Mga Penicillin

Mga Produkto

Ang mga penicillin ay magagamit na komersyal ngayon sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets, capsulesAng solusyon para sa iniksyon at pagbubuhos, bilang mga pulbos para sa paghahanda ng isang suspensyon sa bibig, at bilang mga syrups, Bukod sa iba pa. Penicillin ay natuklasan noong Setyembre 1928 sa St. Mary's Hospital sa London ni Alexander Fleming. Nagtatrabaho siya sa mga kultura ng staphylococcal sa mga pinggan ng Petri. Ang isa sa mga plato ay nahawahan ng amag. Malapit sa kolonya ng fungal, ang staphylococcus naging transparent at natunaw. Kaya't ang fungus ay bumuo ng isang sangkap na pumatay sa bakterya. Tinawag ito ni Fleming penisilin. Ang pangkat na pinangunahan nina Howard Florey at Ernst Boris Chain sa University of Oxford kalaunan ay nagtagumpay sa paglilinis, paghihiwalay at paggawa ng antibiotic. Penicillin ay unang ginawa sa isang malaking sukat sa Estados Unidos noong 1940s at ginamit upang gamutin ang mga impeksyon. Kabilang sa mga pinakamaaga at natural na penicillins ay ang penicillin G (benzylpenicillin). Ang iba't ibang mga aktibong sangkap ay maaaring makuha sa pamamagitan ng pag-iiba sa medium ng pagbuburo.

Istraktura at mga katangian

Ang pangunahing istraktura ng penicillins ay 6-aminopenicillanic acid, na binubuo ng isang thiazoline ring at isang beta-lactam. Ang lactams ay mga cyclic amide. Ang beta ay tumutukoy sa bilang ng karbon atomo sa singsing (2). Ang 6-aminopenicillanic acid ay binubuo ng dalawa amino acids cysteine at valine. Ang mas matandang mga penicillin tulad ng benzylpenicillin ay acid labile at samakatuwid ay maaari lamang ibigay nang magulang. Ang acid-stable oral penicillins ay nabuo na magagamit din sa pasalita, tulad ng aminopenicillin amoxicillin. Ang mga pagbabago sa panig na kadena ay makabuluhang nagbago ng mga katangian ng natural na penicillins (tingnan sa ibaba).

Ariort'ow

Ang mga Penicillins (ATC J01C) ay may mga katangian ng antibacterial laban sa Gram-positive at, sa ilang sukat, mga Gram-negatibong pathogens. Pinipigilan nila ang synthesis ng pader ng bacterial cell sa pamamagitan ng pagbubuklod sa tinaguriang penicillin-binding proteins (PBPs). Kasama sa mga PBP ang D-Ala-D-Ala transpeptidase, na kasangkot sa pagbubuo ng peptidoglycan. Ang mga penicillin ay tinatawag na mga inhibitor sa pagpapakamatay dahil hindi nila ito nababalik sa enzymes sa pagbubukas ng singsing na beta-lactam.

indications

Para sa paggamot ng mga nakakahawang sakit na bakterya na may mga madaling kapitan pathogens.

Dosis

Ang mga penicillin ay karaniwang dapat ibigay ng maraming beses araw-araw o bilang isang pagbubuhos dahil sa kanilang maikling kalahating buhay.

Aktibong mga sangkap

Ang mga sumusunod na ahente ay kasalukuyang nakarehistro bilang mga gamot sa tao sa maraming mga bansa:

Bilang karagdagan, maraming iba pang mga penicillin, tulad ng ampicillin.

Pag-uuri ng mga penicillin

Ang mga penicillin ay nahahati sa maraming mga pangkat. Ang mga ito ay nabuo sa pamamagitan ng pagkakaiba-iba ng kadena sa gilid:

  • Ang mga likas na penicillin tulad ng benzylpenicillin ay nagmula sa -species.
  • Mga oral penicillin tulad ng amoxicillin ay binibigkas na bioavailable at maaaring makuha, halimbawa, sa anyo ng tablets o bilang isang suspensyon.
  • Acid-stable penicillins tulad ng phenoxymethylpenicillin manatiling matatag sa pakikipag-ugnay sa gastric acid.
  • Ang mga penicillin na lumalaban sa penicillinase tulad ng oxacillin at flucloxacillin ay lumalaban sa pagkasira ng penicillin enzymes of bakterya.
  • Aminopenicillins tulad ng ampicillin at ang amoxicillin ay nagdadala ng isang pangkat na amino.
  • Ang mga penicillin na malawak na spectrum tulad ng piperacillin magkaroon ng isang mas malawak na spectrum ng aktibidad kaysa sa mga maagang ahente, halimbawa, laban din sa pseudomonads.

Ang ilang mga penicillin ay pinagsama sa mga inhibitor ng beta-lactamase tulad ng clavulanic acid, sulbactam, at tazobactam upang baligtarin ang paglaban at dagdagan ang espiritu.

Contraindications

Ang mga penicillin ay kontraindikado sa sobrang pagkasensitibo, kabilang ang iba pang beta-lactam antibiotics. Sumangguni sa label ng gamot para sa kumpletong pag-iingat.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga penicillin ay mga organikong anion at aktibong isekreto sa bato. Ang iba pang mga organikong anion ay maaaring makipagkumpitensya sa pag-aalis. Ang Probenecid ay binuo noong World War 2 upang "mabatak" ang penicillin (pharmacokinetic booster). Gayunpaman, dumating ito sa merkado huli na para magamit talaga.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang masamang epekto ay kinabibilangan ng:

  • Mga kaguluhan sa gastrointestinal tulad ng pagtatae, pagduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagkawala ng gana sa pagkain
  • Mga reaksyon ng hypersensitivity (mga reaksiyong alerhiya) sa anaphylaxis.
  • Ang mga impeksyon sa Candida ng mauhog lamad, hal. Vaginal fungus at oral thrush
  • balat rashes, tingnan din sa ilalim pantal sa balat sa ilalim ng amoxicillin.
  • Paglaban