Ang mga inhibitor ng protina ay iba't ibang mga sangkap na maaaring makapigil sa sariling mga protease ng katawan sa kanilang pagpapaandar. Maaari silang maging peptides, proteins, o ilang mga sangkap na mababa ang timbang na molekular. Mayroong mga lason, tulad ng alakdan o ahas na ahas, na kabilang sa mga protease inhibitor. Mula dito, makikita na ang mga protease inhibitor ay maaaring mapanganib. Sa gamot, ginagamit ang mga protease inhibitor, bukod sa iba pang mga bagay, upang magsilbing anticoagulants, sa anyo ng mga antihypertensive babaan altapresyon, o sa anyo ng antivirals na makakatulong sa mga impeksyon sa HIV o HCV.
Ano ang mga protease inhibitor?
Ang lahat ng mga sangkap na pumipigil sa sariling mga protease ng katawan sa kanilang mode ng pagkilos ay maaaring buod sa ilalim ng term na protease inhibitors. Ang mga protina ay enzymes tinatawag itong peptidases ngayon. Ang term na proteases ay lipas na sa panahon, ngunit nakakatulong ito upang mas maintindihan kung para saan ang mga protease inhibitor. Ang mga pepididases o protease ay may gawain sa pag-cleave proteins. Dahil pinipigilan ng mga protease inhibitor ito enzymes, pinipigilan o pinipigilan nito ang pag-cleavage ng mga ito proteins.
Pagkilos sa parmasyutiko
Ang mga epekto ng natural na nagaganap na mga protease inhibitor ay maaaring lubos na nakamamatay. Ito ang kaso, halimbawa, sa mga lason ng ahas at alakdan, na kabilang sa natural na nagaganap na mga protease inhibitor. Gayunpaman, sa gamot, ang mabuting paggamit ng mga protease inhibitor ay makakatipid ng buhay. Apat na uri ng mga protease ay maaaring mapigilan, katulad ng serine proteases, cysteine proteases, metalloproteases at aspartate proteases. Mayroong iba't ibang mga protease inhibitor para sa bawat anyo ng mga protease na naka-target sa isang tukoy na isa sa apat na nabanggit na protease na ito. Bilang karagdagan, may ilang maaaring mapigilan ang iba't ibang mga protease. Mahalagang bigyang-pansin ang tamang dosis dito, dahil kahit na ang mga protease inhibitor na ginamit sa gamot ay maaaring maging napaka-nakakalason kung labis na dosis.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Sa gamot, ang mga kilalang protease inhibitor ay ang ginagamit upang pagbawalan dugo namumuo, upang makontrol altapresyon, at upang matrato ang mga impeksyon sa HIV at HCV. Ang mga anticoagulant ay tinatawag ding anticoagulants. Ginagamit ang mga ito upang mabawasan ang labis dugo pinagbibihisan Mayroong maraming iba't ibang mga anticoagulant. Kasama rito ang mga coumarins, tinatawag din bitamina K mga antagonist, ang heparins, ang direktang oral anticoagulants (na direktang makagambala sa cascade ng clotting), lahat ng mga sangkap na naglalaman ng hirudin, o ang kaltsyum kumplikadong mga ahente. Mga inhibitor ng protina sa anyo ng mga antihypertensive ay ginagamit upang babaan dugo presyon Maaari itong, halimbawa, mga beta blocker at kaltsyum mga blocker ng channel, na pumipigil sa pag-agos ng kaltsyum. Ang mga inhibitor ng ACE, aldosterone pinipigilan ng mga antagonista at AT1 na antagonist ang renin-angiotensin-aldostero system. Katulad nito, lahat ng anyo ng diuretics, ibig sabihin, mga ahente ng pag-aalis ng tubig na mas mababa presyon ng dugo sa ganitong paraan, nabibilang sa mga protease inhibitor. Ang mga antivirus ay kabilang din sa mga protease inhibitor. Pinipigilan nila ang pagpaparami ng virus sa katawan. Kasama rito virus sa mga sakit tulad ng HIV, kung saan ang paggamit ng mga protease inhibitor ay partikular na nakakatulong. Ang mode ng pagkilos ng mga antivirals ay magkakaiba. Ang ilang mga pumipigil sa docking sa lamad ng cell ng host organism, pinipigilan ng iba ang pagpasok sa host cell, at ang ilan ay pumipigil sa pagbuo ng bago virus o ang paglabas ng mga bagong nabuo na virus mula sa host cell.
Mga panganib at epekto
Ang lahat ng mga protease inhibitor ay dapat gamitin nang maingat. Kung gaano kapaki-pakinabang ang isang antivirals ay maaaring sa isang banda, maaari silang maging mapanganib sa kabilang banda, dahil hindi lamang nila maaatake ang mga cell ng mga virus ngunit, sa kaso ng labis na dosis, maihatid ang buong buhay ng cell ng ginagamot na organismo sa isang paghinto, na kung saan ay maaaring magkaroon ng nagbabanta sa buhay na kahihinatnan. Sa kaso ng mga anticoagulant, dapat itong laging tandaan na, sa isang banda, maaaring mayroong mga reaksyong alerhiya sa kanila, ngunit, sa kabilang banda, kung ang maling dosis ay nakuha, maaari itong mamuno sa masyadong malakas at sa gayon ay nagbabanta sa buhay ang isang pagbabawal ng pamumuo ng dugo. Na patungkol sa lahat ng presyon ng dugo nakakababa gamot na kabilang sa mga protease inhibitor, dapat sabihin na ang bawat isa sa kanila ay maaaring magdala ng iba't ibang mga epekto at panganib. Dahil sa diuretikong epekto, ang katawan ay maaaring maging dehydrated, maaaring magkaroon ng matinding electrolyte loss at kaukulang kaguluhan sa katawan, at sa pinakapangit na kaso, ang pagkahilig sa trombosis nagdaragdag dahil sa makapal na dugo. Mga pagkagulo, estado ng pagkalito, puso arrhythmias or presyon ng dugo iyon ay masyadong mababa ay maaari ding mangyari sa panahon ng paggamot na may protease inhibitors. Samakatuwid ito ay mahalaga na maging maingat lalo na kapag gumagamit ng lahat ng mga form ng protease inhibitors.
