-lactamase, tulad ng ipinahihiwatig ng pangalan, ay pumipigil sa aktibidad ng bacterial enzyme beta-lactamase at maaaring mapahusay ang epekto ng acylaminopenicillins. Ang kalahating buhay ng acylaminopenicillins sa katawan ay halos isang oras lamang. Pagkatapos ay naipalabas ang 60 porsyento na higit sa lahat ay hindi nababago ng mga bato.
Paggamit at aplikasyon ng medikal
Ang Acylaminopenicillins ay nakakahanap ng maraming nalalaman na paggamit bilang mga malawak na spectrum na antibiotics sa kontrol ng mga impeksyon na may oportunista kagaw Pseudomonas aeruginosa o ang enterococci. Bilang panuntunan, ang mga bakterya na ito ay hindi masyadong nakakahawa. Gayunpaman, maaari silang maging sanhi ng malubhang impeksyon sa mga indibidwal na nabaklaan Karaniwan itong mga impeksyon sa nosocomial (mga impeksyon na may mikrobyo sa ospital). Ang mga mikrobyong ito ay pumapasok sa katawan partikular sa pamamagitan sugat sa balat o mauhog lamad. Sa mga pasyente sa mga unit ng masinsinang pangangalaga, madalas silang sanhi pulmonya. Maaari din silang maging sanhi ng mga impeksyon sa urinary tract kasunod ng urological surgery o paggamit ng permanenteng catheters, purulent balat impeksyon sa sugat, At kahit na sepsis. Piperacillin ay may pinakamalawak na spectrum ng paggamit sa mga acylaminopenicillins at sa gayon ay kabilang din sa mga penicillin. Ito ay epektibo laban sa mga bakteryang Gram-negatibo tulad ng enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa at anaerobes pati na rin laban sa Gram-positive germs. Habang ang pagiging epektibo laban sa Gram-positive bacteria ay mas mababa kaysa sa ibang iba pa mga penicillin, ito ay itinuturing na sapat sa konteksto ng aktibidad ng malawak na spectrum. Bilang karagdagan sa paggamit nito sa paglaban sa mga mikrobyo sa ospital, piperacillin ay ginagamit din para sa impeksyon sa urogenital, gonorrhea, abscesses ng tiyan, pulmonya, sepsis, bakterya Endocarditis, impeksyon sa sugat at Burns, at impeksyon sa buto at magkasanib. Ang Piperacillin ay pinangangasiwaan kapwa bilang isang solong paghahanda at kasama ng mga inhibitor ng beta-lactamase. Ang aktibong sangkap na azlocillin, sa kabilang banda, ay partikular na epektibo laban sa enterococci at Pseudomonas aeruginosa. Ito ay madalas na ginagamit kasama ng cephalosporin para sa napakalubhang impeksyon na dulot ng hindi kilalang mga pathogens. Ang Mezlocillin ay mayroon ding malawak na spectrum ng aktibidad. Gayunpaman, ito ay hindi gaanong epektibo kaysa sa azlocillin sa mga impeksyon sa Pseudomonas. Ampicillin ay isang malawak na spectrum din antibyotiko, ngunit sa pangkalahatan mayroon itong mas kaunting bisa kaysa sa lahat ng iba pang mga acylaminopenicillins.
Mga panganib at epekto
Ang paggamit ng acylaminopenicillins ay nagdadala ng mga panganib sa ilang mga kaso bilang karagdagan sa kanilang maraming mga kapaki-pakinabang na epekto. Bago ang kanilang paggamit, palaging kinakailangan upang suriin ang sobrang pagkasensitibo sa mga penicillin. Kaya, posible na ang isang krus-allergy sa iba pang mga mga antibiotic na beta-lactam ay naroroon. Kung ito ang kaso, may panganib na pagkabigla ng anaphylactic kapag ginamit ang acylaminopenicillins. Samakatuwid, ang paggamit ng acylaminopenicillins ay ganap na kontraindikado sa kaso ng mayroon penisilin sobrang pagkasensitibo Sa mga bihirang kaso, maaaring maganap ang iba pang mga hindi kanais-nais na epekto. Kaya, ang paglitaw ng tinatawag na mga pseudoallergies na may balat posible ang pamumula, pantal at pangangati. Bihirang bihira, gamot lagnat, eosinophilia, walang sakit na pamamaga ng balat (Edema ni Quincke), anemya, vaskular pamamaga, klase pamamaga o kahit isang permanenteng pagtaas sa platelets ay sinusunod. Sa pangkalahatan, may tungkol sa parehong mga panganib na sinusunod sa paggamit ng iba pang mga antibiotics.
